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一種鬼臼毒素與去甲斑蝥素的拼合物及其制備與應用
在腫瘤的治療過程中，基于單一生物靶標或途徑的抗腫瘤藥物在臨床上已經得到廣泛的應用(Nature.2004,432,294–297)。它們對特定的生物靶點或作用途徑表現出較好的藥效，并降低了藥物副作用的風險(Nat.Rev.Drug Discov.2006,5,993–996)。然而，腫瘤是一種具有多種病因網絡的復雜疾病。在很多情況下，當一種特定的靶標或路徑被完全阻斷后，腫瘤細胞會通過其它潛在的作用途徑補償這種改變，使作用效果大大降低，甚至消失。故現在普遍認為，作用于多個作用靶點的藥物要比作用單一的藥
蘭州大學
2021-04-14
在催化不對稱自由基去對稱化反應領域取得研究新進展
利用前手性或內消旋的烯基1,3-二醇為原料，三氟甲基碘試劑或氟烷基磺酰氯為氟烷基自由基前體，在Cu(I)和手性磷酸協同催化下首次實現了去對稱化不對稱自由基反應。該反應具有很好的非對映選擇性和對映選擇性，同時反應條件溫和，底物適用范圍廣泛，為具有多個手性中心的四氫呋喃骨架化合物的合成提供了一條新的途徑
南方科技大學
2021-04-14
喹啉異喹啉二甲基喹啉的節能型分離技術 及應用
喹啉、異喹啉、二甲基喹啉是醫藥、農藥等工業的重要原料，它100%的來源于煤焦油化 工。依據熔點差節能分離獲得高純度原料后，再研制喹啉酮、喹啉酸、以及喹啉肽等農藥、醫 藥中間體，用途廣，附加值高。 本項目具有安全性高，產品質量好，設備通用性強的優點。擁有的中試設備可以進行不同 原料組成的試驗研究，為產業化生產提供依據。
華東理工大學
2021-04-11
防治腦中風一類新藥6-甲基燈盞乙素苷元
【項目來源】南京中醫藥大學科技創新風險基金項目。 【類 別】化藥1類新藥。 【劑 型】片劑。 【功能主治】缺血性腦中風、腦偏癱、冠心病、腦血栓、腦出血、腦栓塞、微循環障礙等疾病。 【主要技術指標】 6-甲基燈盞乙素苷元作為燈盞乙素在體內的活性代謝產物，具有較強的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗腦缺血作用。其與燈盞乙素相比較，具有較好的溶解性、體內代謝穩定性等優點。 該項目已完成目標化合物6-甲基燈盞乙素苷元的合成工藝優化、藥效學研究、在大鼠體內的藥動學及穩定性試驗。體外藥效學研究表明，該化合物有顯著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，體內藥效學表明，該化合物對大鼠中的腦缺血再灌注模型和局灶性腦缺血再灌注模型具有治療作用。質量穩定研究表明6-甲基燈盞乙素苷元性質穩定，半衰期較長。 【推廣應用前景】云南省燈盞花野生資源豐富——產量占全國總產量的95%。現在，燈盞花藥品已有了很高的知名度，其獨特的藥效已為醫藥界所稱道。從燈盞花提取物開發出的系列產品已有：燈盞花素片、益脈康片、燈盞花沖劑等，這些產品的開發均處于國內領先地位。其中由云南生物谷燈盞花藥業有限公司生產的燈盞生脈膠囊用于瘀阻腦絡引起的胸痹心痛，中風后遺癥，缺血性心腦血管疾病，其年銷售額達1.49億人民幣，而該品抗中風活性由于燈盞乙素，預計將有廣闊的市場需求。 【進展情況】已授權發明專利1項。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種測定三甲基鎵中痕量氯離子的離子色譜方法
本發明公開了一種測定三甲基鎵中痕量氯離子的離子色譜方法，屬于化學分析技術領域。本發明所述測定三甲基鎵中痕量氯離子的離子色譜方法包括：(1)將待測樣品進行前處理：將待檢測的三甲基鎵樣品溶液的pH值調為7.0?8.0后上前處理柱進行過柱處理；(2)采用標準加入法或標準曲線法進行離子色譜分析，最終確定三甲基鎵中痕量氯離子的含量。本發明方法操作簡單、重復性好、靈敏度高，能有效測定三甲基鎵中氯離子含量，同時解決了測定過程中重金屬鎵對色譜柱及抑制器污染損壞的問題。
青島農業大學
2021-04-13
一種荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯及其制備工藝和用途
【發 明 人】 張麗 ; 李念光 ; 姚衛峰 ; 丁安偉 ; 包貝華 ; 陳佩東【技術領域】本發明涉及一種荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯及其制備工藝和用途，屬于藥物制劑技術領域。【摘要】 本發明公開了一種荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯及其制備工藝和用途，荊芥內酯三氟甲基苯甲酸酯，其特征是分子式為C18H17F3O4，熔點為177-178℃，其比旋度為本發明還公開了它的提取方法，以及在制備抗感冒病毒藥物中的應用。
南京中醫藥大學
2021-04-13
氣相合成N,N-二甲基苯胺技術及催化劑
N，N-二甲基苯胺（DMA）主要用于三苯甲基甲烷類染料生產，還可作為溶劑、炸藥、醫藥等原料，也用于生產堿性嫩黃素O；堿性紫5BN、堿性艷蘭RB、陽離子紅2BL等，也用于生產堿性染料中間體四甲基米氏酮等。我國生產的DMA除供國內消費外，每年有一定量出口。DMA的主要消費部門是染料工業和香料工業。由于近年來堿性嫩黃、堿性紫等品種銷路趨好，DMA消費有所上升。在香料工業中，DMA主要用于香蘭素生產中。 南開大學針對國內DMA生產工藝的落后現狀，經多年開發研究，成功地開發了常壓、氣相、連續合
南開大學
2021-04-14
一種催化氧化制備 5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法
作為一種重要的醫藥中間體，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用來合成降 血糖藥物格列吡嗪及降血壓藥物阿昔莫司;同時，也可用于合成抗結 核藥物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、綠色、環保的方法大規 模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意義重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 業合成以 2,5-二甲基吡嗪為原料，其合成方法主要有如下幾種:(1) KMnO4 氧化法，但該方法中由于高錳酸鉀一般過量使用，容易氧化 生成較多副產物，產品收率低;且更容易生成大量含高錳
蘭州大學
2021-04-14
一種催化氧化制備5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法
作為一種重要的醫藥中間體，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用來合成 降血糖藥物格列吡嗪及降血壓藥物阿昔莫司；同時，也可用于合成抗結核藥物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、綠色、環保的方法大規模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意義重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸 的工業合成以 2,5-二甲基吡嗪為原料，其合成方法主要有如下幾種：（1）KMnO4 氧化法，但該方法中由于高錳酸鉀一般過量使用，容易 氧化生成較多副產物，產品收率低；且更容易生成大量含高錳酸鉀及金屬離子的廢水，環境危害大，不符合環保、綠色化學要
蘭州大學
2021-01-12
核酸單分子熒光圖像測序智能檢測技術
深圳國際研究生院張盛副教授團隊在已開展的核酸測序方面的專用圖像傳感元器件關鍵技術基礎上，提出了“基于單分子熒光圖像測序的冠狀病毒核酸智能檢測技術”重大攻關項目研究方案。課題組通過遠程網絡討論與協作等多種方式，組織了相關學科的專家多次進行技術研討，并與深圳市行業內的權威機構合作，在兩周內快速進行原理論證，形成技術方案，完成智能檢測裝置的原型結構設計及前期研究準備工作。 項目致力于開發具有核酸智能檢測能力的低成本嵌入式物聯網設備，為公共衛生防疫事業提供更加有力、且具備“提前生產、快速部署、分散檢測”特點的新型核酸檢測的解決方案，有望實現未來冠狀病毒傳染事件中基因序列的快速發布與潛在感染者的本地化核酸檢測能力快速部署，幫助醫護人員和民眾在家庭或社區對感染或疑似患者進行現場篩查，減少潛在感染者的聚集與交叉感染，快速實現核酸檢測層次的確診檢驗與病癥初篩，助力疫病防控和公共衛生領域戰略科技力量的提高和儲備。
清華大學
2021-04-10