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具抗腫瘤活性的羊毛甾烷三萜化合物及制備方法和應(yīng)用
研發(fā)階段/n本發(fā)明公開了具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制備方法和應(yīng)用。其制備方法包括：制備靈芝子菌絲體或子實(shí)體的乙醇提取物；將靈芝子菌絲體或子實(shí)體的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反復(fù)萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；將乙酸乙酯提取物通過(guò)正相、反相以及凝膠柱層析反復(fù)分離得到三部分；用制備高效液相色譜，分別以乙腈－甲醇－水體系洗脫，收集相應(yīng)組分后，減壓蒸干后即得。本發(fā)明從靈芝子實(shí)體或發(fā)酵菌絲體中分離得到５種新的羊毛甾烷衍生物，經(jīng)生物活性評(píng)價(jià)，本發(fā)明新分離的５種羊毛甾烷衍生物能夠有效抑
湖北工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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一種喜樹堿膦酸酯類化合物、其制備方法及應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種喜樹堿膦酸酯類化合物，以及這種化合物的制備方法和其在制備抗腫瘤藥物中的用途。經(jīng)細(xì)胞毒活性測(cè)試證明，本發(fā)明所述的該類化合物具有較好的細(xì)胞毒活性，且所有化合物的抗腫瘤活性高于臨床對(duì)照藥物伊立替康，可用于制備抗腫瘤藥物。本發(fā)明制備工藝簡(jiǎn)單、原料廉價(jià)易得，產(chǎn)品純度高。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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7-位哌嗪磺酰胺喜樹堿類化合物、制備方法及用途
喜樹堿是源于我國(guó)珙桐科植物喜樹（Camptothecaacuminata）中 的一種具有顯著細(xì)胞毒活性的喹啉類生物堿，對(duì)骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現(xiàn)出較好的抑制作用，但以喜樹堿為原料 將其應(yīng)用于臨床發(fā)現(xiàn)，喜樹堿在發(fā)揮其抗腫瘤活性時(shí)會(huì)產(chǎn)生骨髓抑 制、嘔吐和腹瀉等較嚴(yán)重的副作用，同時(shí)因該分子水溶性較差而生物 利用度較低。為進(jìn)一步改善其水溶性和降低其毒副作用，近年來(lái)，國(guó) 內(nèi)外學(xué)者以喜樹堿為先導(dǎo)進(jìn)行了系統(tǒng)的
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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一種使用移動(dòng)床技術(shù)將含氧化合物轉(zhuǎn)化為丙烯的方法
本發(fā)明公開了一種使用移動(dòng)床技術(shù)將含氧化合物轉(zhuǎn)化為丙烯的方法，包括以下步驟：含氧化合物在第一反應(yīng)區(qū)與催化劑接觸生成第一股物流；第一股物流分離得到產(chǎn)物丙烯、C5+組分以及其余組分；部分C5+組分通入第二反應(yīng)區(qū)使得催化劑預(yù)積碳，使得其表面積碳量/孔內(nèi)積碳量的比例至少為10，得到第二股物流并合并到第一股物流；將預(yù)積碳催化劑通入第一反應(yīng)區(qū)與含氧化合物接觸反應(yīng)，反應(yīng)后通入再生器；催化劑再生后又分配到第一反應(yīng)區(qū)和第二反應(yīng)區(qū)。本發(fā)明方法單獨(dú)將部分C5+組分通入第二反應(yīng)區(qū)與催化劑接觸反應(yīng)，得到高表面積碳量/孔內(nèi)積碳量比例的催化劑，可以提高第一反應(yīng)區(qū)內(nèi)催化劑對(duì)丙烯的選擇性，從而提高丙烯的得率。
浙江大學(xué)
2021-04-13
一類具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法與用途
本發(fā)明提供一類具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制備方法，包括六種從桑葉中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚類化合物。通過(guò)將藥材經(jīng)乙醇水溶液加熱提取，濃縮，硅膠柱分離，洗脫，洗脫液濃縮干燥，再用制備液相色譜繼續(xù)分離，收集溶液，溶液濃縮干燥后得到樣品并進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。本發(fā)明還提供了從桑葉中分離上述多酚類化合物的方法。本發(fā)明提供的六種多酚類化合物具有較強(qiáng)的酪氨酸酶抑制活性，能夠有效預(yù)防和治療黑色素合成異常導(dǎo)致的人體色素沉著性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病癥，可用于制備治療此類疾病的藥物。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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逆轉(zhuǎn)抗生素耐藥性的大分子化合物
一種可顯著增強(qiáng)抗生素抗菌活性并逆轉(zhuǎn)多重耐藥性革蘭氏陰性菌的耐藥表型的大分子化合物。該大分子化合物是由胍基官能團(tuán)修飾的聚碳酸酯（pEt_20），具有優(yōu)異的生物安全性和廣譜殺菌功能(Nature Communications 2018, 9, 917)。在前期研究工作的基礎(chǔ)上，團(tuán)隊(duì)進(jìn)一步發(fā)現(xiàn)此類大分子能夠在不破壞細(xì)菌細(xì)胞膜的情況下與胞內(nèi)的蛋白質(zhì)和核酸結(jié)合，于是提出將其與抗生素聯(lián)用，以克服細(xì)菌的抗生素耐藥性。研究發(fā)現(xiàn)pEt_20能夠使得多種不同類型的抗生素（包括阿奇霉素、慶大霉素、亞胺培南、四環(huán)素、多粘菌素等）對(duì)多重耐藥性革蘭氏陰性菌（鮑曼不動(dòng)桿菌）的最低抑菌濃度（MIC）從耐藥范圍降到敏感范圍，表明pEt_20能夠逆轉(zhuǎn)細(xì)菌對(duì)多種不同類型抗生素的耐藥表型。? pEt_20不僅能夠提高傳統(tǒng)針對(duì)革蘭氏陰性菌的抗生素對(duì)耐藥菌的抗菌活性，而且還能夠極大程度地提高抗肺結(jié)核藥物利福平和抗風(fēng)濕類藥物金諾芬這兩種原本并不用于治療革蘭氏陰性菌感染的藥物的抗菌功能。研究表明在與pEt_20聯(lián)用后，這兩種藥物的MIC均降低了511倍。更為重要的是，pEt_20能夠逆轉(zhuǎn)鮑曼不動(dòng)桿菌對(duì)利福平的耐藥性，降低利福平對(duì)其耐藥菌的MIC和MBC（最低殺菌濃度）分別高達(dá)2.5×105倍和4095倍。研究團(tuán)隊(duì)進(jìn)一步利用多重耐藥性鮑曼不動(dòng)桿菌引起的小鼠血液感染模型證明了這種聯(lián)合療法的有效性，極大程度地提高了感染小鼠的生存率并降低了血液內(nèi)的細(xì)菌濃度。而且體內(nèi)實(shí)驗(yàn)也表明該藥物組合在有效殺菌濃度的劑量下并不會(huì)產(chǎn)生系統(tǒng)毒性。此項(xiàng)研究為多重耐藥性革蘭氏陰性菌感染提供了新的治療思路。
中山大學(xué)
2021-04-13
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超微納米金屬間化合物領(lǐng)域最新進(jìn)展
此項(xiàng)研究中，研究團(tuán)隊(duì)通過(guò)一種活化負(fù)載的方式，制得了催化劑顆粒尺度小于3nm的Pt3In有序團(tuán)簇催化劑。徐虎課題組通過(guò)理論計(jì)算考慮了不同尺寸和Pt比例的金屬間納米晶體，研究表明通過(guò)往鉑中摻雜銦原子，可以有效地改變了鉑的電子結(jié)構(gòu)，使鉑對(duì)氧的吸附能力減弱，這樣有利于氧還原反應(yīng)。研究表明，在Pt
南方科技大學(xué)
2021-04-14
一種兒茶酚化合物納米粒子改性的聚合物復(fù)合膜的制備方法
本發(fā)明公開了一種兒茶酚化合物納米粒子改性的聚合物復(fù)合膜的制備方法。它包括如下步驟：（1）將芳香族多元胺溶解在去離子水中，得到濃度為1.0～5.0克/升的芳香族多元胺水溶液；將兒茶酚化合物納米粒子加入到芳香類多元胺水溶液中，得到水相溶液，兒茶酚化合物納米粒子的濃度為0.001～1.0克/升；將芳香族多元酰氯溶解于正己烷中，得到濃度為0.05～0.2克/升的油相溶液；（2）將聚合物基膜浸泡在水相溶液中1～5分鐘，取出后吹干表面殘余水滴，再浸泡在油相溶液中，取出后在烘箱中熱處理，得到兒茶酚化合物納米粒子改性的聚合物復(fù)合膜。本發(fā)明制備的聚合物復(fù)合膜具有親水性好、水通量大、抗污染、抗氧化能力強(qiáng)的優(yōu)點(diǎn)。
浙江大學(xué)
2021-04-13
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
一種二苯并[b,e]吖庚因類化合物的制備方法
本發(fā)明涉及以苯基?2?吡咯烷基芐醇類化合物以CSA為催化劑，以DCE為溶劑，在100℃的條件下，反應(yīng)10小時(shí)，制得二苯并[b,e]吖庚因類化合物。本發(fā)明以苯基?2?吡咯烷基芐醇類化合物在酸性條件下脫水生成碳正離子，四氫吡咯鄰位碳上的氫以氫負(fù)離子的形式遷移到碳正離子，原位上生成的亞胺正離子，再對(duì)另一苯環(huán)發(fā)生傅克反應(yīng)得到二苯并[b,e]吖庚因類化合物。實(shí)現(xiàn)了通過(guò)氫遷移/環(huán)化策略構(gòu)建二苯并[b,e]吖庚
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
化合物2?羥基?3?氟?5?硝基?1?苯基丁酮及其制備方法和農(nóng)用生物活性
公開了一種化合物2?羥基?3?氟?5?硝基?1?苯基丁酮及其制備方法和農(nóng)用生物活性。在反應(yīng)器內(nèi)加入硝酸、乙酐及甲醇，攪拌一段時(shí)間后將反應(yīng)液降溫至0到20℃，加入2?羥基?3?氟?1?苯基丁酮，反應(yīng)一段時(shí)間向反應(yīng)混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，從有機(jī)相獲得目標(biāo)化合物。該化合物對(duì)蘋果腐爛、白菜灰霉、柑橘炭疽、棉花枯萎、小麥全蝕等植物病原菌具有較高的抑制作用。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13