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【發(fā) 明 人】韓新民；付廷明；吳擁軍；尹東奇；楊江；韓江；田云龍；袁海霞；劉文俠 【摘要】 本發(fā)明公開了一種辛香噴鼻納米乳劑及其制備方法，涉及醫(yī)藥領(lǐng)域。本發(fā)明將辛夷、廣藿香、蒼耳子、細辛四味中藥材用揮發(fā)油提取器提取揮發(fā)油，然后對揮發(fā)油進行包合，最后將包合物復溶于含有對羥基苯甲酸乙酯的超純水中制得辛香噴鼻納米乳劑。該乳劑對于治療兒童變應性鼻炎能有效改善噴嚏、流鼻涕、鼻塞、鼻癢以及次癥癥狀，減輕下鼻甲腫脹，并且在治療前后均未發(fā)現(xiàn)有不良反應者。

本技術(shù)以對苯二甲酸（PTA）或其廢料、異辛醇為主要原料，在催化劑存在下，先酯化合成增塑劑DOTP，然后經(jīng)過中和、水洗、脫醇、過濾等操作，最終獲得成品。該技術(shù)可采用精對苯二甲酸（PTA），也可采用PTA廢料為原料，同時，在相同裝置也可柔性生產(chǎn)其他增塑劑系列，如鄰苯二甲酸二辛酯（DOP）、鄰苯二甲酸二丁酯（DBP）、鄰苯二甲酸二異丁酯（DIBP）。年產(chǎn)5000噸DOTP，設(shè)備投資約350萬。主要設(shè)備包括：提升機、計量罐，酯化釜、酯化塔、中和水洗罐、脫醇汽提塔、過濾機、成品罐等。

本發(fā)明屬高分子化學研究領(lǐng)域，具體涉及一種制備聚二氮雜環(huán)辛四烯的方法。利用均苯四甲酸二酐與取代苯進行傅克反應，制備取代苯甲酰基對(間)苯二甲酸，并分離取代苯甲酰基對苯二甲酸和取代苯甲酰基間苯二甲酸；取代苯甲酰基對(間)苯二甲酸在氯化試劑作用下反應制備取代苯甲酰基對(間)苯二甲酰氯，進而與疊氮化鈉反應生成苯甲酰基對(間)苯甲酰疊氮。該疊氮化合物在高溫下通過Curtis重排生成異氰酸酯化合物，并在酸性條件下水解獲得取代苯甲酰基對(間)苯二胺，利用氨基與酮的縮合反應，直接縮聚制備聚二氮雜環(huán)辛四烯。本發(fā)明制備聚二氮雜環(huán)辛四烯，使用原料價格低廉，反應條件溫和，使其能夠應用于光電材料、電驅(qū)動聚合物、醫(yī)藥等領(lǐng)域。

研究成果于2011年發(fā)表在Energy & Environmental Science。2010年ISI公布該期刊影響因子為8.5，在主題分類《環(huán)境科學類》中排名第一，目前，國內(nèi)累計發(fā)表在該期刊的論文不超過20篇。本研究成果獲得了該期刊專家的高度評價，在疏水性吸附材料的研究領(lǐng)域中處于前沿地位。（1）將少量HCMP-1摻雜到海綿中，改性后的海綿表現(xiàn)出超強疏水性、吸附能力比HCMP-1還要高。（2）原地再生工藝簡單，HCMP-1/海綿只吸附有機物不吸附水，再生過程中通過簡單的擠壓，就可將有機物排出。 由于海綿價格非常低廉，使得HCMP-1/海綿在大規(guī)模水處理、液-液分離等方面具有很強的市場和實用性。此外，HCMP-1/海綿循環(huán)使用20次后吸附能力不變，與傳統(tǒng)的吸附材料相比，實際工業(yè)應用中的運行費用將會顯著降低。

伊馬替尼是瑞士諾華公司研發(fā)的一種酪氨酸激酶抑制劑類抗腫瘤藥物，于2001年5月獲得 美國食品與藥品管理局 (FDA) 的批準上市，用于治療慢性骨髓性白血病，又于2002年2月被批 準用于治療胃腸道間質(zhì)細胞腫瘤，具有起效迅速、轉(zhuǎn)移性強、副作用小等優(yōu)點，其專利化合物 專利近年到期，國內(nèi)多家企業(yè)仿制上市。 尼洛替尼是瑞士諾華公司開發(fā)的第二代具有高度選擇性的酪氨酸激酶抑制劑，用于對既往 治療(包括伊馬替尼治療)耐藥與不耐受的費城染色體陽性慢性髓性白血病慢性期或加速期的成 人患者，治療范圍更廣，療效更佳，目前國內(nèi)多個企業(yè)醞釀尼洛替尼的仿制工作。 達沙替尼由百時美施貴寶公司研發(fā)，2006年2月在美國首次上市。是首個批準上市的口服 多重酪氨酸激酶抑制劑，用于對既往治療失敗或不耐受的成人各階段慢性髓細胞樣白血病，也 可用于治療對其他療法耐藥或不耐受的費城染色體陽性急性淋巴細胞性白血病成年患者。目前 國內(nèi)多個企業(yè)進行達沙替尼的仿制工作。