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高水溶性氟苯尼考前藥
項目成果/簡介: 氟苯尼考是一種新型獸醫專用的廣譜抗菌藥，是氯霉素的替代品，其在目前的獸藥市場中占有及其重要的位置。但是，氟苯尼考的一個缺點是它的水容性很差，幾乎不溶于水，影響其藥效的發揮以及給藥的方便性。目前國產氟苯尼考產品幾乎是物理助溶的，其溶解度非常低。現在沒有成熟的、水溶性好的國產氟苯尼考產品。 本項目提供一種新型高水溶性氟苯尼考前藥，該藥品在動物體內代謝為氟苯尼考。溶解度約為56,600 ppm，比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度，高了約46倍。這樣極大程度地發揮氟苯尼考藥效、提高給藥的方便性，是國內氟苯尼考的更新換代產品。保守預計這是一個數十億元的市場。效益分析: 該氟苯尼考前藥合成路線簡潔，轉化率高，適合企業生產。知識產權類型:其他技術先進程度:達到國內先進水平成果獲得方式:獨立研究獲得政府支持情況:無
安徽大學
2021-04-11
高水溶性氟苯尼考前藥
氟苯尼考是一種新型獸醫專用的廣譜抗菌藥，是氯霉素的替代品，其在目前的獸藥市場中占有及其重要的位置。但是，氟苯尼考的一個缺點是它的水容性很差，幾乎不溶于水，影響其藥效的發揮以及給藥的方便性。目前國產氟苯尼考產品幾乎是物理助溶的，其溶解度非常低。現在沒有成熟的、水溶性好的國產氟苯尼考產品。
本項目提供一種新型高水溶性氟苯尼考前藥，該藥品在動物體內代謝為氟苯尼考。溶解度約為56,600 ppm，比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度，高了約46倍。這樣極大程度地發揮氟苯尼考藥效、提高給藥的方便性，是國內氟苯尼考的更新換代產品。保守預計這是一個數十億元的市場。
安徽大學
2021-05-09
電化學合成苯甲醛
一、項目簡介苯甲醛,又稱苦杏仁油，為精細有機合成的重要原料,目前國內苯甲醛生產以水解制備為主。該方法污染嚴重,流程長,產品收率和純度較低。針對國內苯甲醛合成存在的問題，我們以甲苯為主要原料采用間接電合成法，通過氧化甲苯生產苯甲醛,克服了化學合成法中的缺點, 產率達到85%以上，生產過程污染少, 反應溫度在50～60度之間，條件溫和。二、市場前景苯甲醛廣泛應用于農藥、醫藥、香科、染料等工業中。如農藥上用于制造除草劑野燕枯及擬除蟲菊酪類殺蟲劑,醫藥上用于制造安息香、氨芐青霉素、尼卡地平等,染料上用于制造三苯甲烷染料、孔雀綠等,苯甲醛本身用作香科,還用于合成其它香料及調味料,如肉桂醛、肉桂酸及其酯類等。三、規模與投資可根據不同單位生產量安排。四、生產設備電解槽，直流電源，電極，反應釜。五、合作方式尋找中試及生產合作伙伴。
河北工業大學
2021-04-13
間苯二酚定位催化加氫技術
間苯二酚主要用于橡膠粘合劑、合成樹脂、防腐劑等主面。間苯二酚可通過加氫烷基化，不同的條件下催化烷基化可得到不同的化合物，通過定位加氫烷基化可以生成1，3-環己二酮（1,3-Cyclohexanedione; ?,?-Dioxocyclohexane），防止環己二醇的生成。1，3一環己二酮在醫藥、農藥及化工合成中應用十分廣泛，是一種非常重要的藥物和農藥合成中間體。可以制備抗心律不齊藥物、抗血栓藥物、抗腫瘤藥物、鎮痛藥、殺病毒劑、5一HT拮抗藥等多種醫藥。也可用于合成農藥，如農用殺蟲劑、驅避劑、各種除草劑如除草劑甲基磺草酮、殺菌及植物生長性調節活性化合物等的原料。由于環己二酮類化合物具有其良好的親水親油特點，弱酸性，便于植物吸收等原因，被廣泛應用于具有生物活性物質的合成，而且這類化合物的環境相容性很好，在新農藥的研發中有著良好發展前景。
華東理工大學
2021-04-13
硝基苯電解制備對氨基苯酚
對氨基苯酚 (PAP) 是一種應用十分廣泛的精細化工中間體，主要應用于醫藥、染料、橡 膠、飼料、石油和照相工業等。用于合成撲熱息痛、安妥明、維生素B1、復合劑煙酰胺、六 羥基喹啉、心得寧和菲那西汀等鎮痛藥，以及合成分散、酸性、直接、硫化等染料，也大量用 于合成對苯二胺類橡膠防老劑。預計2014年我國對氨基苯酚總需求量將達到15萬噸。目前我國 對氨基苯酚在橡膠工業和飼養業這兩大行業中的應用還有較大增長空間，其市場前景依然看 好。 電解還原法是以硝基苯為原料制備對氨基苯酚，副產苯胺和硫酸銨。以硝基苯為萃取劑萃 取分離副產苯胺雜質，生產過程實現無廢水排放工藝。 該工藝特點為工藝簡單，成本低，產品質量好，無三廢污染的環境友好工藝，是最有發展 前途的生產工藝路線。本技術開發歷經小試、中試研究。
華東理工大學
2021-04-13
年產 2000 噸單氯代苯酐
以苯酐為起始原料，通過硝化、氯化和異構體分離，開發成功了單氯代苯酐的工業化生產工藝新技術。與以鄰二甲苯為原料，經氯代、氣相催化氧化和異構體分離方法生產單氯代苯酐的工藝技術相比，該技術反應步驟少、設備投資小、生產工藝操作簡單、能耗低，原料易得，大幅度降低了單氯代苯酐的生產成本，形成了自主研發、同步制取高收率、高品質 3-氯代苯酐和 4-氯代苯酐的關鍵技術和工藝，為單氯代苯酐產品的工業化生產提供了一條新途徑。
揚州大學
2021-04-14
高效苯系物檢測傳感器
苯系物（苯、甲苯、二甲苯等）的污染極大地威脅到人體的健康和生命安全，迫切需要高效、低成本苯系物氣體傳感器。然而，苯系物由于化學鍵較強而導致傳統的半導體氣敏材料難以對其高效檢測。本成果利用“催化-氣敏”串聯策略，通過設計CeO2/ZnO雙層結構，實現半導體氣敏材料對苯系物高效檢測。
上海理工大學
2023-05-15
改性聚間苯二甲酰間苯二胺超濾膜及其制備方法和應用
本成果基于間位芳綸材料，通過調控制膜配方以及制膜工藝，所制備的間位芳綸膜具有高的滲透通量、高的機械強度以及良好的耐酸堿性能。依托于自身實驗室的中試平板刮膜裝置，實現了間位芳綸膜的中試化制備，并且進行膜組件、膜設備的進一步放大設計。
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、技術分析
聚間苯二甲酰間苯二甲酰胺（PMIA））纖維是一種新型的有機耐高溫纖維，具有出色的綜合特性，包括良好的熱穩定性，化學穩定性，親水性和阻燃性。膜材料的耐壓性和耐熱性是膜分離工藝長期運行所必需的，這些優異的性能使PMIA成為膜制備領域的關鍵性材料之一。此外，由于該材料易溶于普通有機溶劑中，因此，可以采用非溶劑誘導相轉化（NIPS） 法制備PMIA 超濾膜，這為工業化生產提供了可能。
目前我國的膜材料主要還是依賴于進口，并且親水性差、機械強度低、耐溶劑性能差等諸多問題，而間位芳綸膜材料已經實現了國產化，并且價格便宜，打破了國外壟斷的局面。基于間位芳綸材料，我們通過調控制膜配方以及制膜工藝，所制備的間位芳綸膜具有高的滲透通量、高的機械強度以及良好的耐酸堿性能。依托于我們實驗室的中試平板刮膜裝置，我們實現了間位芳綸膜的中試化制備，并且進行膜組件、膜設備的進一步放大設計。所開發的PMIA膜可以達到及其高于市場同種類產品，其產業化可大大豐富目前水處理市場。
平板膜純水通量不小于700L?m-2 ? h-1 ? bar-1(溫度 25℃(不含)以下)，靜態水接觸角低于60°。【純水通量和接觸角測試方法依據國家標準 GB/T 32360-2015《超濾膜測試方法》】。
北京理工大學
2022-08-17
質子泵抑制劑—埃索美拉唑鈉
成果簡介： 埃索美拉唑鈉是胃壁細胞中質子泵的特異性抑制劑。在胃壁細胞的酸性隔離環境下，埃索美拉唑鈉被質子化并轉化成非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現阻礙，從而減少胃液酸度。 通過文獻對比，我們以4-甲氧基苯胺為
南京工業大學
2021-01-12
質子泵抑制劑—埃索美拉唑鈉
埃索美拉唑鈉是胃壁細胞中質子泵的特異性抑制劑，為奧美拉唑的S型異構體，同時是質子泵抑制劑家族中首個單一的光學異構體。在胃壁細胞的酸性隔離環境下，埃索美拉唑鈉鈉被質子化并轉化成具有生物活性的抑制劑—非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現阻礙，從而減少胃液酸度。該抑酸效果與每日劑量相關，一般范圍為20至40毫克。1、埃索美拉唑鈉國內外研究進展埃索美拉唑鈉最初是由阿斯利康公司研發。2007年其全球銷售額達到52.16億美元，2008年達到52億美元，2009年達到49.59億美元。目前，美國已于2001年批準口服緩釋膠囊劑，2005年批準靜脈注射劑。同時，國內于2003年批準阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鎂腸溶片，2007年批準阿斯利康制藥進口埃索美拉唑鈉鈉注射劑，并將于2014年該藥物到期后獲批仿制。在美國市場5ml/支(40mg)的銷售價格為29.9美元；在中國市場40mg（以埃索美拉唑鈉計）為150元/支，銷售價格非常昂貴。2、本課題組的技術優勢（1）確定了以4-甲氧基苯胺為起始原料，經過酰化、硝化、水解、還原、環化、不對稱氧化和成鹽反應最終合成終產物埃索美拉唑鈉的工藝路線，以4-甲氧基苯胺計，總收率為28.3%； （2）攻克了終產物純化等系列難題，最終產物純度優于美國FDA標準；（3）對中間體4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巰基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反應溫度、反應時間、反應物料摩爾比、溶劑等因素進行優化，中間體產率達90%以上。（4）對自行合成埃索美拉唑鈉進行多種波譜技術分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并結合元素分析、熱重分析、差示掃描量熱法、X-射線衍射等方法分析埃索美拉唑鈉鈉結構，利用各種二維核磁共振譜圖確定氫譜和碳譜的譜線歸屬，證明自行合成的樣品與埃索美拉唑鈉結構完全一致。
南京工業大學
2021-04-13