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蒼耳亭衍生物及其藥物用途
【發(fā) 明 人】李偉東；陳志鵬；吳育；雷雨 【摘要】 本發(fā)明提供了一種下述通式(I)表示的蒼耳亭衍生物或其藥學(xué)上可以接受的鹽，Y代表Cl、Br、I、CN、CO2R1、CONR2R3或NR2R3，其中R1代表H、C1-C6的烷烴；R2、R3相同或不同，代表H、C1-C6的烷烴、取代或未取代的芳烴。本發(fā)明還提供了上述蒼耳亭衍生物或其藥學(xué)上可以接受的鹽在制備治療腫瘤、缺血-再灌注病癥、炎性疾病、糖尿病、動(dòng)脈硬化、瘧疾或神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物中的應(yīng)用。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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酶促合成藥物衍生物
利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應(yīng)條件溫和等優(yōu)點(diǎn)，在酶促合成藥物、天然產(chǎn)物以及新型高分子藥物方面進(jìn)行了重要的發(fā)展，所獲得的實(shí)驗(yàn)結(jié)果對(duì)生物催化的應(yīng)用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應(yīng)選擇性好，產(chǎn)率高，同時(shí)所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現(xiàn)出熱敏性，為其進(jìn)一步的應(yīng)用提供更多的基礎(chǔ)。
四川大學(xué)
2016-04-18
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.異煙肼咖啡酸酰胺化衍生物及在抗結(jié)核桿菌藥物中的應(yīng)用
用于耐藥性結(jié)核病的治療，為制備抗結(jié)核桿菌藥物提供了一個(gè)新 的選擇，解決了已有異煙肼衍生物不能有效抑制耐藥性結(jié)核桿菌、易 引起肝損傷等問題，該衍生物在抑制耐藥性結(jié)核桿菌活性方面高于異 煙肼，而且不易引起肝損傷。
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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麥角甾醇衍生物的制備及應(yīng)用
本發(fā)明提供一種麥角甾醇衍生物，從中藥靈芝孢子粉中提取分離純化得到。本發(fā)明通過抗衰老的酵母模型——K6001酵母細(xì)胞及其突變株(Δuth1和Δskn7)——證實(shí)了所述的麥角甾醇衍生物通過調(diào)節(jié)Skn7的活性影響UTH1基因表達(dá)從而延長酵母的復(fù)制性壽命。以此類化合物作為先導(dǎo)物，優(yōu)化結(jié)構(gòu)，可在制備延緩衰老以及預(yù)防或/且治療衰老性疾病的藥物中應(yīng)用。
浙江大學(xué)
2021-04-13
齊墩果烷型三萜類酯衍生物抗神經(jīng)退行性藥物用途
本發(fā)明提供齊墩果烷型五環(huán)三萜類酯衍生物在制備防治老年癡呆癥藥物中的應(yīng)用，所述老年癡呆癥包括神經(jīng)退行性疾病。所述藥物是齊墩果烷型五環(huán)三萜類酯衍生物與藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑制成。本發(fā)明所述的齊墩果烷型五環(huán)三萜類酯衍生物具有顯著的類似神經(jīng)生長因子的活性，可以在制備預(yù)防及治療老年癡呆癥等神經(jīng)退行性疾病藥物中應(yīng)用。
浙江大學(xué)
2021-04-13
喹唑啉衍生物及其制備方法和用途
本發(fā)明提供一種喹唑啉類衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽，用酶聯(lián)免疫吸附法對(duì)合成的化合物進(jìn)行研究表明該衍生物對(duì)酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗腫瘤生物活性體外篩選實(shí)驗(yàn)中，該類衍生物對(duì)腫瘤細(xì)胞的生長也出現(xiàn)了一定的抑制作用。同時(shí)該類衍生物在A431人表皮癌細(xì)胞裸小鼠的實(shí)驗(yàn)中表現(xiàn)出一定的抑制作用。本發(fā)明提供的喹唑啉類衍生物，其新穎的并環(huán)結(jié)構(gòu)，提高了其水溶性，同時(shí)其側(cè)鏈中含有各種4-氨基-2-丙烯酸，成鹽后該衍生物具有很好的水溶性，在體液中易于轉(zhuǎn)運(yùn)，毒性也比較小。可在制備酪氨酸激酶不可逆抑制藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的通式為：。
浙江大學(xué)
2021-04-11
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
噠嗪酮衍生物及其制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明涉及一種具有結(jié)構(gòu)的噠嗪酮衍生物，其中R1、R2基團(tuán)選自說明書特定含義。本發(fā)明公開了這些化合物的結(jié)構(gòu)以及對(duì)農(nóng)業(yè)害蟲的防治效果，同時(shí)公開了這些化合物作為殺蟲劑的應(yīng)用。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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一種菲并咪唑衍生物及其應(yīng)用
發(fā)明公開了一種菲并咪唑衍生物，具有較高的三重態(tài)能量，高 玻璃化溫度，以及良好的電子/空穴傳輸能力。當(dāng)其作為電子傳輸材料 使用時(shí)，與現(xiàn)有技術(shù)中常用的電子傳輸材料 BCP 為電子傳輸基團(tuán)的傳 統(tǒng)主體材料相比較，電子的傳輸能力有明顯提高，在有機(jī)電致發(fā)光器 件中，該化合物與傳統(tǒng)的電子傳輸材料相比在玻璃化溫度，電流效率， 功率效率，外量子效率以及滾降方面都有顯著的提高，是理想的電子 傳輸材料。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
苯甲酸酯類衍生物及制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明提供一種苯甲酸酯類衍生物，通過化學(xué)方法合成一系列苯甲酸酯衍生物，包括酯類化合物、(硫)醚類化合物和酰胺類化合物，合成的化合物大部分具有新的化學(xué)結(jié)構(gòu)，并通過體外細(xì)胞活性實(shí)驗(yàn)證實(shí)所合成的苯甲酸酯衍生物有很顯著的類似神經(jīng)生長因子NGF的活性，體內(nèi)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)合成的新化合物2，3-二羥基苯甲酸十四脂具有增強(qiáng)老年小鼠記憶的效果，因此苯甲酸酯類衍生物可在制備預(yù)防及治療老年癡呆癥神經(jīng)退行性疾病藥物中應(yīng)用，尤其是在制備治療阿爾茨海默癥(AD)等神經(jīng)退行性疾病藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明開拓了苯甲酸酯衍生物新的藥物用途，制備方法合理，操作簡便。為預(yù)防及治療老年癡呆癥等神經(jīng)退行性疾病提供新的治療藥物。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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脂肪酸甲酯（生物柴油）延伸產(chǎn)品
一、我們開發(fā)了有知識(shí)產(chǎn)權(quán)的新的生物柴油生產(chǎn)工藝，所得的的脂肪酸甲酯純度比較高，雜質(zhì)少，適合用于下游延伸產(chǎn)品的開發(fā)。配合我們的生物柴油生產(chǎn)工藝，我們進(jìn)行了棉酚、低聚糖和天然維
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12