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下法蘭半精
山東格新精工有限公司
2021-08-24
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抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關(guān)鍵中間體的合成工藝
樂伐替尼也是一種口服激酶抑制劑，它 以支持腫瘤增長的多種細胞因子作為靶點，其中包括血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）、 成纖維細胞生長因子（FGF）、血小板源生長因子受體（PDGF）等，抑制腫瘤細 施的轉(zhuǎn)移與生長。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作為卡博替尼、樂伐替尼原料藥合成中的關(guān)鍵中間體，其合成工藝在 國內(nèi)鮮見報道，因此探索它們的合成工藝具有重要的現(xiàn)實意義。 自2012年、2015年美國FDA分別上市卡博替尼、樂伐替尼兩種新藥以來，其 原料藥的合成就一直受到國外專利的保護，但國內(nèi)對其的需求量很大。因此， 我們研究團隊分別以麥氏酸和丙二酸原料經(jīng)接枝、甲化、關(guān)環(huán)、上氯等步驟成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺與4-氯-7-甲氧基瘞■琳-6-甲 酰胺，解決了關(guān)環(huán)等技術(shù)步驟的難題，將關(guān)環(huán)、上氯等技術(shù)步驟的收率提升近25% —30%,最終產(chǎn)品的純度達到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 經(jīng)歷5步反應(yīng)目標產(chǎn)品收率達到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺經(jīng)歷6 步反應(yīng)，目標產(chǎn)品收率達到40%以上。將該工藝路線經(jīng)中試研究發(fā)現(xiàn)，反應(yīng)充 分，反應(yīng)重現(xiàn)性良好，各項技術(shù)指標正常，目標產(chǎn)品收率達40%—45%,產(chǎn)品純 度達98%以上。該研究成果意味著，國內(nèi)抗癌原料藥卡博替尼、樂伐替尼關(guān)鍵中 間體的技術(shù)路線問題將不再是瓶頸問題。
重慶大學(xué)
2021-04-11
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高水溶性氟苯尼考前藥
項目成果/簡介: 氟苯尼考是一種新型獸醫(yī)專用的廣譜抗菌藥，是氯霉素的替代品，其在目前的獸藥市場中占有及其重要的位置。但是，氟苯尼考的一個缺點是它的水容性很差，幾乎不溶于水，影響其藥效的發(fā)揮以及給藥的方便性。目前國產(chǎn)氟苯尼考產(chǎn)品幾乎是物理助溶的，其溶解度非常低。現(xiàn)在沒有成熟的、水溶性好的國產(chǎn)氟苯尼考產(chǎn)品。 本項目提供一種新型高水溶性氟苯尼考前藥，該藥品在動物體內(nèi)代謝為氟苯尼考。溶解度約為56,600 ppm，比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度，高了約46倍。這樣極大程度地發(fā)揮氟苯尼考藥效、提高給藥的方便性，是國內(nèi)氟苯尼考的更新?lián)Q代產(chǎn)品。保守預(yù)計這是一個數(shù)十億元的市場。效益分析: 該氟苯尼考前藥合成路線簡潔，轉(zhuǎn)化率高，適合企業(yè)生產(chǎn)。知識產(chǎn)權(quán)類型:其他技術(shù)先進程度:達到國內(nèi)先進水平成果獲得方式:獨立研究獲得政府支持情況:無
安徽大學(xué)
2021-04-11
高水溶性氟苯尼考前藥
氟苯尼考是一種新型獸醫(yī)專用的廣譜抗菌藥，是氯霉素的替代品，其在目前的獸藥市場中占有及其重要的位置。但是，氟苯尼考的一個缺點是它的水容性很差，幾乎不溶于水，影響其藥效的發(fā)揮以及給藥的方便性。目前國產(chǎn)氟苯尼考產(chǎn)品幾乎是物理助溶的，其溶解度非常低。現(xiàn)在沒有成熟的、水溶性好的國產(chǎn)氟苯尼考產(chǎn)品。
本項目提供一種新型高水溶性氟苯尼考前藥，該藥品在動物體內(nèi)代謝為氟苯尼考。溶解度約為56,600 ppm，比目前采用物理助溶法溶解的氟苯尼考1,200 ppm的溶解度，高了約46倍。這樣極大程度地發(fā)揮氟苯尼考藥效、提高給藥的方便性，是國內(nèi)氟苯尼考的更新?lián)Q代產(chǎn)品。保守預(yù)計這是一個數(shù)十億元的市場。
安徽大學(xué)
2021-05-09
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恩沙替尼Ⅱ期研究成果
克唑替尼是首個被批準的ALK抑制劑，其療效顯著優(yōu)于化療。遺憾的是，約一半的患者在使用克唑替尼1年左右會出現(xiàn)耐藥。耐藥原因包括ALK基因的二次突變，腦部轉(zhuǎn)移瘤的進展等。二代ALK抑制劑即是針對上述問題進行開發(fā)，其能夠克服某些ALK二次突變導(dǎo)致的耐藥，同時具有更強的腦轉(zhuǎn)移瘤控制能力。目前，色瑞替尼（ceritinib）、阿來替尼（alectinib）、布加替尼（brigatinib）這三種二代ALK抑制劑已經(jīng)獲批，用于治療克唑替尼耐藥后的ALK陽性肺癌。遺憾的是，此前我國尚缺乏自行研發(fā)的二代ALK抑制劑，而恩沙替尼是我國第一個ALK領(lǐng)域的國產(chǎn)創(chuàng)新藥，具有類似“殲-20”的重大意義。
中山大學(xué)
2021-04-13
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一種微型皮拉尼計
一種微型皮拉尼計，屬于微機電系統(tǒng)的真空度測量器件，克服現(xiàn)有微型皮拉尼計體積大、靈敏度不夠高的問題。本發(fā)明在硅襯底上具有凹槽，凹槽表面架有隔熱層，隔熱層表面覆蓋絕緣層，絕緣層上濺射有加熱體，加熱體的兩端濺射有金屬電極；所述加熱體為形狀彎曲的鉑或鎳金屬；所述絕緣層材料為氮化硅或二氧化硅；所述隔熱層材料為二氧化硅、氮化硅中的一種或兩種。本發(fā)明體積小、重量輕而且性能穩(wěn)定，加熱體采用金屬鉑，它的線性度好、性能穩(wěn)定、靈敏度高、有良好的化學(xué)穩(wěn)定性；其制造工藝簡單、成本低、成品率高、可靠性高。適用于各種大小真空封裝
華中科技大學(xué)
2021-04-14
科尼普科技（江蘇）有限公司
科尼普科技（江蘇）有限公司致力于通過現(xiàn)代化虛擬仿真、動力與儲能電池系統(tǒng)PACK、一體集成式熱管理、電動平臺底盤技術(shù)等，為各領(lǐng)域提供現(xiàn)代化的綠色能源應(yīng)用解決方案。
科尼普科技（江蘇）有限公司
2022-03-01
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脂肪族-芳香族共聚酯的合成新技術(shù)
本技術(shù)開發(fā)了一系列具有自主知識產(chǎn)權(quán)的三元可生物降解的脂肪族-芳香族共聚酯, 不僅性能與 BASF公司開發(fā)的Ecoflex相當，具有良好的生物降解性、加工性能和機械性能，而且合成方法相對簡便，在普通的聚酯反應(yīng)器或加工設(shè)備上即可進行。產(chǎn)品性能可通過調(diào)整共聚單元的比例或反應(yīng)時間來加以控制，從而滿足不同領(lǐng)域的應(yīng)用要求
主要技術(shù)、指標：
拉伸強度： 10 ——40 MPa；斷裂伸長率： 100%——1000%
熔融指數(shù)：3——10 g/min；分子量：4萬——60萬
建設(shè)投產(chǎn)條件（投入資金情況、需要的廠房、使用配套設(shè)施狀況等）：
年產(chǎn)3000噸所需儀器設(shè)備投資1000萬元，廠房1800平米。
四川大學(xué)
2023-05-15
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車輛半主動懸架系統(tǒng)
北京理工大學(xué)研制的車輛半主動懸架系統(tǒng)，可根據(jù)車速、路況或駕駛員要求調(diào)節(jié)車輛懸架系統(tǒng)，以獲得車輛的最佳減震效果、最佳操作穩(wěn)定性，并提高越野車輛的極限車速。該系統(tǒng)結(jié)構(gòu)簡單、工作可靠、無誤操作。用途:該懸架已成功地用于軍用車輛，適用于各種民用車輛，特別適用于高速越野車輛、長途公交車、高檔轎車以及大噸位載重車。
北京理工大學(xué)
2021-04-13
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半佛納米微丸
以化痰理氣為治則，以《金匱要略》半夏厚樸湯古方加減而成藥，將原藥材納米粉碎技術(shù)后作為口服制劑用于治療慢性咽炎。
揚州大學(xué)
2021-04-14