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手性螺環吲哚-吡喃嘧啶堿類化合物及其制備和應用
在發展和開發藥物方面，具有相關生物活性結構的手性分子的合成，一直以來都扮有很重要的角色，從而導致的藥物革新無論對提高相關疾病的治療，還是對人類健康維護方面都是十分重要的。在有機合成領域，盡管以藥物為導向的手性合成是非常具有市場應用潛力的，但是手性合成方法的發展及其作為新型藥物的應用還是非常有限。癌癥是當今世界危害人類健康最嚴重的疾病之一，全世界每年約有 700 萬人死于癌癥及其并發癥。其病理特征為發病細胞的生長和分裂速度明顯高于正常細胞，但不具備正常細胞的生理功能和分化能力。癌細胞除了生長失控外，還
蘭州大學
2021-04-14
2H-1-苯并吡喃-2-酮在制備藥物中的應用
本發明涉及醫藥學領域，通過對 2H-1-苯并吡喃-2-酮的實驗研究，首次發現 2H-1-苯并吡喃-2-酮可明顯對抗刀豆蛋白 A(ConA)誘導的 T 淋巴細胞增殖、脂多糖(LPS)誘導的 B 淋巴細胞增殖及巨噬細胞毒性，可降低 LPS 誘導的 B 淋巴細胞表面 B 細胞活化因子受體(BAFF-R)CD268 的表達及髓來源 DC 細胞和 LPS 誘導的原代 DC 細胞表面共刺激分子 CD86 的表達，具有免疫抑制作用及抗炎作用。同時對多種癌細胞系的增殖具有明顯抑制作用，可用于制備免疫抑制劑及抗炎、抗
華中科技大學
2021-04-14
苯駢α-吡喃酮類化合物作為抗γ型人類皰疹病毒藥物的應用
本技術成果是以人類II型拓撲異構酶的ATP結合位點為藥物設計靶點，通過計算機輔助藥物篩選獲得 一系列可能具有人類II型拓撲異構酶抑制活性的化合物。在細胞水平對篩選獲得的化合物進行抗KSHV裂解 復制抑制實驗，發現其中一類新型苯駢α-吡喃酮類化合物可以有效抑制KSHV的裂解復制，且只有很低的 細胞毒性。此后在同屬人類γ皰疹病毒的EBV病毒上對此類化合物進行細胞實驗，證實此類化合物對EBV 裂解復制同樣具有抑制作用，并保持較低毒性。通過拓撲酶功能抑制實驗證實其中部分化合物明確具有人 類拓撲異構酶II抑制劑活性。 此類苯駢α-吡喃酮類化合物可用于治療或預防K SHV感染引起的相關疾病，如經典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相關型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相關型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原發性滲出性淋巴瘤、卡斯特萊曼病等，同時亦有望用于治療或預防EBV感染引起的傳 染性單核細胞增多癥、非洲兒童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大學
2021-04-10
25%吡·辛乳油
南開大學
2021-04-10
羥基嘧啶的綠色生產工藝
羥基嘧啶是生產大噸位殺蟲劑地亞農的關鍵中間體。地亞農是由瑞士汽巴一嘉基公司于1956年合成，是一種廣譜、高效、中低毒有機磷殺蟲殺螨劑。廣泛用于水稻、棉花、果樹、蔬菜、甘蔗、玉米、煙草、馬鈴薯等作物，防治刺吸式口器害蟲和食葉害蟲，如磷翅目、雙翅目幼蟲、蚜蟲、葉蟬、飛虱、薊馬、介殼蟲、十二八星瓢蟲等，對螨卵也有一定殺傷效果。小麥、玉米、高梁、花生等作拌種，可防治螻蛄、蠐螬等土壤害蟲。顆粒劑灌心葉，可防治玉米螟。地亞農還廣泛應用于獸藥領域和用于衛生用殺蟲噴霧劑，應用前景十分廣闊，具有顯著的社會效益、經濟效益。目前地亞農的總產量為2-3萬噸/年（不包含中國市場），需要羥基嘧啶的總量為1.5-2萬噸/年。國內地亞農的生產才剛剛起步，隨著國內高毒農藥的淘汰，地亞農的產量可能達到1-2萬噸/年，則需要羥基嘧啶的總量為1萬噸/年。/line南開大學元素所研制的羥基嘧啶小試工藝是以異丁腈為起始原料，經醚化、脒化、環化連續化制備中間體羥基嘧啶，三步總收率達到92%（以異丁腈計）以上，羥基嘧啶的含量達到98％。
南開大學
2021-04-10
羥基嘧啶的綠色生產工藝
項目簡介： 羥基嘧啶是生產大噸位殺蟲劑地亞農的關鍵中間體。地亞農是由 瑞士汽巴一嘉基公司于 1956 年合成，是一種廣譜、高效、中低毒有 機磷殺蟲殺螨劑。廣泛用于水稻、棉花、果樹、蔬菜、甘蔗、玉米、 煙草、馬鈴薯等作物，防治刺吸式口器害蟲和食葉害蟲，如磷翅目、 雙翅目幼蟲、蚜蟲、葉蟬、飛虱、薊馬、介殼蟲、十二八星瓢蟲等， 對螨卵也有一定殺傷效果。小麥、玉米、高梁、花生等作拌種，可防 治螻蛄、蠐螬等土壤害蟲。顆粒劑灌心葉，可防治玉米螟。地亞農還 廣泛應用于獸藥領域和用于衛生用殺蟲噴霧劑，應用前景十分廣闊， 具有顯著的社會效益、經濟效益。目前地亞農的總產量為 2-3 萬噸/年 （不包含中國市場），需要羥基嘧啶的總量為 1.5-2 萬噸/年。國內地 亞農的生產才剛剛起步，隨著國內高毒農藥的淘汰，地亞農的產量可 能達到 1-2 萬噸/年，則需要羥基嘧啶的總量為 1 萬噸/年。 南開大學元素所研制的羥基嘧啶小試工藝是以異丁腈為起始原 料，經醚化、脒化、環化連續化制備中間體羥基嘧啶，三步總收率達 到 92%（以異丁腈計）以上，羥基嘧啶的含量達到 98％。這一技術達 到國際先進水平，該工藝的創新點在于：發現了高效催化劑（用量： 1/1500-1/3000），找到了一條高收率、高質量、低成本、連續化生產地亞農的主要中間體羥基嘧啶的生產方法；采用了先進的自動化控制設 備；基本實現了羥基嘧啶生產過程中的原子經濟性及過程清潔化，即 投料比基本接近理論投料量，生產過程基本無廢氣排放，廢水大部分 可循環使用。
南開大學
2021-04-13
羥基嘧啶的綠色生產工藝
羥基嘧啶是生產大噸位殺蟲劑地亞農的關鍵中間體。地亞農是由瑞士汽巴一嘉基公司于1956年合成，是一種廣譜、高效、中低毒有機磷殺蟲殺螨劑。廣泛用于水稻、棉花、果樹、蔬菜、甘蔗、玉米、煙草、馬鈴薯等作物，防治刺吸式口器害蟲和食葉害蟲，如磷翅目、雙翅目幼蟲、蚜蟲、葉蟬、飛虱、薊馬、介殼蟲、十二八星瓢蟲等，對螨卵也有一定殺傷效果。小麥、玉米、高梁、花生等作拌種，可防治螻蛄、蠐螬等土壤害蟲。顆粒劑灌心葉，可防治玉米螟。地亞農還廣泛應用于獸藥領域和用于衛生用殺蟲噴霧劑，應用前景十分廣闊，具有顯著的社會效益、經濟
南開大學
2021-04-14
氯吡格雷高效制備技術
氯吡格雷（Clopidogrel）是由法國Sanofi-Aventis公司研制的血小板聚集抑制劑，能選擇性抑制ADP（腺苷二磷酸）與血小板受體的結合，并抑制激活ADP與糖蛋白GP II b／III a復合物，從而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集，不影響磷酸二酯酶的活性。口服劑波立維為粉紅色，圓形，雙凸，刻痕薄膜包衣片，一面刻有75，另一面刻有1171，含97.875mg的硫酸氫氯吡格雷，相當于75mg的氯吡格雷堿。其化學名為（+）-（S）-α-（2-氯苯基）-6,7-二氫噻吩并[3,2-c]吡啶基-5（4H）-乙酸甲酯硫酸氫鹽，制備方法主要分為以下三種：先合成后拆分；先縮合后環合法；先拆分后合成法。方法1工藝繁瑣；方法2反應時間長，且產物易消旋化；方法3總收率高，反應基本無消旋。本項目研究了一種高效的制備方法，原材料價廉易得，收得率高，產品質量好。
華東理工大學
2021-04-11
新型殺蟲劑——吡蟲胺
吡蟲胺（Nitenpyram TI-304）是九十年代國際上最新開發的一種新型殺蟲劑，廣泛應用于農作物和果樹上防治蚜蟲，葉蟬、薊馬、半翅目害蟲；其特點是用量少、毒性低、持效長和對作物無藥害，使用安全，與某些對害蟲產生抗藥性的農藥如有機膦、氨基甲酸酯類農藥、沙蠶類農藥混配后具有增效和殺蟲殺螨效果，并可獲得新的耐抗藥性農藥新品種；該藥具有卓越的內吸和滲透作用。該藥的合成工藝技術已完全成熟，每步收率均大于85%，固體原藥含量大于90%。合成條件溫和，無特殊設備要求，原料國內均有，特別適合于已有2-氯-5-氯甲基吡啶（生產吡蟲啉、吡蟲清的廠家有）的廠家。年產60噸規模，設備投資約30萬元，流動資金約50萬元；60噸原藥可配10%的制劑600噸，制劑按每噸售價6萬元計算，可獲得3600萬元的年產值，扣除原料成本每噸15萬元及工廠管理費，可獲得50%即1800萬元以上的年利潤。原藥可出口。
南開大學
2021-04-10
枯草桿菌高效生產四甲基吡嗪技術
該技術利用具有自主知識產權的四甲基吡嗪高產枯草桿菌，通過有效的發酵 控制策略，提高四甲基吡嗪內源前體乙偶姻的積累，并建立了乙偶姻發酵偶聯四甲基吡嗪非酶促合成的兩步法工藝，四甲基吡嗪生產水平達到目前國際領先水平；采用減壓蒸發、低溫結晶等技術方式對四甲基吡嗪進行提取純化；所得產品具有天然等同度，并在產品純度、風味貢獻度等方面相比化學合成四甲基吡嗪具有明顯優越性。 創新要點 采用的四甲基吡嗪高產菌株具有自主知識產權；四甲基吡嗪兩步法工藝具有工藝簡單、成本低廉、環境友好等特性。
江南大學
2021-04-11