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一種含氟吡啶酮類化合物的合成方法
本發(fā)明提出一種含氟吡啶酮類化合物的合成方法，屬于有機合成領(lǐng)域，該合成方法不使用金屬試劑和有機溶劑，環(huán)境友好，適合工業(yè)化生產(chǎn)。該合成方法包括如下步驟：向反應(yīng)瓶中分別加入吡啶酮類化合物和三氟甲基亞磺酸鈉，在過苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃?80℃溫度下反應(yīng)2?4小時；待反應(yīng)結(jié)束后，進行柱色譜分離，得到含氟吡啶酮類化合物。本發(fā)明能夠應(yīng)用于三氟烷基取代的吡啶酮類化合物的合成過程中。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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不對稱多取代卟啉金(III)類抗癌化合物及其制備方法
本發(fā)明以四苯基卟啉金(III)為先導(dǎo)化合物，在卟啉環(huán)上引入不同較強極性基團改善分子的對稱性，且通過較強極性基團的引入促進這類化合物在水中溶解能力，并強化多取代氯化四苯基卟啉金化合物對癌細(xì)胞的靶向作用。
揚州大學(xué)
2021-04-14
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蔥蓮中具有抗腫瘤作用的化合物及其分離制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明公開了從蔥蓮中分離得到的具有抗腫瘤作用的化合物及其分離制備方法和應(yīng)用，具體公開了來源于植物蔥蓮的生物堿類化合物的活性及結(jié)構(gòu)，包括抗腫瘤活性良好的化合物 N-苯乙基文殊蘭定堿及蔥蓮堿 A 和蔥蓮 B 的分離純化制備方法和相關(guān)活性。研究證實其對白血病 HL-60、K562、肺癌 A-549、肝癌 HepG2 和結(jié)腸癌 HT-29 腫瘤細(xì)胞增殖有抑制活性，可以作為治療白血病、肺癌、肝癌、結(jié)腸癌等腫瘤疾病的藥物。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
具有昆蟲拒食活性和生長抑制活性的化合物及其制備方法
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，公開了從植物肉桂中分離提取的多種瑞諾烷二萜類化合物的活性及結(jié)構(gòu)，提供了新瑞諾烷二萜化合物的分離制備方法。本發(fā)明揭示了該類化合物具有免疫抑制活性、昆蟲拒食活性和生長抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表現(xiàn)為對ConA 誘導(dǎo)的 T 細(xì)胞增殖有顯著抑制作用，昆蟲拒食活性和生長抑制活性表現(xiàn)為對甜菜夜蛾幼蟲有拒食活性、對棉鈴蟲幼蟲有拒食活性和對棉鈴蟲幼蟲有生長抑制作用。這些化合物可用于制備免疫抑制、對昆蟲有拒食活性和生長抑制活性的藥物。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
一種具有抗腫瘤作用的化合物、其制備方法及應(yīng)用
本發(fā)明公開了一種具有抗腫瘤作用的化合物、其制備方法及應(yīng)用。所述化合物為 1-(2,4-二氯芐基)-1H 吲唑-3-碳酰肼和具有抗腫瘤作用的蒽環(huán)類化合物通過酰腙鍵相連。其制備方法包括以下步驟：(1)將1-(2,4-二氯芐基)-1H 吲唑-3-碳酰肼、蒽環(huán)類抗腫瘤化合物和催化劑共溶于有機溶劑中；(2)室溫下反應(yīng) 8 至 24 小時；(3)減壓濃縮至原體積的 1/5 至 1/20，采用重結(jié)晶法純化，干燥。本發(fā)明提供的化合物，經(jīng)細(xì)胞代謝成阿杜丁和蒽環(huán)類抗腫瘤化合物，實現(xiàn)共同轉(zhuǎn)運，IC50 值顯著低于游離的蒽
華中科技大學(xué)
2021-04-14
具有昆蟲拒食活性和生長抑制活性的化合物及其制備方法
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，公開了從植物肉桂中分離提取的多種瑞諾烷二萜類化合物的活性及結(jié)構(gòu)，提供了新瑞諾烷二萜化合物的分離制備方法。本發(fā)明揭示了該類化合物具有免疫抑制活性、昆蟲拒食活性和生長抑制活性，其中具有免疫抑制活性的化合物表現(xiàn)為對ConA 誘導(dǎo)的 T 細(xì)胞增殖有顯著抑制作用，昆蟲拒食活性和生長抑制活性表現(xiàn)為對甜菜夜蛾幼蟲有拒食活性、對棉鈴蟲幼蟲有拒食活性和對棉鈴蟲幼蟲有生長抑制作用。這些化合物可用于制備免疫抑制、對昆蟲有拒食活性和生長抑制活性的藥物。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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喜樹堿磺酰脒類化合物及其制備方法和用途
喜樹堿是 Wall 等于 1966 年首先從中國特有的珙桐科植物喜樹 （Camptothecaacuminata）中分離得到的一種具有顯著細(xì)胞毒活性的 喹啉類生物堿（J.Nat.Prod.2004,67,129-135），對骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現(xiàn)出較好的抑制作用，但在臨床使用時發(fā) 現(xiàn)，喜樹堿在發(fā)揮其抗腫瘤活性時會產(chǎn)生骨髓抑制、嘔吐和腹瀉等較 嚴(yán)重的副作用，同時因其分子結(jié)構(gòu)中喹啉環(huán)上氮的特殊堿性而水溶性
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種從胡桃青皮中提取分離得到的化合物及其應(yīng)用
胡桃又稱核桃，胡桃目(Juglandales)，胡桃科(Juglandaceae)，胡 桃屬(JuglansL.)，胡桃(JuglansregiaL.)。產(chǎn)于華北、西北、西南、華中、 華南和華東。分布于中亞、西亞、南亞和歐洲。生于海拔 400-1800 米之山坡及丘陵地帶，我國平原及丘陵地區(qū)常見栽培，喜肥沃濕潤的 沙質(zhì)壤土，常見于山區(qū)河谷兩旁土層深厚的地方。種仁含油量高，含 有豐富的營養(yǎng)物質(zhì)，可生食，是一種對人體有益的堅果，有強健
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種脫氧鬼臼毒素類化合物及其制備與應(yīng)用
鬼臼毒素(Podophylltoxin)及相關(guān)木脂素是一類具有顯著細(xì)胞毒性的天然活性物質(zhì)。上世紀(jì)七十年代中期開發(fā)的 Etoposide(VP-16)和Teniposide(VM-26)及九十年代中期推出的 Etopophos(VP-16 的前藥)都是基于鬼臼毒素母體研究開發(fā)的抗腫瘤藥物。從作用機制來講，VP-16 等藥物都是通過抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶-II(TOP-II)來實現(xiàn)對小細(xì)胞肺癌、非何杰氏病、急性單核細(xì)胞白血病、髓性單核細(xì)胞白血病、乳腺癌、膀胱癌、睪丸癌等多種腫瘤的治療(劉長軍等，天然產(chǎn)物研究與開
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種喜樹堿類化合物及其制備方法和用途
喜樹堿是 Wall 等于 1966 年首先從中國特有的珙桐科植物喜樹 (camptothecaacuminata)中分離得到的一種具有顯著細(xì)胞毒活性的喹 啉類生物堿(J.Nat.Prod.2004，67，129-135)，對骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現(xiàn)出較好的抑制作用，但在臨床使用時發(fā) 現(xiàn)，喜樹堿在發(fā)揮其抗腫瘤活性時會產(chǎn)生骨髓抑制、嘔吐和腹瀉等較 嚴(yán)重的副作用，同時因其分子結(jié)構(gòu)中喹啉環(huán)上氮的特殊堿性而水溶性
蘭州大學(xué)
2021-04-14