新型多靶標抗耐藥菌抗生素
本成果可用于臨床耐藥性支原體、肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌等引起的重癥肺炎,以及耐藥性化膿鏈球菌等引起的軟組織感染。本候選化合物的優(yōu)勢是雙靶標,不僅僅抑制蛋白質(zhì)合成,還抑制DNA復制過程,既提高了抗耐藥菌活性,還大大減低了耐藥性突變,提高臨床使用壽命。
一、項目分類
關(guān)鍵核心技術(shù)突破
二、技術(shù)分析
抗生素濫用,新型抗耐藥菌抗生素缺乏,預計2050年因耐藥菌感染死亡的人數(shù)將超過“頭號殺手”癌癥(死亡人數(shù)820萬)的死亡人數(shù)。大環(huán)內(nèi)酯抗生素是臨床上很重要的一類抗生素。阿奇霉素等在治療支原體肺炎和上下呼吸道細菌性感染療效顯著。但臨床上耐多藥細菌的普遍流行使得抗生素療效降低乃至喪失。我國部分地區(qū)重癥加強治療病房(ICU)患者多重耐藥菌(MDR)的感染率已達36.12%,且因感染而死亡患者占ICU總死亡患者50%以上。2016年全球統(tǒng)計顯示下呼吸道感染是前五大死因之一,其中主要是社區(qū)獲得性肺炎。我國抗生素制劑市場中,高端高效抗生素供應嚴重不足,低端仿制藥品過剩,自主知識產(chǎn)權(quán)缺乏。
本成果可用于臨床耐藥性支原體、肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌等引起的重癥肺炎,以及耐藥性化膿鏈球菌等引起的軟組織感染。本候選化合物的優(yōu)勢是雙靶標,不僅僅抑制蛋白質(zhì)合成,還抑制DNA復制過程,既提高了抗耐藥菌活性,還大大減低了耐藥性突變,提高臨床使用壽命。該化合物結(jié)構(gòu)不同于臨床上國內(nèi)外使用以及臨床在研的各類大環(huán)內(nèi)酯結(jié)構(gòu),具有較高的結(jié)構(gòu)新穎性和獨特的作用機制。
北京理工大學
2022-08-18