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以靶標蛋白甾醇14α-脫甲基酶三維結構篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應用
本發明公開了以靶標蛋白甾醇14α?脫甲基酶三維結構篩選的小分子化合物及其在制備殺菌劑中的應用，所述小分子化合物為((1R,5S)?3?((3?苯基?1,2,4?噁二唑?5?基)甲基)?3,4,5,6?四氫?1H?1,5?甲撐吡啶并[1,2?a][1,5]二氮環辛?8(2H)?酮鹽酸鹽。本發明通過室內藥劑敏感性測定，證明了所述小分子化合物對引起小麥赤霉病害的主要植物病原真菌禾谷鐮刀菌具有良好的抑制活
青島農業大學
2021-01-12
苯并咪唑酮合成技術
苯并咪唑酮是一種雜環化合物，能形成很強的分子間氫鍵，是合成苯并咪唑酮類顏料的重 要原料，例如能合成5-氨基苯并咪唑酮、5-乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮分子等顏料。 由于分子中氨基和羰基的存在，容易形成分子間氫鍵，環狀酰胺基團的存在也增加了分 子的極性，改變分子聚集狀態，從而使得苯并咪唑酮類顏料具有許多偶氮類顏料不可比擬的耐 光、耐熱穩定性、耐氣候牢度、耐遷移性、耐溶劑性能等。這些諸多優異的性能，可使苯并咪 唑酮類顏料被廣泛用于PVC、PE、PS等塑料的著色；油漆、轎車面漆、罩光漆、修補漆；外 廣告印刷油墨、建筑用涂料和乳膠漆等。 本項目以二氧化碳為羰基化試劑，鄰苯二胺為原料合成苯并咪唑酮。通過催化劑的作用， 在溫度為150℃～250℃，2.0～7.0MPa的條件下反應合成苯并咪唑酮，轉化率97%以上，收率 98%以上。合成過程雖然在較高的溫度和壓力下進行，但過程簡單、羰基化試劑CO2廉價、易 得。由于采用先進的工藝和過程，過程產生的有機廢棄物很少。溶劑經過處理后可回用。
華東理工大學
2021-04-13
藥物中間體丁香乙酮與香草乙酮綠色合成技術
丁香乙酮與香草乙酮屬高附加值藥物中間體，售價高達1千元/公斤以上。目前工業上采用 酰化-轉位法生產這二種中間體，存在原料價格昂貴、副產物分離困難、環境污染大等缺點， 造成生產成本高、產品價格居高不下。這條路線的優點在于： 1. 原料制備方便，自備生產原料，可形成技術的壟斷性，并增加產品數目； 2. 使用本課題組開發的高效綠色氧化技術，安全、高產、分離簡便，僅有少量中和廢水； 3. 氧化技術通用，可以制備同類各種對羥基芳酮、醛，和各種對羥基一二級芐醇化合物。
華東理工大學
2021-04-11
靶向腫瘤相關巨噬細胞CCL18及其受體PITPNM3治療性小分子化合物和單克隆抗體的轉化應用研究
課題組既往的研究以及本課題前期的實驗結果提示腫瘤相關巨噬細胞大量分泌CC L 1 8，并鑒定了P ITPNM3是CCL18的功能性受體，其與乳腺腫瘤的惡性程度正相關，因此，CCL18及其受體P ITPNM3是導致乳腺癌轉移的關鍵基因，也是進一步開展臨床轉化研究的關鍵靶點。研發能夠靶向CCL18及其受體 PITPNM3的小分子化合物和單克隆抗體對于將來研發乳腺癌治療的前體藥物，改善乳腺癌的轉歸有重大意義。
中山大學
2021-04-11
一鍋法合成雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑類化合物
對CF3自由基引發非活性烯烴和遠程的胺β-C-H鍵的官能化的研究進展。該研究在國際上首次實現了有機膦催化的CF3自由基串聯反應：烯烴的官能化和酰胺類衍生物的β-Csp3-H鍵官能化，分別得到雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑。該反應具有較高區域選擇性、化學選擇性和立體選擇性；利用該方法可以一鍋法制備三取代的5-(三氟甲基)噁唑，具有方法簡單、步驟少等優點。此法不僅彌補了傳統方法中使用金屬催化劑催化時導向基團必不可少的不足，而且為自由基有機反應提供了一種新的思路。
南方科技大學
2021-04-13
α-酮戊二酸項目介紹
α-酮戊二酸又稱為α-膠酮酸；2-氧代戊二酸；α-羰基戊二酸；化學結構式為：分子式 ：C5H6O5 ；分子量146.10，外觀為白色或類白色結晶粉末。是有機藥物的中間體，特別是合成氨基酸及肽類的重要原料，是L-精氨酸-α-酮戊二酸（1：1），L-精氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，L-鳥氨酸-α-酮戊二酸（1：1）二水合物，L-鳥氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，α-酮戊二酸二甲酯，α-酮戊二酸單鉀鹽，α-酮戊二酸二鈉鹽，L-谷氨酰氨-α-酮戊二酸（1：1）等藥物的必不可少的重要中間體，其作為合成氨基酸及肽類藥物的原料，在醫藥工業上應用廣泛，發展前途廣闊。同時，它本身還是體格增強劑、生化試劑，測肝功能的配套試劑。因此，α-酮戊二酸的研究開發及推廣應用是促進此類新型氨基酸藥物發展的關鍵因素之一，具有重大意義。促進我國新型氨基酸藥物的發展正是本項目的目的之所在。
武漢工程大學
2021-04-11
2,3-二氯吡啶連續生產技術
該技術以3-氨基吡啶為原料，在微通道反應器中進行氯化、重氮化和Sandmeyer反應，可 用于2，3-二氯吡啶連續安全生產。產品收率大于75%。規模10-1000噸/年。
華東理工大學
2021-04-13
? - 酮戊二酸發酵法制備技術
-酮戊二酸是一種重要的有機酸，在食品、醫藥、化工和化妝品等行業都有 廣泛應用。目前，工業上生產?-酮戊二酸主要采用化學法，由于化學法合成?-酮 戊二酸的過程中存在嚴重的安全問題，在食品和化妝品的應用中受到限制。而微 生物發酵法正以其獨特的優勢：高產量、低能耗、可持續發展、環境友好等受到 越來越多的關注。因此，微生物發酵法生產?-酮戊二酸在食品、化妝品和保健品 行業具有廣闊的應用前景。主要技術性能指標：在 5 M3 發酵罐中?-酮戊二酸的平均產量為 64.2 g/L，發酵周期平均為 154.7 hr，提取總收率平均為 89.1%。
江南大學
2021-04-11
聚醚醚酮板材的中試研究
成果簡介：（500字以內） 聚醚醚酮板材具有耐高溫、耐腐蝕、耐輻射、抗老化和機械性能優異等綜合性能，是實現工業產品技術進步過程中代替金屬材料的理想材料。本項目研究的聚醚醚酮板（片）材可以在250℃下使用，在電子、汽車、機械、航空航天、石油化工等工業領域具有廣泛的應用，適于制作高精度，小批量的零部件，特別是我國大飛機計劃的啟動，對聚醚醚酮板（片）材的需求較為迫切，飛機的許多數量較少的零部件需要聚醚醚酮板（片）材經過機械加工制造。其他領域如汽車、客車、電子等也是如此，許多關鍵零部件可以采用
吉林大學
2021-04-14
茚三酮DFO指紋熏顯柜
產品詳細介紹 HXYD-I型全自動茚三酮DFO指紋熏顯柜熏顯空間：530×385×298mm，60升價格：6500.00 產品用途：顯現茚三酮處理的潛在汗液指紋。顯現DFO處理的潛在汗液指紋。顯現茚二酮處理的潛在汗液指紋。產品介紹：熏顯柜殼體具有保溫功能，內部安裝加熱器，加濕器，循環風扇，溫度傳感器，濕度傳感器。微電腦控制這些器件運行，使熏顯艙室內分別產生適合于茚三酮、DFO顯現指紋的條件。使用者可以修改參數。技術參數：茚三酮參數：溫度80℃，相對濕度80%，30分鐘D F O 參數：溫度100℃，20分鐘外 形 尺 寸：685×430×380mm熏顯艙尺寸：530×385×298mm，60升加 濕 方 式：電加熱水蒸發加 熱 方 式：石英加熱管供 電 電 源：AC220V，50Hz 總 功 率：1200W茚三酮功能操作方法：將檢材在茚三酮溶液中浸泡，或將溶液噴灑在檢材上。等待溶液揮干后，把檢材放置在熏顯柜的樣品架上，關閉柜門。打開電源開關，按鍵選擇茚三酮工作方式，然后設定顯現時間，按啟動開關，顯現過程開始。柜內溫度將達到并保持80℃，相對濕度將達到并保持80%。顯現時間到，熏顯柜自動停機，蜂鳴聲提示。使用者可透過透明的玻璃門觀察顯現效果，并可隨時按動“停止”鍵終止顯現程序。DFO功能操作方法：將檢材在DFO溶液中浸泡，或將溶液噴灑在檢材上。等待溶液揮干后，把檢材放置在熏顯柜的樣品架上，關閉柜門。打開電源開關，按鍵選擇DFO工作方式，然后設定顯現時間，按啟動開關，顯現過程開始。柜內溫度將達到并保持100℃。顯現時間到，熏顯柜自動停機，蜂鳴聲提示。使用者可透過透明的玻璃門觀察顯現效果，并可隨時按動“停止”鍵終止顯現程序。
北京華興瑞安科技有限公司
2021-08-23