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伊馬替尼是瑞士諾華公司研發的一種酪氨酸激酶抑制劑類抗腫瘤藥物，于2001年5月獲得 美國食品與藥品管理局 (FDA) 的批準上市，用于治療慢性骨髓性白血病，又于2002年2月被批 準用于治療胃腸道間質細胞腫瘤，具有起效迅速、轉移性強、副作用小等優點，其專利化合物 專利近年到期，國內多家企業仿制上市。 尼洛替尼是瑞士諾華公司開發的第二代具有高度選擇性的酪氨酸激酶抑制劑，用于對既往 治療(包括伊馬替尼治療)耐藥與不耐受的費城染色體陽性慢性髓性白血病慢性期或加速期的成 人患者，治療范圍更廣，療效更佳，目前國內多個企業醞釀尼洛替尼的仿制工作。 達沙替尼由百時美施貴寶公司研發，2006年2月在美國首次上市。是首個批準上市的口服 多重酪氨酸激酶抑制劑，用于對既往治療失敗或不耐受的成人各階段慢性髓細胞樣白血病，也 可用于治療對其他療法耐藥或不耐受的費城染色體陽性急性淋巴細胞性白血病成年患者。目前 國內多個企業進行達沙替尼的仿制工作。 

【成份】 本品主要成分為頭孢地尼。 【性狀】 本品內容物為淡黃色或黃色粉末或顆粒。 【功能主治】 對頭孢地尼敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普魯威登斯菌屬、流感嗜血桿菌等菌株所引起的下列感染： ·咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎； ·中耳炎、鼻竇炎； ·腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎； ·附件炎、宮內感染、前庭大腺炎； ·乳腺炎、肛門周圍膿腫、外傷或手術傷口的繼發感染； ·毛囊炎、癤、癤腫、癰、傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管炎、甲溝炎、皮下膿腫、粉瘤感染、慢性膿皮癥； ·眼瞼炎、麥粒腫、瞼板腺炎 【規格】 按C18H19N3O5S計0.25g。

氟苯尼考粉主要成分是氟苯尼考，其化學名稱：[R-(R*,S*)]-2,2-二氯-N-[1-氟甲基-2-羥基-2-(4-甲磺酰)苯基]-乙基　乙酰胺，英文名稱：FLORFENICOL，別名復霉素，氟甲砜霉素。 氟苯尼考（Forfenicol）是美國先靈-葆雅公司研制的獸用廣譜抗菌藥，是氯霉素類藥物，氟苯尼考的作用機理與氯霉素、甲砜霉素相似，能與細菌細菌70S 核糖體的50S亞基緊密結合，降低肽酰基轉移酶的活性，從而抑制肽鏈的延伸，干擾細菌蛋白質的合成，甲砜霉素（Thiamphenicol）的單氟衍生物，但是其化學結構不同于氯霉素，對位無硝基，對人體無潛在的骨髓抑制或再生障礙性貧血等危害，正因為如此農業部于去年明令我國范圍內畜禽水產養殖等禁止使用氯霉素，因而氟苯尼考成了氯霉素類藥物的首選藥物，對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰侯性菌均有抑制作用，體外抗菌試驗證明氟苯尼考的抗菌活性明顯優于氯霉素和甲砜霉素（MIC 約為10倍），對其他藥物（包括氯霉素和甲砜霉素）耐藥菌株呈現高度的敏感性，氟苯尼考具有抗菌譜廣、吸收良好、體內分布廣的特點。最新的研究發現，臨床分離到的234種致病菌株中，對氯霉素有耐藥性的菌株超過半數，而低劑量的氟苯尼考對其中98%的 分離菌株有活性作用，特別是對氯霉素耐藥繁的流感嗜血桿菌、克雷白氏桿菌和擬桿菌抑制作用顯著，其中敏感菌有：雞白痢沙門氏菌，豬霍亂沙門氏菌、馬流產沙門氏菌、巴氏桿菌、金黃色葡萄球菌、馬腺疫鏈球菌、魚蝦殺鮭產氣單胞菌、鰻弧菌、殺鮭弧菌、愛德菌亦可用于治療鳥類及哺乳動物的出血性敗血桿菌感染，尤其對呼吸系統感染和腸道感染治療顯著。 氟苯尼考已在亞洲、歐洲、美洲的20多個國家上市，其劑型有注射劑、預混劑等（最近報道美國已有氟苯尼考植入劑，用于治療牛呼吸道疾病），適用于家畜、家禽、水產等。現在市場上比較的劑型是以預混劑為主，口服液劑型全國只有幾家獸藥廠獲得農業部的批準文號,而我國的氟苯尼考產量比較大，但是市場需求的劑型是使用方便、生物利用度高、毒副作用少的新劑型，為了滿足這一需求，我們對主要幾條路線合成方法（前體藥物），幾種制劑加工技術（包合法、助溶法、固體分散法）等進行多次組方實驗比較和論證，研究各種方法對氟苯尼考在水中溶解的改善情況及生產成本比較，研制制備出制備氟苯尼考粉（可溶性）的新方法。

人類文明的高度發展，既帶來了生活的便利與舒適，同時也增添了病菌傳播的機會。近年 來世界上大規模傳染性疾病的時有發生，例如，1996年日本發生的O-157大腸桿菌感染事件， 2000年日本、韓國、蒙古等國家發生的口蹄疫事件，2003年我國流行的SARS事件，至今在許 多國家相繼爆發的禽流感及致人死亡事件，以及霍亂、肺炎、瘧疾、結核病和肝炎等，都給世 界帶來了震驚和恐慌，也給人類生命財產造成了重大的損失，促進了人類對健康生存環境的追 求。自上世紀80年代以來，各種各樣的抗微生物材料發展十分迅速。抗微生物制品在保護人類 健康、減少疾病、改善生活環境等方面可以起到綠色屏障的作用。據CBS調查，52％的美國民 眾購買日用品時，會注意產品是否抗菌、防霉、防臭的功能。 然而無論是以歐美為代表采用有機抗菌劑，還是以日本為代表采用無機銀離子或納米級 二氧化鈦直接混入樹脂基體制備聚合物制品的抗微生物技術都存在不足。理論而言，作為一種 抗微生物材料不僅應該同時對絕大多數微生物有效，而且不應該是溶出性的，否則所制成的飲 水管道、食品包裝膜、飲水機等都會因人體攝入而造成毒害，不耐洗滌、抗微生物效果持久性 差。另一方面，大多數有機抗生素的作用機理在于影響微生物的新陳代謝，進而達到抑制其生 長繁殖的目的，然而這類抗生素的濫用，將導致微生物抗藥性的增加，會給人類健康帶來更大 的危害。因此新一代基于物理作用而可避免上述抗生素缺點的抗菌劑，如陽離子型抗菌劑，通 過正負電荷的靜電吸引作用，破壞細胞膜而殺死微生物，成為抗菌劑的重要發展方向。 本項目創建了一類高效、廣譜、對人體安全無毒的抗微生物材料，其特點是將特定的陽 離子型功能團齊聚物鍵合到應用廣泛的大宗樹脂的分子鏈上，成為非溶出型的分子組裝抗菌材 料，經久耐洗、持久高效抗菌、抗病毒，克服了現有技術的缺陷，是抗微生物材料方面一個有 突破意義的發明。

針對車用空調鋁合金葉片需要的硬度和耐磨型的要求，開發了基于Ni-Co-P 三元合金與硬質顆粒（Si3N4涂\A1203\Si02等的復合電鍍或復合化學鍍層技術， 產品性能與日本的表面處理技術相近，打破了日本對我國的技術封鎖，目前該技 術已在重慶某廠使用。

性狀 本品為白色或類白色粉末，在水、乙醇和甲醇中溶解，在乙酸乙酯中幾乎不溶。 應用劑型 氟尼辛葡甲胺糊劑、氟尼辛葡甲胺注射液、氟尼辛葡甲胺顆粒劑 產品參數

天津分公司正式開業

鞏義市城區眾合儀器供應站（原鞏義市孝義合眾儀器供應站）坐落在詩圣杜甫的故鄉-鞏義市，東距鄭州86公里，西距古都洛陽78公里，洛陽至鄭州的工業走廊。我公司專業生產：水熱合成反應釜、水熱反應釜、水熱合成釜，高壓水熱反應釜（300-500度全不銹鋼反應釜系列）、水熱反應釜，配套產品均相攪拌反應器。雙層玻璃反應釜，循環真空泵系列，旋轉蒸發儀，供應的產品有；電化學工作站,腐蝕測試儀，在線監測儀器系列，真空，電熱鼓風干燥箱，低溫泵，低溫反映浴槽，電動，磁力攪拌器系列，溶解氧測試儀，恒溫水浴，油浴，振蕩器系列等30多種系列產品。是各大專院校、科研單位、生物化工、醫藥衛生，質檢部門、生命科學，石油勘測等實驗室進行實驗研究、現場監測，分析測試的理想設備，產品具有國內較H水平。　      公司擁有完善的生產，銷售服務體系，由市場推廣、分銷管理、直銷商務、技術支持、售后服務、區域發展等部分組成，全心全意地為用戶服務。公司秉著“誠信為人，踏實做事，追求高品質的企業理念，憑籍專業的技術實力，良好的服務態度，竭誠為廣大用戶提供蕞優質的產品和服務，期待與您建立長期友好的合作關系。公司宗旨：堅持顧客至上的原則，所有產品一年內免費保修，并負責終身維護，歡迎業內同仁惠顧垂詢。

頭孢尼西藥物是目前普遍適用于抗感染的一線藥物，適用于敏感菌引起的下呼吸道感染、尿路感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關節感染等，也用于手術預防感染。在外科手術前單劑量注射1g 頭孢尼西，可以減少由于手術過程中污染或潛在的污染而導致的術后感染發生率。在剖腹產手術中使用頭孢尼西（剪斷臍帶后）可以減少某些術后感染發生率。該藥應用廣泛，市場需求量大。北京化工大學開發了頭孢尼西藥物的合成新工藝，希望和企業合作進行工業化開發。產品質量可以達到相應國家標準。應用在醫藥領域和頭孢類藥物生產企業。市場前景廣闊。適合中型企業投資，主要設備為反應和分離設備，總投資額100萬左右。合作方式可采用技術開發。 頭孢尼西為第二代廣譜、長效的頭孢類抗生素,通過抑制細菌細胞壁合成產生抗菌活性。對革蘭氏陽性和陰性菌以及一些厭氧菌均有抗菌作用,對大多數B-內酰胺酶穩定。本技術對7-ACA為原料的兩條合成路線進行了比較,發現對7-ACA的3-位修飾比較適合工業化應用。本技術通過對諸多縮合劑進行比較，然后對7-ACA的7-為位進行酰化反應,之后再經過酸性水解,鹽析,與N,N-二環己亞乙基胺成鹽,再經過強酸性陽離子交換樹脂交換,最后與甲醇鈉反應生成目標產品頭孢尼西鈉。產品總的收率為53%。經HPLC檢測產品純度可以達到99%.符合工業化生產的要求。并且最終產品也經過核磁共振氫譜檢驗正確。以亞硫酸氫鈉、甲醛、氨水為起始原料,經過縮合,環化等一系列步驟制得頭孢尼西的中間體1-磺酸甲基-5-巰基四唑雙鈉鹽(又名1-磺甲基四氮唑-5-硫醇雙鈉鹽)；產品顏色很好,收率達到30%左右。

樂伐替尼也是一種口服激酶抑制劑，它 以支持腫瘤增長的多種細胞因子作為靶點，其中包括血管內皮生長因子（VEGF）、 成纖維細胞生長因子（FGF）、血小板源生長因子受體（PDGF）等，抑制腫瘤細 施的轉移與生長。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作為卡博替尼、樂伐替尼原料藥合成中的關鍵中間體，其合成工藝在 國內鮮見報道，因此探索它們的合成工藝具有重要的現實意義。 自2012年、2015年美國FDA分別上市卡博替尼、樂伐替尼兩種新藥以來，其 原料藥的合成就一直受到國外專利的保護，但國內對其的需求量很大。因此， 我們研究團隊分別以麥氏酸和丙二酸原料經接枝、甲化、關環、上氯等步驟成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺與4-氯-7-甲氧基瘞■琳-6-甲 酰胺，解決了關環等技術步驟的難題，將關環、上氯等技術步驟的收率提升近25% —30%,最終產品的純度達到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 經歷5步反應目標產品收率達到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺經歷6 步反應，目標產品收率達到40%以上。將該工藝路線經中試研究發現，反應充 分，反應重現性良好，各項技術指標正常，目標產品收率達40%—45%,產品純 度達98%以上。該研究成果意味著，國內抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關鍵中 間體的技術路線問題將不再是瓶頸問題。