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隨著寵物行業(yè)的發(fā)展，犬貓心腦血管疾病在寵物臨床逐漸增多。匹莫苯丹是由德國(guó) BoehringerIngelheim AnimalHealth公司研制開發(fā)，而我國(guó)目前還沒有匹莫苯丹原料藥 及片劑批準(zhǔn)用于獸醫(yī)臨床。 我們對(duì)匹莫苯丹原料和制劑進(jìn)行了研究和開發(fā)，對(duì)匹莫苯丹原料各步合成工藝進(jìn)行 多次試驗(yàn)、反復(fù)優(yōu)化，獲得了可行、穩(wěn)定、收率高、成本低、適合工業(yè)化生產(chǎn)的工藝路 線，該工藝克服了以往工藝總收率低，反應(yīng)步驟多，使用劇毒、腐蝕性的原料（如液溴、 氰化鉀等）的缺點(diǎn)。本工藝溶劑可以回收，三廢排放少。采用該工藝進(jìn)行中試放大制備 匹莫苯丹，產(chǎn)品收率穩(wěn)定，質(zhì)量可控，符合質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。 對(duì)匹莫苯丹咀嚼片與勃林格殷格翰動(dòng)物保健公司生產(chǎn)的參比制劑匹莫苯丹 Vetmedin進(jìn)行了生物等效性試驗(yàn)，兩種制劑之間具有生物等效性。據(jù)此可以認(rèn)為兩種制 劑具有現(xiàn)實(shí)的臨床療效和臨床安全性，可用于臨床上犬相關(guān)疾病的治療。

本發(fā)明涉及匹莫苯丹的制備新工藝。該工藝步驟短，不涉及到工業(yè)上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危險(xiǎn)和劇毒試劑,操作簡(jiǎn)單，反應(yīng)條件溫和，工業(yè)化生產(chǎn)具有明顯的優(yōu)勢(shì)。

本發(fā)明公開了一種匹莫苯丹的化學(xué)合成方法，其步驟為：在混合有機(jī)溶劑中，在復(fù)合催化劑作用下，乙酰苯胺和2?甲基?3?甲氧羰基丙酰氯反應(yīng)生成3?對(duì)乙酰氨基苯甲?；∷峒柞ィ倥c硝化試劑反應(yīng)得到3?(4?乙酰氨基?3?硝基苯甲?；??丁酸甲酯，然后3?(4?乙酰氨基?3?硝基苯甲?；??丁酸甲酯在醇類溶劑中與堿回流反應(yīng)得到3?(4?氨基?3?硝基苯甲?；??丁酸，3?(4?氨基?3?硝基苯甲?；??丁酸與水合肼回流反應(yīng)得到4,5?二氫?5?甲基?6?(4?氨基?3?硝基苯基)?3(2H)?噠嗪酮，4,5?二氫?5?甲基?6?(4?氨基?3?硝基)?3(2H)?噠嗪酮在無水甲醇中與鋅粉還原得到4,5?二氫?5?甲基?6?(3,4?二氨基苯基)?3(2H)?噠嗪酮，4,5?二氫?5?甲基?6?(3,4?二氨基苯基)?3(2H)?噠嗪酮與對(duì)甲氧基苯甲醛回流反應(yīng)得到匹莫苯丹。本發(fā)明反應(yīng)步驟少，操作安全方便，成本低。

性狀 本品為白色無定形粉末，無臭，味涼苦，易溶于水。 應(yīng)用劑型 卡巴匹林鈣可溶性粉 產(chǎn)品參數(shù)

  瑞巴匹特（Rebamipide）化學(xué)名稱為2-（4-氯苯甲酰胺基）-3-（1，2-二氫-2-氧-4-喹啉基）丙酸，英文名稱為2-(4-Chlorobenzoylamino)- 3-(1,2-dihydro-2-oxo-4-quinolyl) propionic acid，由日本大塚（Ostuta）制藥株式會(huì)社研究開發(fā)，并于1990年9月以Mucosta的商品名稱在日本上市，1993年在韓國(guó)上市，是一種新型抗?jié)兯幬铩?本項(xiàng)目以研究新型抗?jié)兯幦鸢推ヌ氐墓I(yè)化開發(fā)為目標(biāo)，目前，本已完成了初步的中試放大工作，并正在開發(fā)新的工藝，進(jìn)一步提高產(chǎn)品的質(zhì)量與收率，本工藝目前處于國(guó)內(nèi)先進(jìn)水平。本項(xiàng)目可以通過武漢化工學(xué)院和接受單位的通力合作，既可以向美國(guó)FDA提供DMF（藥物管理檔案）申請(qǐng)注冊(cè)，以瑞巴匹特原料藥形式進(jìn)軍國(guó)際市場(chǎng)，又可以配套即將上市的國(guó)家二類制劑新藥瑞巴匹特膠囊等劑型的國(guó)產(chǎn)化原料生產(chǎn)，促進(jìn)消化性潰瘍病治療藥物的更新?lián)Q代，具有很大實(shí)際意義。本項(xiàng)目運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)實(shí)驗(yàn)方法進(jìn)行合成研究與工藝優(yōu)化，并在技術(shù)先進(jìn)、經(jīng)濟(jì)合理、安全可靠的原則指導(dǎo)下，選擇一條最適宜的工業(yè)化生產(chǎn)的合成路線及工藝技術(shù)進(jìn)行工業(yè)化開發(fā)，本項(xiàng)目的研制將促進(jìn)我國(guó)新型抗?jié)兯幦鸢推ヌ毓I(yè)生產(chǎn)技術(shù)的發(fā)展與進(jìn)步。同時(shí),還可以開發(fā)顆粒劑劑型，進(jìn)行臨床申報(bào)直至申報(bào)國(guó)家新藥。

曲坦類藥物屬于選擇性5-HT受體亞型激動(dòng)劑，療效好，安全性高，近年來占據(jù)了偏頭痛 藥物的大部分市場(chǎng)份額。阿莫曲坦是第五個(gè)上市的曲坦類藥物，于2001年5月首次被FDA批準(zhǔn) 于美國(guó)上市。該藥是曲坦類藥物中效果最好的一種，它生物利用度高 (70%~80%) ，維持時(shí)間 長(zhǎng)且復(fù)發(fā)率低。 項(xiàng)目組在文獻(xiàn)基礎(chǔ)上，對(duì)阿莫曲坦的合成工藝進(jìn)行探索和改進(jìn)，以對(duì)硝基苯甲磺酰吡咯烷 為起始原料，經(jīng)還原、重氮化、還原、環(huán)合、成鹽制備得到蘋果酸阿莫曲坦，其中環(huán)合收率為 48%，具有良好的應(yīng)用前景。

粗苯：是煤熱解生成的粗煤氣中的產(chǎn)物之一,經(jīng)脫氨后的焦?fàn)t煤氣中回收的苯系化合物，其中以苯含量為主，簡(jiǎn)稱為粗苯。粗苯為淡黃色透明液體，比水輕，不溶于水。儲(chǔ)存時(shí)由于不飽和化合物，氧化和聚合形成樹脂物質(zhì)溶于粗苯中，色澤變暗。自煤氣回收粗苯最常用的方法是洗油吸收法，為達(dá)到90%～96%的回收率，采用多段逆流吸收法。吸收溫度不高于20～23℃。

產(chǎn)品詳細(xì)介紹