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一種Bcr-Abl雙倍體抑制劑及其制備方法和用途
成果描述：一種Bcr-Abl雙倍體抑制劑及其制備方法和用途。本發(fā)明公開了式Ⅰ化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其結(jié)構(gòu)式如下所示。本發(fā)明提供的式Ⅰ化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,作為Bcr-Abl雙倍體抑制劑,能夠有效抑制酪氨酸激酶活性,可有效用于該類激酶異常活化相關(guān)的疾病治療,對惡性腫瘤具有良好的治療作用,該類抑制劑的制備方法簡便,成本低廉,具有良好的應(yīng)用前景。市場前景分析：本發(fā)明公開了式Ⅰ化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其結(jié)構(gòu)式如下所示。本發(fā)明提供的式Ⅰ化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,作為Bcr-Abl雙倍體抑制劑,能夠有效抑制酪氨酸激酶活性,可有效用于該類激酶異常活化相關(guān)的疾病治療,對惡性腫瘤具有良好的治療作用,該類抑制劑的制備方法簡便,成本低廉,具有良好的應(yīng)用前景。與同類成果相比的優(yōu)勢分析：國內(nèi)領(lǐng)先
成都大學(xué)
2021-04-10
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一種苯甲酰胺類Hedgehog抑制劑及其制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種苯甲酰胺類Hedgehog抑制劑及其制備方法和應(yīng)用，所述抑制劑具有下述通式(I)所示的結(jié)構(gòu)：相對于現(xiàn)有技術(shù)，本發(fā)明提供了一種新型的苯甲酰胺類化合物，其能夠靶向Hedgehog信號通路中Smoothened蛋白，能有效避免Smoothened受體突變所引起的耐藥性，從而能有效抑制Hedgehog信號通路，以及有效治療Hedgehog信號通路相關(guān)腫瘤，如基底細(xì)胞癌(BCCs)、成神經(jīng)管細(xì)胞瘤、乳腺癌、結(jié)腸癌或肺癌等。
東南大學(xué)
2021-04-11
一種寬輸入范圍高電源抑制比的帶隙基準(zhǔn)電壓源
一種寬輸入范圍高電源抑制比的帶隙基準(zhǔn)電壓源，包括電壓預(yù)調(diào)節(jié)電路和帶隙基準(zhǔn)核電路，電壓預(yù)調(diào)節(jié)電路產(chǎn)生一個低溫漂、高電源抑制比的預(yù)調(diào)節(jié)電壓Ｖｒｅｇ對帶隙基準(zhǔn)核電路進(jìn)行供電，帶隙基準(zhǔn)核電路包括啟動電路、負(fù)溫度系數(shù)電流ＩＣＴＡＴ產(chǎn)生電路、正溫度系數(shù)電流ＩＰＴＡＴ產(chǎn)生電路和非線性電流ＩＮＬ產(chǎn)生電路，非線性電流ＩＮＬ產(chǎn)生電路用于補(bǔ)償負(fù)溫度系數(shù)電流ＩＣＴＡＴ產(chǎn)生電路中的高階溫度分量，通過疊加電流ＩＣＴＡＴ、ＩＰＴＡＴ、ＩＮＬ并由電流?電壓轉(zhuǎn)換電路得到近似零溫度系數(shù)的基準(zhǔn)電壓Ｖｒｅｆ。
東南大學(xué)
2021-04-11
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一類新藥膽固醇吸收抑制劑FC-19臨床前研究
成果簡介： 隨著社會老齡化，高脂血癥成為我國居民的高發(fā)病，調(diào)血脂藥物也成為醫(yī)藥市場上增長最快的品種之一。目前國內(nèi)調(diào)血脂藥物均為仿制藥，無核心知識產(chǎn)權(quán)，藥品質(zhì)量與原研藥相比尚存差距，給人民群眾的用藥安全帶來隱患。一類新藥FC-19主要是抑制腸道膽固醇吸收，減少人體總膽固醇，能夠預(yù)防心血管疾病的發(fā)生和發(fā)展。目前已完成了調(diào)血脂一類新藥FC-19的合成工藝、體內(nèi)
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
抗細(xì)菌生物膜活性的YycG組氨酸激酶抑制劑新型藥物
● 項目簡介：細(xì)菌生物膜是細(xì)菌互相粘連形成的模樣物，對大多數(shù)抗生素耐藥，其耐藥性比浮游菌可高達(dá)100倍。近年來細(xì)菌生物膜疾病日益嚴(yán)重、治療難度極大，目前尚無抗細(xì)菌生物膜藥物上市。YycG/YycF雙組分信號轉(zhuǎn)導(dǎo)系統(tǒng)對細(xì)菌的生長和生物膜形成具有重要的調(diào)控作用，可以作為理想的藥物靶標(biāo)篩選抗生物膜先導(dǎo)化合物。對先導(dǎo)化合物優(yōu)化改造，評價其藥效，研究候選藥物的藥代動力學(xué)特征并對其安全性進(jìn)行初步評價，探討其成藥性，可能產(chǎn)生創(chuàng)新性強(qiáng)、具有自主知識產(chǎn)權(quán)的候選新藥。● 應(yīng)用前景：通過生物信息學(xué)分析，在表皮葡萄球菌全基因組中共發(fā)現(xiàn)了16對雙組分信號轉(zhuǎn)導(dǎo)系統(tǒng)。選擇其中一組YycG/YycF 系統(tǒng)中的組氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作為候選抗菌藥物靶點，通過高通量虛擬篩選獲得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物，能夠可特異性地作用于葡萄球菌屬等革蘭陽性球菌，對革蘭陰性菌無抑菌作用，且對哺乳類細(xì)胞毒性作用低。對表皮葡萄球菌已形成生物膜中的細(xì)菌具有殺傷作用，同時也可使細(xì)菌生物膜的結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，很好的抑制了生物膜的形成。以其中兩個小分子化合物作為先導(dǎo)化合物，進(jìn)行結(jié)構(gòu)優(yōu)化改造，已經(jīng)獲得30個結(jié)構(gòu)新穎的衍生物。通過表皮葡萄球菌生物膜殺傷實驗證明，其中5個化合物的MIC，MBC和抑制生物膜濃度均不同程度的優(yōu)于先導(dǎo)化合物。化合物H5-10的MIC，MBC和抑制生物膜濃度分別達(dá)到1.5，3.1，25μM。目前該項目的技術(shù)水平居于國內(nèi)領(lǐng)先、國際先進(jìn)水平。本項目已申請并獲得授權(quán)2項國家發(fā)明專利。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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具有昆蟲拒食活性和生長抑制活性的化合物及其制備方法
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，公開了從植物肉桂中分離提取的多種瑞諾烷二萜類化合物的活性及結(jié)構(gòu)，提供了新瑞諾烷二萜化合物的分離制備方法。本發(fā)明揭示了該類化合物具有免疫抑制活性、昆蟲拒食活性和生長抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表現(xiàn)為對ConA 誘導(dǎo)的 T 細(xì)胞增殖有顯著抑制作用，昆蟲拒食活性和生長抑制活性表現(xiàn)為對甜菜夜蛾幼蟲有拒食活性、對棉鈴蟲幼蟲有拒食活性和對棉鈴蟲幼蟲有生長抑制作用。這些化合物可用于制備免疫抑制、對昆蟲有拒食活性和生長抑制活性的藥物。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
具有昆蟲拒食活性和生長抑制活性的化合物及其制備方法
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，公開了從植物肉桂中分離提取的多種瑞諾烷二萜類化合物的活性及結(jié)構(gòu)，提供了新瑞諾烷二萜化合物的分離制備方法。本發(fā)明揭示了該類化合物具有免疫抑制活性、昆蟲拒食活性和生長抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表現(xiàn)為對ConA 誘導(dǎo)的 T 細(xì)胞增殖有顯著抑制作用，昆蟲拒食活性和生長抑制活性表現(xiàn)為對甜菜夜蛾幼蟲有拒食活性、對棉鈴蟲幼蟲有拒食活性和對棉鈴蟲幼蟲有生長抑制作用。這些化合物可用于制備免疫抑制、對昆蟲有拒食活性和生長抑制活性的藥物。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
一種薄壁件銑削振動的多機(jī)械手臂隨動抑制裝置
本發(fā)明公開了一種薄壁件銑削振動的多機(jī)械手臂隨動抑制裝置，包括剛性底盤、機(jī)械手臂系統(tǒng)、音圈電機(jī)、薄板、立柱、主軸、支架、激光位移傳感器、轉(zhuǎn)換器、控制器、驅(qū)動器；機(jī)械手臂系統(tǒng)控制四個機(jī)械手臂跟隨機(jī)床主軸的進(jìn)給運動；控制器對振動位移信號進(jìn)行采集、處理并輸出相應(yīng)的控制電壓對音圈電機(jī)進(jìn)行控制；剛性底盤為八邊形的鋼質(zhì)材料，安置于機(jī)床加工槽內(nèi)，其上配置有用以安裝立柱和四個機(jī)械手臂的結(jié)構(gòu)；音圈電機(jī)用以對薄板提供輔助支撐以及抑制其振動；激光位移傳感器用以檢測薄板的振動位移。本發(fā)明使得抑振裝置實時跟隨銑削刀具的進(jìn)給移動
華中科技大學(xué)
2021-04-14
一種基于鎖相環(huán)誤差的次同步振蕩抑制裝置及方法
本發(fā)明提供了一種基于鎖相環(huán)誤差的次同步振蕩抑制裝置及方 法，包括三相逆變器、控制模塊和信號檢測模塊；信號檢測模塊的第 一輸入端接收同步機(jī)端口三相交流電壓，第二輸入端接收裝置端口三 相交流電壓，第三輸入端接收裝置端口三相交流電流；控制模塊的第 一輸入端連接至信號檢測模塊的第一輸出端，控制模塊的第二輸入端 接收直流母線電壓，控制模塊的第三輸入端連接至信號檢測模塊的第 三輸出端，控制模塊的第四輸入端連接至信號檢測模塊的第四輸出端， 控制模塊的第五輸入端連接至信號檢測模塊的第二輸出端；控制模塊根據(jù)信號檢測模
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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含高能球磨工藝的納米多元復(fù)合晶粒長大抑制劑制備方法
含高能球磨工藝的納米多元復(fù)合晶粒長大抑制劑制備方法，所述抑制劑化學(xué)式為(Vx,M11-x)(Cy,N1-y)，式中，M1為為鉻、鈦、鉬、鉭、鈮、鋯中的至少一種，0.5＜x≤0.95，0.1≤y≤0.9，或化學(xué)式為(Crx,M21-x)2(Cy,N1-y)，式中，M2為釩、鈦、鉬、鉭、鈮、鋯中的至少一種，0.5＜x≤0.95，0.1≤y≤0.9，工藝步驟如下：(1)配料；(2)高能球磨將步驟；(1)配好的原料用高能球磨機(jī)在轉(zhuǎn)速為350轉(zhuǎn)/分鐘～700轉(zhuǎn)/分鐘的條件下干磨6小時～40小時，得到球磨粉料；(3)燒結(jié)。本發(fā)明所述方法能降低燒結(jié)溫度和縮短生產(chǎn)周期，降低對原料粒度的要求。
四川大學(xué)
2016-10-20