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氯吡格雷手性前體(R)-鄰氯扁桃酸甲酯的酶法制備
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立維 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的藥物。年銷售額超過百億美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸彈級藥物。
(R)-鄰氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料藥合成的重要前體化合物，酶促鄰氯苯甲酰甲酸甲酯不對稱還原是制備 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有轉化率高、產品光學純度好、環境污染小等顯著優點。
本項目我們通過廣泛篩選，獲得一個高立體選擇性的羰基還原酶，將其與葡萄糖脫氫酶共克隆表達于大腸桿菌中，使用重組大腸桿菌整細胞在單水相體系中高效催化鄰氯苯甲酰甲酸甲酯的不對稱還原，使用廉價的葡萄糖作為輔底物，反應體系中無需額外添加價格昂貴的輔酶，反應體系簡便，原料成本低廉。底物濃度可高達600 g/L，完全轉化，產物 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯的得率高于90%，光學純度高于99.9%。具有很好的產業化前景。
華東理工大學
2021-04-13
10萬噸/年碳酸二甲酯聯產7萬噸乙二醇
碳酸二甲酯 (DMC) 是近年來受到國內外廣泛關注的環保型綠色化工產品:它能與水形成共沸物，也能以任何比例與有機溶劑——醇、酮、酯等混合，是一種優良綠色溶劑；由于DMC分子中含有CH3-、CH3O-、CH3O-CO-、-CO-等多種官能團，因而具有良好的反應活性。因此DMC作為溶劑和化工原料，應用非常廣泛。
1992年DMC在歐洲通過了非毒性化學品 (No toxic substance) 的注冊登記。從DMC出發，可合成聚碳酸酯、異氰酸酯、胺基甲酸酯、丙二酸酯、丙二尿烷等許多化工產品； 在制取高性能樹脂、溶劑、染料中間體、藥物增香劑、食品防腐劑、潤滑油添加劑等領域用途越來越廣泛，在許多領域可取代高污染、劇毒化學品光氣、氯甲酸甲酯及硫酸二甲酯，消除這些劇毒化學品對環境的污染，被譽為是開創明日化學新的、低污染泛用基礎綠色化學原料，被稱為當今有機合成的“新基石”。DMC還可能發展成為動力燃料油品的摻入料。近10年來DMC的推廣應用增加了30余倍。國際上主要是意大利ENI和日本Ube，本項目充分利用了環氧化合物水解合成二元醇過程的活性和能量，通過產品耦合、過程耦合及系統集成，技術國際領先，比國外先進的甲醇氧化羰基化法，投資減少70％以上，節能90％以上，生產成本減少60％以上，國內技術都是本技術的前期第一、二、三代技術，本項目是第五代技術，技術處于國際領先水平，產品質量優異，優級品含量大于99.5％，比第三代成本降低50％。與國際上乙二醇生產廠商(產能4980萬噸) 比較，投資減少20％，不增加能耗和操作費用，多生產了一個DMC產品，因此具有非常強的的國際市場競爭力。
年產10萬噸碳酸二甲酯、7萬噸乙二醇/年、1萬噸EO，總投資64969萬元。
華東理工大學
2021-04-13
他汀側鏈(S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的酶法制備
阿托伐他汀，又名立普妥，能夠降低血漿膽固醇和脂蛋白水平，是目前世界銷售排名首位的重磅炸彈級藥物，年銷售額超過百億美元。
(S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯是阿伐他汀手性側鏈合成的重要前體化合物，酶促4-氯-乙酰乙酸乙酯不對稱還原是制備 (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的重要方法，具有轉化率高、產品光學純度好、環境污染小等顯著優點。
本項目我們通過廣泛篩選，獲得一個高立體選擇性的羰基還原酶ScCR，該酶可以在有機/水兩相體系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不對稱還原，使用廉價的異丙醇作為輔底物，無需額外添加輔酶再生用酶，反應體系簡單。使用含該酶的大腸桿菌整細胞作為催化劑，底物濃度可高達600 g/L，完全轉化，產物 (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的得率達96%，光學純度高于99%。具有很好的產業化前景。
華東理工大學
2021-04-13
一種基于微流場技術實現硫代磺酸酯烷基化的方法
本發明屬于有機化學合成領域，涉及一種基于微流場技術實現硫代磺酸酯烷基化的方法。將硫代苯磺酸酯類化合物1與化合物2、鐵催化劑、配體、第一溶劑混合，得到混合液；將混合液泵入至微流場反應裝置的微流場反應器中進行光反應，即得硫代產物3。本發明以廉價易得的鐵催化劑在紫光照射下激發產生自由基的方式激活反應活性較低的烷烴，與硫代磺酸酯交叉偶聯實現室溫下硫代烷基化修飾反應。該方法條件溫和，無需添加外源性的氧化劑及昂貴的過渡金屬絡合物，同時通過微流場技術強化了反應過程，提高了反應效率，大大縮短了反應時間，為相關產物的規模化放大制備奠定了強力的基礎。
南京工業大學
2021-01-12
微生物轉化生產維生素 C 磷酸酯的關鍵技術
維生素 C 磷酸酯鈉(SAP)作為維生素 C(AsA)多種衍生物中性能最好的一種，克服了 AsA 本身存在的缺陷(如受熱、見光易分解和易氧化)，在體內磷酸酶作用下迅速轉化成 AsA。SAP 由于其優越的性能被廣泛應用于醫藥、化妝品、食品添加劑、保鮮劑、飼料添加劑等諸多領域。目前，工業化生產 SAP 主要途徑為化學合成法，此法反應步聚復雜，條件不易控制，副產物較多，成本也很高。本技術方法通過基因工程手段獲得了高產維生素 C 磷酸化酶突變菌株。目前該項目正在酶工程改造，以進一步提高底物的轉化率。
江南大學
2021-04-11
泡沫炭表面原位合成Si3N4涂層材料
本發明涉及一種在泡沫炭材料表面原位合成Si3N4涂層的方法，屬于新材料技術領域。其主要特點在于利用泡沫炭多孔結構及Si3N4納米纖維復合體對自來水中顆粒及污染物的過濾和吸附功能實現軟凈水一體化功能。
中國地質大學（北京）
2021-02-01
A110-2型氨合成催化劑的低壓活性
在實驗室內,于壓力70大氣壓和空速1.0×1O~4時~(-1)的條件下,測定了A110—2型氨合成催化劑的活性.數據處理的結果表明,在此條件下,A110—2催化劑的本征動力學符合Темкин方程,且指數α=0.5.用回歸出的反應速度系數和在內徑φ800的三套管式合成塔的實測數據,并藉助擬均相一維模型計算了該塔在70大氣壓、1.O×10~4時~(-1)空速和進塔氣含NH_32.45%、Ar2.62%、CH_40.2%時的出塔氣含氨分率.當催化劑層進口溫度適宜時,出塔氣含氨可達11.35%以上.
浙江工業大學
2021-05-06
抗癌藥物對甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一種新穎的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同開發，于 2005年12月獲美國FDA批準。索拉非尼是首個口服多激酶抑制劑，靶向作用于腫瘤細胞以及腫 瘤血管內絲氨酸/蘇氨酸激酶受體和酪氨酸激酶受體。它適應晚期腎細胞癌的治療，是少有的 晚期癌癥治療藥物，被稱為重磅級藥物。所開發的索拉非尼合成路線，所有原材料都立足于國內，反應步驟簡潔，操作簡便，無昂 貴的輔助試劑，易于規模化生產。
華東理工大學
2021-04-11
抗癌藥物對甲苯磺酸索拉非尼的合成
本索拉非尼 (sorafenib) 是一種新穎的二芳基脲化合物，由Bayer和Onyx公司共同開發，于 2005年12月獲美國FDA批準。索拉非尼是首個口服多激酶抑制劑，靶向作用于腫瘤細胞以及腫 瘤血管內絲氨酸/蘇氨酸激酶受體和酪氨酸激酶受體。它適應晚期腎細胞癌的治療，是少有的 晚期癌癥治療藥物，被稱為重磅級藥物。所開發的索拉非尼合成路線，所有原材料都立足于國內，反應步驟簡潔，操作簡便，無昂 貴的輔助試劑，易于規模化生產。
華東理工大學
2021-04-11
燃燒合成氮化硅基陶瓷的產業化技術
在高技術陶瓷領域，先進陶瓷占有極其重要的地位，在諸多的先進陶瓷中，氮化硅基先進陶瓷以其高強度、高韌性、高的抗熱震性、高的化學穩定性在先進陶瓷中占有獨特的地位，是公認的未來陶瓷發動機中最重要的侯選材料。并且在國際上氮化硅陶瓷刀具和氮化硅基陶瓷軸承已經形成相當規模的產業。任何一個跨國刀具公司都有氮化硅基陶瓷刀具的系列產品，足見其在機加工行業中具有不可替代的地位。 但是，影響氮化硅陶瓷推廣的一個主要因素，是氮化硅粉末價格昂貴，這是由于傳統的制取氮化硅粉末的方法耗能高，生產周期長，生產成本高。本項目采用具有自主知識產權的創新的燃燒合成技術，制取氮化硅陶瓷粉末和氮化硅復合粉末，具有耗能低，生產周期短，雜質含量低，生產成本低等特點，具有廣泛的應用前景。 燃燒合成（Combustion Synthesis，CS）又名自蔓延高溫合成（Self- Propagating High-Temperature Synthesis，SHS），是利用化學反應自身放熱合成材料的新技術，基本上（或部分）不需要外部熱源，通過設計和控制燃燒波自維持反應的諸多因素獲得所需成分和結構的產物。 自1990年以來，本項目負責人等針對燃燒合成氮化硅陶瓷產業化的一系列關鍵問題，在氣-固體系氮化硅基陶瓷的燃燒合成熱力學、動力學和形成機制等方面進行了深入研究后得到的創新成果。 采用本項目的技術，可以生產符合制作先進陶瓷要求的從全α-Si3N4相到高β- Si3N4相，及不同配比的氮化硅粉末，還可根據用戶要求，用此技術生產α-Sialon，β-Sialon和其它各種氮化硅基的復合粉末。粉末的質量優良而穩定。 應用于航天、航空及機械行業等，用于制作氮化硅陶瓷刀具、氮化硅基陶瓷軸承、耐磨耐腐陶瓷涂料等。
北京科技大學
2021-04-11