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一種鬼臼毒素與去甲斑蝥素的拼合物及其制備與應(yīng)用
在腫瘤的治療過程中，基于單一生物靶標(biāo)或途徑的抗腫瘤藥物在臨床上已經(jīng)得到廣泛的應(yīng)用(Nature.2004,432,294–297)。它們對特定的生物靶點(diǎn)或作用途徑表現(xiàn)出較好的藥效，并降低了藥物副作用的風(fēng)險(xiǎn)(Nat.Rev.Drug Discov.2006,5,993–996)。然而，腫瘤是一種具有多種病因網(wǎng)絡(luò)的復(fù)雜疾病。在很多情況下，當(dāng)一種特定的靶標(biāo)或路徑被完全阻斷后，腫瘤細(xì)胞會通過其它潛在的作用途徑補(bǔ)償這種改變，使作用效果大大降低，甚至消失。故現(xiàn)在普遍認(rèn)為，作用于多個(gè)作用靶點(diǎn)的藥物要比作用單一的藥
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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在催化不對稱自由基去對稱化反應(yīng)領(lǐng)域取得研究新進(jìn)展
利用前手性或內(nèi)消旋的烯基1,3-二醇為原料，三氟甲基碘試劑或氟烷基磺酰氯為氟烷基自由基前體，在Cu(I)和手性磷酸協(xié)同催化下首次實(shí)現(xiàn)了去對稱化不對稱自由基反應(yīng)。該反應(yīng)具有很好的非對映選擇性和對映選擇性，同時(shí)反應(yīng)條件溫和，底物適用范圍廣泛，為具有多個(gè)手性中心的四氫呋喃骨架化合物的合成提供了一條新的途徑
南方科技大學(xué)
2021-04-14
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喹啉異喹啉二甲基喹啉的節(jié)能型分離技術(shù) 及應(yīng)用
喹啉、異喹啉、二甲基喹啉是醫(yī)藥、農(nóng)藥等工業(yè)的重要原料，它100%的來源于煤焦油化 工。依據(jù)熔點(diǎn)差節(jié)能分離獲得高純度原料后，再研制喹啉酮、喹啉酸、以及喹啉肽等農(nóng)藥、醫(yī) 藥中間體，用途廣，附加值高。 本項(xiàng)目具有安全性高，產(chǎn)品質(zhì)量好，設(shè)備通用性強(qiáng)的優(yōu)點(diǎn)。擁有的中試設(shè)備可以進(jìn)行不同 原料組成的試驗(yàn)研究，為產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)提供依據(jù)。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
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防治腦中風(fēng)一類新藥6-甲基燈盞乙素苷元
【項(xiàng)目來源】南京中醫(yī)藥大學(xué)科技創(chuàng)新風(fēng)險(xiǎn)基金項(xiàng)目。 【類 別】化藥1類新藥。 【劑 型】片劑。 【功能主治】缺血性腦中風(fēng)、腦偏癱、冠心病、腦血栓、腦出血、腦栓塞、微循環(huán)障礙等疾病。 【主要技術(shù)指標(biāo)】 6-甲基燈盞乙素苷元作為燈盞乙素在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，具有較強(qiáng)的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗腦缺血作用。其與燈盞乙素相比較，具有較好的溶解性、體內(nèi)代謝穩(wěn)定性等優(yōu)點(diǎn)。 該項(xiàng)目已完成目標(biāo)化合物6-甲基燈盞乙素苷元的合成工藝優(yōu)化、藥效學(xué)研究、在大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)及穩(wěn)定性試驗(yàn)。體外藥效學(xué)研究表明，該化合物有顯著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，體內(nèi)藥效學(xué)表明，該化合物對大鼠中的腦缺血再灌注模型和局灶性腦缺血再灌注模型具有治療作用。質(zhì)量穩(wěn)定研究表明6-甲基燈盞乙素苷元性質(zhì)穩(wěn)定，半衰期較長。 【推廣應(yīng)用前景】云南省燈盞花野生資源豐富——產(chǎn)量占全國總產(chǎn)量的95%。現(xiàn)在，燈盞花藥品已有了很高的知名度，其獨(dú)特的藥效已為醫(yī)藥界所稱道。從燈盞花提取物開發(fā)出的系列產(chǎn)品已有：燈盞花素片、益脈康片、燈盞花沖劑等，這些產(chǎn)品的開發(fā)均處于國內(nèi)領(lǐng)先地位。其中由云南生物谷燈盞花藥業(yè)有限公司生產(chǎn)的燈盞生脈膠囊用于瘀阻腦絡(luò)引起的胸痹心痛，中風(fēng)后遺癥，缺血性心腦血管疾病，其年銷售額達(dá)1.49億人民幣，而該品抗中風(fēng)活性由于燈盞乙素，預(yù)計(jì)將有廣闊的市場需求。 【進(jìn)展情況】已授權(quán)發(fā)明專利1項(xiàng)。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
一種測定三甲基鎵中痕量氯離子的離子色譜方法
本發(fā)明公開了一種測定三甲基鎵中痕量氯離子的離子色譜方法，屬于化學(xué)分析技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明所述測定三甲基鎵中痕量氯離子的離子色譜方法包括：(1)將待測樣品進(jìn)行前處理：將待檢測的三甲基鎵樣品溶液的pH值調(diào)為7.0?8.0后上前處理柱進(jìn)行過柱處理；(2)采用標(biāo)準(zhǔn)加入法或標(biāo)準(zhǔn)曲線法進(jìn)行離子色譜分析，最終確定三甲基鎵中痕量氯離子的含量。本發(fā)明方法操作簡單、重復(fù)性好、靈敏度高，能有效測定三甲基鎵中氯離子含量，同時(shí)解決了測定過程中重金屬鎵對色譜柱及抑制器污染損壞的問題。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
一種荊芥內(nèi)酯三氟甲基苯甲酸酯及其制備工藝和用途
【發(fā) 明 人】 張麗 ; 李念光 ; 姚衛(wèi)峰 ; 丁安偉 ; 包貝華 ; 陳佩東【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種荊芥內(nèi)酯三氟甲基苯甲酸酯及其制備工藝和用途，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。【摘要】 本發(fā)明公開了一種荊芥內(nèi)酯三氟甲基苯甲酸酯及其制備工藝和用途，荊芥內(nèi)酯三氟甲基苯甲酸酯，其特征是分子式為C18H17F3O4，熔點(diǎn)為177-178℃，其比旋度為本發(fā)明還公開了它的提取方法，以及在制備抗感冒病毒藥物中的應(yīng)用。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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氣相合成N,N-二甲基苯胺技術(shù)及催化劑
N，N-二甲基苯胺（DMA）主要用于三苯甲基甲烷類染料生產(chǎn)，還可作為溶劑、炸藥、醫(yī)藥等原料，也用于生產(chǎn)堿性嫩黃素O；堿性紫5BN、堿性艷蘭RB、陽離子紅2BL等，也用于生產(chǎn)堿性染料中間體四甲基米氏酮等。我國生產(chǎn)的DMA除供國內(nèi)消費(fèi)外，每年有一定量出口。DMA的主要消費(fèi)部門是染料工業(yè)和香料工業(yè)。由于近年來堿性嫩黃、堿性紫等品種銷路趨好，DMA消費(fèi)有所上升。在香料工業(yè)中，DMA主要用于香蘭素生產(chǎn)中。 南開大學(xué)針對國內(nèi)DMA生產(chǎn)工藝的落后現(xiàn)狀，經(jīng)多年開發(fā)研究，成功地開發(fā)了常壓、氣相、連續(xù)合
南開大學(xué)
2021-04-14
一種催化氧化制備 5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法
作為一種重要的醫(yī)藥中間體，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用來合成降 血糖藥物格列吡嗪及降血壓藥物阿昔莫司;同時(shí)，也可用于合成抗結(jié) 核藥物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、綠色、環(huán)保的方法大規(guī) 模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意義重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 業(yè)合成以 2,5-二甲基吡嗪為原料，其合成方法主要有如下幾種:(1) KMnO4 氧化法，但該方法中由于高錳酸鉀一般過量使用，容易氧化 生成較多副產(chǎn)物，產(chǎn)品收率低;且更容易生成大量含高錳
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種催化氧化制備5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法
作為一種重要的醫(yī)藥中間體，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用來合成 降血糖藥物格列吡嗪及降血壓藥物阿昔莫司；同時(shí)，也可用于合成抗結(jié)核藥物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、綠色、環(huán)保的方法大規(guī)模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意義重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸 的工業(yè)合成以 2,5-二甲基吡嗪為原料，其合成方法主要有如下幾種：（1）KMnO4 氧化法，但該方法中由于高錳酸鉀一般過量使用，容易 氧化生成較多副產(chǎn)物，產(chǎn)品收率低；且更容易生成大量含高錳酸鉀及金屬離子的廢水，環(huán)境危害大，不符合環(huán)保、綠色化學(xué)要
蘭州大學(xué)
2021-01-12
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核酸單分子熒光圖像測序智能檢測技術(shù)
深圳國際研究生院張盛副教授團(tuán)隊(duì)在已開展的核酸測序方面的專用圖像傳感元器件關(guān)鍵技術(shù)基礎(chǔ)上，提出了“基于單分子熒光圖像測序的冠狀病毒核酸智能檢測技術(shù)”重大攻關(guān)項(xiàng)目研究方案。課題組通過遠(yuǎn)程網(wǎng)絡(luò)討論與協(xié)作等多種方式，組織了相關(guān)學(xué)科的專家多次進(jìn)行技術(shù)研討，并與深圳市行業(yè)內(nèi)的權(quán)威機(jī)構(gòu)合作，在兩周內(nèi)快速進(jìn)行原理論證，形成技術(shù)方案，完成智能檢測裝置的原型結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)及前期研究準(zhǔn)備工作。 項(xiàng)目致力于開發(fā)具有核酸智能檢測能力的低成本嵌入式物聯(lián)網(wǎng)設(shè)備，為公共衛(wèi)生防疫事業(yè)提供更加有力、且具備“提前生產(chǎn)、快速部署、分散檢測”特點(diǎn)的新型核酸檢測的解決方案，有望實(shí)現(xiàn)未來冠狀病毒傳染事件中基因序列的快速發(fā)布與潛在感染者的本地化核酸檢測能力快速部署，幫助醫(yī)護(hù)人員和民眾在家庭或社區(qū)對感染或疑似患者進(jìn)行現(xiàn)場篩查，減少潛在感染者的聚集與交叉感染，快速實(shí)現(xiàn)核酸檢測層次的確診檢驗(yàn)與病癥初篩，助力疫病防控和公共衛(wèi)生領(lǐng)域戰(zhàn)略科技力量的提高和儲備。
清華大學(xué)
2021-04-10