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硫酸頭孢喹肟的合成
頭孢喹肟 是目前唯一一個動物專用第四代頭孢類抗生素，具有抗菌譜廣， 抗菌活性強的特點，適用于非腸道用藥。 頭孢喹肟對 β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。其內(nèi)在抗菌活性強于第三代頭孢菌素頭 孢噻呋。與第三代頭孢相比，四代頭孢的血漿半衰期長，無腎毒性。該產(chǎn)品有 很強的抗菌活性，其對金葡菌、鏈球菌、銅綠假單孢菌、腸細菌科（大腸桿菌、 沙門氏菌、克雷伯氏菌、檸檬酸菌、粘質(zhì)沙雷菌）都有極強的殺滅作用，對許 多耐甲氧西林的葡萄球菌及腸桿菌也有良好的殺滅作用。抗菌譜廣，抗菌活性 強，適于非腸道給藥。 在臨床應(yīng)用中，頭孢喹肟主要應(yīng)用于敏感細菌引起的豬、牛的呼吸系統(tǒng)感 染及奶牛乳房炎及母豬的無乳綜合癥的臨床治療。
山東大學(xué)
2021-04-13
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扁桃酸喹諾酮類鹽
扁桃酸是從桃樹葉中提取的一種具有殺精子和滅滴蟲的有機強酸。水溶性較好。95年獲兩個新藥證書。 但對淋病的治療無效。喹諾酮類為第三代抗菌消炎藥，主要用于呼吸系統(tǒng)及泌尿系統(tǒng)的感染，特別是淋病的治療有較好的療效，但水溶性較差。 因此扁桃酸和喹諾酮類結(jié)合在一起的新藥―扁桃酸喹諾酮類鹽，既可改變喹諾酮類的水溶性，增大生物利用率，同時在同一給藥途徑下，達到既
西安交通大學(xué)
2021-01-12
扁桃酸喹諾酮類鹽
扁桃酸是從桃樹葉中提取的一種具有殺精子和滅滴蟲的有機強酸。水溶性較好。95年獲兩個新藥證書。 但對淋病的治療無效。喹諾酮類為第三代抗菌消炎藥，主要用于呼吸系統(tǒng)及泌尿系統(tǒng)的感染，特別是淋病的治療有較好的療效，但水溶性較差。因此扁桃酸和喹諾酮類結(jié)合在一起的新藥―扁桃酸喹諾酮類鹽，既可改變喹諾酮類的水溶性，增大生物利用率，同時在同一給藥途徑下，達到既可避孕，又能
西安交通大學(xué)
2021-01-12
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一種硫酸頭孢喹諾的肺靶向 PLGA
本發(fā)明提供了一種硫酸頭孢喹諾的肺靶向PLGA微球制劑及其制備方法，制劑載藥量 較高，包封率也大大提高，可以實現(xiàn)藥物選擇性集中于肺部，提高藥效，減少毒副反應(yīng)， 同時可實現(xiàn)藥物在肺部緩慢釋放，起到長效的作用。有效解決了我國對頭孢喹諾及其制42 劑的研究開發(fā)相對較晚，與之相匹配的劑型種類較少，在體內(nèi)半衰期較短，需要多次注 射給藥等臨床中的不便。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11
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喹唑啉衍生物及其制備方法和用途
本發(fā)明提供一種喹唑啉類衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，用酶聯(lián)免疫吸附法對合成的化合物進行研究表明該衍生物對酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗腫瘤生物活性體外篩選實驗中，該類衍生物對腫瘤細胞的生長也出現(xiàn)了一定的抑制作用。同時該類衍生物在A431人表皮癌細胞裸小鼠的實驗中表現(xiàn)出一定的抑制作用。本發(fā)明提供的喹唑啉類衍生物，其新穎的并環(huán)結(jié)構(gòu)，提高了其水溶性，同時其側(cè)鏈中含有各種4-氨基-2-丙烯酸，成鹽后該衍生物具有很好的水溶性，在體液中易于轉(zhuǎn)運，毒性也比較小。可在制備酪氨酸激酶不可逆抑制藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的通式為：。
浙江大學(xué)
2021-04-11
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喹吖啶酮類顏料中間體清潔生產(chǎn)工藝
喹吖啶酮系中的顏料著色力很高、幾乎不溶于有機溶劑、耐曬性能為最高級(達 8 級)、耐熱性能可高達 400℃、牢度特別優(yōu)異。
揚州大學(xué)
2021-04-14
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一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法
本發(fā)明公開了一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法，所述二氫 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 學(xué) 結(jié) 構(gòu) 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 備 方 法 的 化 學(xué)反 應(yīng) 式 如 下： <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he
華中科技大學(xué)
2021-01-12
取代喹喔啉胺類化合物及其制備方法和用途
本發(fā)明提供一類N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物，是以喹喔啉類化合物為先導(dǎo)物，分別在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，從而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物。本發(fā)明提供的化合物及其鹽，經(jīng)藥理實驗證實對腫瘤細胞有顯著的體外抑制活性，IC50達到μM級，藥理實驗表明該類化合物的抗腫瘤活性和其對PI3K/Akt信號通路的抑制有關(guān)。本發(fā)明設(shè)計合理，制備方法簡便，適于實用，可在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明結(jié)構(gòu)通式為：。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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一種催化合成喹喔啉類化合物的方法
（專利號：ZL 201310086879.1） 簡介：本發(fā)明提供一種催化合成喹喔啉類化合物的方法，屬于有機化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域。合成喹喔啉類化合物的縮合反應(yīng)中原料鄰苯二胺與1，2-二羰基化合物的摩爾比為1∶1，多磺酸根離子液體催化劑的摩爾量是所用鄰苯二胺或1，2-二羰基化合物的5-10%，反應(yīng)溫度為40-60℃，反應(yīng)時間為20-120min，反應(yīng)溶劑水的用量為物料總質(zhì)量的50-90%，反應(yīng)壓力為1個大氣壓，反應(yīng)后過濾，濾渣用水洗滌后用乙醇重結(jié)
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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喹乙醇在食品動物的代謝殘留規(guī)律與食品安全管控技術(shù)
中試階段/n該項目針對現(xiàn)行國家認定的喹乙醇殘留標示物 3-甲基喹噁啉-2-羧 酸，首次制出標準品，研究制訂了畜禽和水產(chǎn)動物可食性組織及產(chǎn)品中 殘留檢測方法標準 2 種，在國內(nèi)外首次研制出基于抗體的 ELISA 試劑盒及試紙條 3 種。這些方法標準及產(chǎn)品已納入國家獸藥殘留監(jiān)控計劃，在 全國得到廣泛應(yīng)用。采用放射性示蹤和液質(zhì)聯(lián)用技術(shù)，在國內(nèi)外首次全 面系統(tǒng)地研究了喹乙醇在大鼠、豬、雞和魚體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，發(fā)現(xiàn)了 9 種新代謝產(chǎn)物，重新確定了喹乙醇在豬、雞和魚體
華中農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12