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1）成果主要功能及用途：用于治療二氫睪酮活性過(guò)高所致疾病，如前列腺肥大、男性脂溢性脫發(fā)、痤瘡等。 2）主要技術(shù)性能指標(biāo)：本藥物是從一味中藥中提取的一類化合物，能夠有效抑制5α-還原酶和二氫睪酮受體，從而減少二氫睪酮的生成量以及二氫睪酮與受體的結(jié)合。體外實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示：和從大鼠前列腺中提取的5α-還原酶及二氫睪酮受體一起孵育一段時(shí)間后，測(cè)定5α-還原酶和二氫睪酮受體的活性，結(jié)果對(duì)5α-還原酶的抑制率為80%以上，對(duì)二氫睪酮受體的抑制為60%-99.8%。 對(duì)大鼠前列腺肥大的治療作用：取36只大鼠隨機(jī)分為4組，每組9只，分別為模型組、治療組、陰性對(duì)照組和正常組。將前3組27只動(dòng)物全部去勢(shì)，正常組不作處理。等傷口愈合后，模型組給予丙酸睪丸酮，肌肉注射；治療組同時(shí)以同樣的方法給予等劑量的丙酸睪丸酮，并給予該提取物口服治療；陰性對(duì)照組和正常組不作處理。兩周后將全部動(dòng)物稱取體重，處死后摘取前列腺稱重。計(jì)算各組動(dòng)物的前列腺重量與體重之比。 模型組        206.57±57.92（mg前列腺重/g體重）； 治療組        148.61±52.91（mg前列腺重/g體重）； 陰性對(duì)照組    22.31±11.49（mg前列腺重/g體重）； 正常組        199.64±22.24（mg前列腺重/g體重）。 以上結(jié)果表明，該提取物能有效抑制5α-還原酶和二氫睪酮受體的活性，并對(duì)大鼠的前列腺肥大有治療作用。 3）經(jīng)濟(jì)效益及市場(chǎng)前景預(yù)測(cè)。目前國(guó)內(nèi)還沒(méi)有提取自單味中藥的，明確抑制5α-還原酶和二氫睪酮受體的，化學(xué)性質(zhì)清楚的，治療前列腺肥大的藥物。

 目前幾乎所有人工合成的含氮有機(jī)化合物都需要經(jīng)過(guò)工業(yè)合成氨（NH3）。而傳統(tǒng)的工業(yè)合成氨過(guò)程 (Haber-Bosch Process)條件極其苛刻。據(jù)推算年耗能占全球能耗的2%左右，需消耗約25%的化石資源，并且產(chǎn)生大量溫室氣體。因此，將氮?dú)庵苯印⒏咝А睾偷剞D(zhuǎn)化為含氮有機(jī)化合物，而不經(jīng)過(guò)NH3, 是解決以上問(wèn)題的重要途徑之一。但迄今相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道很少, 催化反應(yīng)體系還沒(méi)有實(shí)現(xiàn)（見(jiàn)中文綜述：從氮?dú)庵苯雍铣珊袡C(jī)化合物。該研究實(shí)現(xiàn)了由稀土金屬鈧（Sc）促進(jìn)的，直接由氮?dú)狻eOTf和親電試劑等有機(jī)底物反應(yīng)高效合成肼衍生物的過(guò)程。他們分離和表征了(N2)2?-, (N2)3?-和(N2Me2)2?-Sc中間體，并發(fā)現(xiàn)CO能有效插入(N2Me2)2?-Sc中間體的Sc?N鍵中，實(shí)現(xiàn)了N2與CO的高效偶聯(lián)（Scandium-Promoted Direct Conversion of Dinitrogen into Hydrazine Derivatives via N?C Bond Formation. Ze-Jie Lv, Zhe Huang, Wen-Xiong Zhang,* and Zhenfeng Xi,* J. Am. Chem. Soc. 2019, 141, 8773?8777）。

本方法采用低成本的氮化燃燒合成工藝制備了可被藍(lán)光或紫外光芯片激發(fā)的高性能Eu 2+ 摻雜AlN基藍(lán)色熒光粉，以及Eu 2+ 摻雜的Sr 2 Si 5 N8和Ca 2 Si 5 N 8 紅色熒光粉。該方法無(wú)需高溫長(zhǎng)時(shí)間加熱，工藝簡(jiǎn)單、成本低、效率高、重復(fù)性好、對(duì)環(huán)境沒(méi)有污染，適于工業(yè)化生產(chǎn)。

可以量產(chǎn)/n本成果應(yīng)用緩釋技術(shù)和納米技術(shù)原理，以聚維酮碘和催產(chǎn)素為主藥，主要從配方篩選、優(yōu)化、主藥與輔料相容性、生產(chǎn)工藝、穩(wěn)定性、體外抑菌效果等方面進(jìn)行了系列研究，從648個(gè)配方中篩選得到最佳配方和生產(chǎn)工藝，申請(qǐng)并獲得國(guó)家發(fā)明專利；同時(shí)，完成新獸藥申報(bào)所要求的各項(xiàng)實(shí)驗(yàn)室研究?jī)?nèi)容，并進(jìn)行擴(kuò)大區(qū)域臨床實(shí)驗(yàn)。該制劑應(yīng)用緩釋和激素協(xié)同作用原理，將殺菌作用與溶黃作用相結(jié)合，可同時(shí)用于防治生殖道疾病和卵巢機(jī)能疾病，因而不需嚴(yán)格診斷便可使用。　　技術(shù)水平：專利技術(shù)（國(guó)家發(fā)明專利授權(quán)號(hào)：ZL200510019158

本發(fā)明公開(kāi)了一種鐵?銅?鋁氧化物復(fù)合催化劑的制備方法，包括：(1)將鋁鹽加入到甲酸/甲酸銨的緩沖溶液中，鋁鹽完全溶解后，加入介孔SBA?15，吸附完成后，烘干，焙燒得到鋁負(fù)載的SBA?15樣品；(2)將鋁負(fù)載的SBA?15樣品置于含有鐵離子和銅離子溶液中，浸漬完成后，烘干，可選擇的進(jìn)行焙燒，得到鐵?銅?鋁氧化物復(fù)合催化劑。本發(fā)明還公開(kāi)上述制備方法制備得到的催化劑和該催化劑的應(yīng)用方法。本發(fā)明通過(guò)Al對(duì)介孔材料SBA?15進(jìn)行修飾，獲得良好Al2O3納米層，繼續(xù)負(fù)載雙金屬組分Fe和Cu之后，活性組分繼續(xù)保持高度分散的納米層，在中性條件下，催化劑有著良好的降解去除，顯示出催化劑極高的催化活性。

發(fā)展了一種理論計(jì)算與實(shí)驗(yàn)測(cè)試相結(jié)合的三光子熒光染料有效篩選方法，設(shè)計(jì)、合成了一類具有三光子磷光的新型銥(III) 配合物，并成功將其用于生物熒光成像研究。在研究中，他們發(fā)現(xiàn)不改變配合物母體結(jié)構(gòu)，僅通過(guò)引入一些特殊的官能團(tuán)修飾，能有效地將配合物的三光子躍遷幾率和量子產(chǎn)率提升近四倍，極大地改善了銥(III)配合物的三光子光物理性質(zhì)。       利用三光子顯微共聚焦/磷光壽命成像技術(shù)，銥(III)配合物3PAIr2只需低的染色濃度（50 nM）、短的孵育時(shí)間（5分鐘）和低的激發(fā)功率（980 nm飛秒激光功率為0.5 mW），就可以有效地實(shí)現(xiàn)細(xì)胞水平的快速線粒體磷光成像。利用大鼠腦部海馬體切片生物模型，完成了3PAIr2在組織切片層面的深度測(cè)試，發(fā)現(xiàn)其以980 nm激光激發(fā)的三光子磷光成像可以達(dá)到約500 微米的穿透深度，這個(gè)距離是以750 nm激光激發(fā)的雙光子磷光成像深度的兩倍。同時(shí)在通過(guò)雙親性聚合物DSPE-PEG2000包裹后，利用3PAIr2-DSPE-PEG2000進(jìn)一步嘗試小鼠開(kāi)顱情況下的腦血管生物熒光成像，得到了450 微米的小鼠腦血管成像深度和三維高分辨率腦血管重構(gòu)圖。這是首次使用銥(III)配合物作為三光子磷光染料實(shí)現(xiàn)了對(duì)完整顱骨下腦血管的高穿透和高分辨觀測(cè)。不僅為三光子熒光染料的合理設(shè)計(jì)提供了一條簡(jiǎn)便、行之有效的途徑，還獲得了一類具有優(yōu)異生物成像能力的金屬配合物磷光染料。

基于亞胺類動(dòng)態(tài)共價(jià)反應(yīng)以及課題組對(duì)于組分動(dòng)態(tài)網(wǎng)絡(luò)方面的前期研究基礎(chǔ)，對(duì)有機(jī)籠狀與環(huán)狀化合物自分類組分動(dòng)態(tài)網(wǎng)絡(luò)的設(shè)計(jì)和動(dòng)態(tài)適應(yīng)性進(jìn)行了深入研究。該研究首先以兩種多胺（T、NON）和二醛（Py）構(gòu)成的三元混合體系為原料，考察其自分類性能。理論上，各組分基元可以在體系中進(jìn)行隨機(jī)的結(jié)合，產(chǎn)生由單一或混合組分基元所構(gòu)成的多元復(fù)雜體系。因此，在最簡(jiǎn)單三元組分基元體系中（Py、T、NON），可能產(chǎn)生三種平衡態(tài)：1）Py與T或NON選擇性結(jié)合，產(chǎn)生Py3T2和Py2(NON)2的同質(zhì)自分類（homo-self-sorting）結(jié)構(gòu)；2）Py與T和NON同時(shí)結(jié)合，產(chǎn)生一種特定的異質(zhì)自分類（hetero-self-sorting）結(jié)構(gòu)；3）Py與T，NON的反應(yīng)不具備選擇性，進(jìn)而產(chǎn)生具有統(tǒng)計(jì)學(xué)分布的超復(fù)雜混合狀態(tài)。而實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，該混合體系首先產(chǎn)生一系列的復(fù)雜中間體，隨后這些中間體有序的轉(zhuǎn)化為熱力學(xué)穩(wěn)定狀態(tài)，生成有機(jī)籠狀化合物和大環(huán)的同質(zhì)自分類產(chǎn)物，即平衡態(tài)1進(jìn)一步將三元混合體系擴(kuò)展到更為復(fù)雜的四元體系，構(gòu)建出基于有機(jī)籠狀與環(huán)狀化合物的自分類組分動(dòng)態(tài)網(wǎng)絡(luò)。通過(guò)對(duì)組分基元的合理設(shè)計(jì)和選擇，該網(wǎng)絡(luò)能夠?qū)崿F(xiàn)對(duì)于環(huán)境變化由動(dòng)力學(xué)控制的亞穩(wěn)態(tài)到熱力學(xué)穩(wěn)定態(tài)的動(dòng)態(tài)自適應(yīng)過(guò)程：通過(guò)核磁共振對(duì)于各個(gè)組分分布的實(shí)時(shí)監(jiān)控，該混合體系在有機(jī)籠狀化合物（動(dòng)力學(xué)優(yōu)勢(shì)產(chǎn)物）的驅(qū)動(dòng)下首先經(jīng)歷具有失衡組分分布的亞穩(wěn)態(tài)；隨著時(shí)間的延長(zhǎng)，亞穩(wěn)態(tài)產(chǎn)物的含量會(huì)逐漸減少，進(jìn)而最終達(dá)到處于相反的失衡組分分布的熱力學(xué)穩(wěn)定狀態(tài)。這項(xiàng)工作首次將自分類的概念擴(kuò)展到兩種不同維度（有機(jī)籠狀和環(huán)狀化合物）的有機(jī)拓?fù)鋵W(xué)結(jié)構(gòu)，為自分類設(shè)計(jì)擺脫金屬模板化的常規(guī)體系，從而實(shí)現(xiàn)純有機(jī)自分類體系的構(gòu)建。為開(kāi)發(fā)物種多樣性和環(huán)境適應(yīng)性并存的復(fù)雜化學(xué)系統(tǒng)提供了新的設(shè)計(jì)思路。

【發(fā) 明 人】 鄭云楓；程建明；丁寧；彭國(guó)平【技術(shù)領(lǐng)域】  本發(fā)明屬于中藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種從丹參水提醇沉物中制備水蘇糖的方法【摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種從丹參水提醇沉物中制備水蘇糖的方法，是將丹參水提醇沉后得到的水提醇沉物，通過(guò)加水溶解，調(diào)節(jié)pH，離心或?yàn)V過(guò)使藥液澄清，再通過(guò)除雜脫色，藥液減壓濃縮、噴霧干燥即得水蘇糖固體粉末，純度為70-95％.

本發(fā)明提出一種含氟嘧啶酮類化合物的合成方法，屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，該合成方法不使用金屬試劑和有機(jī)溶劑，環(huán)境友好，適合工業(yè)化生產(chǎn)。該合成方法包括如下步驟：向反應(yīng)瓶中分別加入嘧啶酮類化合物和三氟甲基亞磺酸鈉，在過(guò)苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃?80℃溫度下反應(yīng)2?4小時(shí)；待反應(yīng)結(jié)束后，進(jìn)行柱色譜分離，得到含氟嘧啶酮類化合物。本發(fā)明能夠應(yīng)用于三氟烷基取代的嘧啶酮類化合物的合成過(guò)程中。

成果簡(jiǎn)介：近年來(lái)我國(guó)突發(fā)了很多重大自然災(zāi)害及安全事故，在公共安全的預(yù)警及救援方面仍存在科技能力不足的現(xiàn)實(shí)問(wèn)題。安全預(yù)警系統(tǒng)是人們獲悉災(zāi)害的重要有效途徑，一個(gè)功能強(qiáng)大的預(yù)警系統(tǒng)能夠給人們帶來(lái)寶貴的應(yīng)急準(zhǔn)備時(shí)間，盡可能的減少人們的生命財(cái)產(chǎn)損失，設(shè)計(jì)部署可靠而便利的安全預(yù)警系統(tǒng)具有重要的社會(huì)和經(jīng)濟(jì)意義。本項(xiàng)目對(duì)現(xiàn)有物聯(lián)網(wǎng)應(yīng)用進(jìn)行了擴(kuò)展,首次提出“智音物聯(lián)網(wǎng)”的概念并設(shè)計(jì)了應(yīng)用于公共安全領(lǐng)域的預(yù)警和求救系統(tǒng)。智音物聯(lián)網(wǎng)具有更加方便自然的信息交互接口，通過(guò)語(yǔ)音更有效地將物聯(lián)網(wǎng)信息傳遞給人。本項(xiàng)目對(duì)傳統(tǒng)預(yù)警系