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項目簡介噻二唑是5-甲基-2-基噻二唑的簡稱，由乙酸乙脂、水合肼、二硫化碳等主要原料制成，原料全部立足國內(nèi)。本品呈白色結(jié)晶，含量為96-98%。技術(shù)成熟，可產(chǎn)業(yè)化。二、應(yīng)用范圍噻二唑在醫(yī)藥、生化、化工、照相等行業(yè)有著廣泛應(yīng)用：1、醫(yī)藥行業(yè)：噻二唑是生產(chǎn)頭孢菌素（先鋒5號）V號的中間體；可制備治療老年癡呆癥、健忘癥的藥物；還可制備抗?jié)兯巹⒚顾乜拱┖蜌⒕鷦òㄕ婢会槍Σ【鷮η嗝顾氐拈L期使用產(chǎn)生抗體所降低療效，研制新一代抗菌藥勢在必行，噻二唑與青霉素反應(yīng)可制備新一代青霉藥物，大大提高療效。國家在九五期間已開始開發(fā)這種藥物。在生化方面，利用噻二唑可制備生殖系統(tǒng)血管抑制劑、無色彈性蛋白酶的抑制劑。2、化工方面：利用噻二唑可制備烴類高溫加工的防污劑、抗磨輪胎的添加劑和潤滑油具有耐極高壓的添加劑。3、照相行業(yè)：噻二唑可作為影像清晰度改良劑的添加劑、快速成像的防霧劑以及直接成影核化促進(jìn)劑。三、市場前景由于先鋒5號抗菌譜廣，價格適中，應(yīng)用頗受歡迎，且本項目所選工藝先進(jìn)、路線簡單可行、成本低，收率、質(zhì)量已超過文獻(xiàn)報導(dǎo)水平，并且再現(xiàn)性好，所以易于國內(nèi)工業(yè)化生產(chǎn)。目前，國內(nèi)藥廠所用的噻二唑主要依靠進(jìn)口，如華北制藥集團(tuán)、北京第一制藥廠等，94年需要量為100噸。隨著國內(nèi)外噻二唑的廣泛應(yīng)用，需求量將會大大增加。四、選用路線乙酸乙脂—水合肼—乙酰肼—噻二唑五、中試規(guī)模及投資10公斤/釜，設(shè)備投資25萬元。六、工業(yè)生產(chǎn)主要設(shè)備及投資按年產(chǎn)100噸建廠需設(shè)備投資70萬元，總投資100萬元。所需設(shè)備如下：搪瓷反應(yīng)釜：0.5立方米3、　1.0立方米1、　1.5立方米1；冷　凝　器：15平方米1、 25平方米1；鍋 爐：1噸1；還需冷凍機1臺、離心分離機1臺、空壓機1臺、真空泵W-3兩臺、氣流干燥機1臺。七、效益分析原料成本6萬元/噸，市場售價8.5萬元/噸。八、合作方式面議。項目負(fù)責(zé)人：  趙繼全聯(lián)系電話：   022-60202926

【項目來源】江蘇省中醫(yī)藥局項目“二至丸復(fù)方機理研究”，編號：97019。 【成果鑒定】經(jīng)江蘇省科技廳組織專家鑒定，達(dá)到國內(nèi)領(lǐng)先水平。 【類    別】中藥新藥六（2）類。 【劑    型】膠囊劑。 【功能主治】保肝降酶。主治慢性肝炎。 【主要技術(shù)指標(biāo)】本項目以中藥復(fù)方二至丸為研究對象，以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，根據(jù)其主要的功效和臨床用途研究二至丸的主要藥理作用并尋找與之對應(yīng)的有效化學(xué)部位。按中藥新藥的研制要求，進(jìn)行二至膠囊處方藥物活性成分分析和藥效篩選，采用正交試驗方法進(jìn)行制備工藝的研究，并制訂了該制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。 對二至膠囊的質(zhì)量控制方法進(jìn)行了研究，建立了二至膠囊處方藥材的質(zhì)量要求和制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)草案，為制劑的內(nèi)在質(zhì)量控制提供了可靠的實驗依據(jù)。 對二至膠囊LD50的測定和部分藥效學(xué)的研究表明，二至膠囊對脂肪肝具有良好的藥效學(xué)作用，無明顯毒性。 本項目不僅根據(jù)中醫(yī)藥理論和中醫(yī)治療臨床經(jīng)驗，以多種藥效作用為跟蹤指標(biāo)尋找二至丸藥效活性部位，而且在此基礎(chǔ)上按中藥新藥的研制要求，進(jìn)行二至膠囊處方藥物保肝活性成分分析和藥效篩選，采用正交試驗方法進(jìn)行了制備工藝的研究，并制訂了該制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。本項目的一部分研究成果可作為保肝新藥的臨床前研究內(nèi)容。 【推廣應(yīng)用前景】保肝降酶藥物在目前藥品市場上并不鮮見，但合成的保肝降酶藥物具有一定毒副作用不利于病人長期服用，而類似的中成藥又存在著價格過高的現(xiàn)象。本項目首次對二至丸復(fù)方的保肝降酶活性部位進(jìn)行整體的系統(tǒng)研究，因此二至膠囊作為療效確切、價格低廉的保肝降酶藥物具有一定的社會和經(jīng)濟(jì)價值。 【進(jìn)展情況】已完成臨床前主要研究工作。

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本發(fā)明公開了一種改性密胺樹脂香精微膠囊整理劑的制備及應(yīng)用，首先以苯乙烯-馬來酸酐共聚物為乳化劑，香精為囊芯，低甲醚化密胺樹脂為壁材，制備得到改性密胺樹脂香精微膠囊，再以其為原料制備了一種改性密胺樹脂香精微膠囊整理劑。最后，提供了這種改性密胺樹脂香精微膠囊整理劑的應(yīng)用方法。本發(fā)明效果為采用一種簡便環(huán)保的制備方法得到改性密胺樹脂香精微膠囊，其固含量可達(dá)30%-35%，相比市售其他香精微膠囊產(chǎn)品固含量可提高10%-15%，對香精包裹率可達(dá)90%-95%，且具有良好的穩(wěn)定性。同時，以這種香精微膠囊為原料制備的改性密胺樹脂香精微膠囊整理劑能與織物纖維粘接效果良好，織物留香時間長，靜置留香可達(dá)6個月，水洗3次后香氣無明顯變化。

雷美替胺是日本武田制藥公司開發(fā)的新作用靶點失眠癥治療藥物，2005年7月首次在美國上市，商品名：Rameheon，Rozerem；劑型：片劑（8mg/片）。雷美替胺是目前唯一上市的用于治療難入睡型失眠癥褪黑素受體激動劑，對慢性失眠和短期失眠也有確切療效；由于本品無依賴性和藥物濫用傾向，F(xiàn)DA將其列為不受管制的催眠藥物。 由于專利文獻(xiàn)報道的合成方法需多步高溫、高壓催化氫化反應(yīng)，合成中還需采用不對稱催化氫化還原，所用原料價昂，回收不易，并且合成步驟較長（約18步反應(yīng)），導(dǎo)致總收率很低，原料藥成本高。為此，本課題組發(fā)展了幾種全新合成路線，成功合成了高純度的雷美替胺（化學(xué)純度>99%，光學(xué)純度>99%），并使合成步驟大大簡化（約9~11步反應(yīng)），革除了高溫、高壓操作，使氫化反應(yīng)常壓即可進(jìn)行，且所用化工原料均可在國內(nèi)解決。所發(fā)現(xiàn)的新方法避免了武田公司專利方法---不對稱催化氫化存在的缺點，以及可能引起專利糾紛，其中一些關(guān)鍵中間體為未見文獻(xiàn)報道的新化合物。部分研究內(nèi)容已申請中國發(fā)明專利三份，具有自主知識產(chǎn)權(quán)。

一、成果簡介 針對我國食品安全現(xiàn)狀，在科技部支持下，沈建忠教授領(lǐng)導(dǎo)的科研團(tuán)隊陸續(xù)研制出了三聚氰胺、β-內(nèi)酰胺類、黃曲霉毒素、克倫特羅等30余種快速檢測試劑盒和膠體金檢測卡，其中20余個產(chǎn)品取得了農(nóng)業(yè)部批準(zhǔn)備案文號，并通過中國農(nóng)業(yè)大學(xué)食品安全檢測產(chǎn)業(yè)化基地北京維德維康生物技術(shù)有限公司實現(xiàn)了產(chǎn)業(yè)化，產(chǎn)品應(yīng)用在國家獸藥殘留監(jiān)控計劃、農(nóng)業(yè)部無公害食品行動計劃、國家FDA食品放心工程以及伊利集團(tuán)、北京三元、南京雨潤等大型養(yǎng)殖和食品加工企業(yè)的例行檢測中，特別是在

（專利號：ZL 201410545694.7） 簡介：本發(fā)明公開了一種非均相催化芳胺乙酰化反應(yīng)的方法，屬于化學(xué)材料及其制備技術(shù)領(lǐng)域。該乙酰化反應(yīng)中芳胺與乙酸酐的摩爾比為1：1.5～3，非均相催化劑的摩爾量是所用芳胺的3～5％，室溫下反應(yīng)18～70min，反應(yīng)壓力為一個大氣壓，反應(yīng)后抽濾，濾渣用乙醇洗滌，收集的濾液通過高效液相色譜分析芳胺的轉(zhuǎn)化率以及產(chǎn)物N-乙酰芳胺的選擇性和產(chǎn)率。本發(fā)明與其它催化劑催化芳胺乙酰化反應(yīng)的方法相比，具有反應(yīng)選擇

本發(fā)明涉及一種具有結(jié)構(gòu)的3?胺酰酰腙衍生物，其中R1、R2基團(tuán)選自苯基衍生物或吡啶基衍生物。本發(fā)明公開了這些化合物的結(jié)構(gòu)以及對農(nóng)業(yè)害蟲的防治效果，同時公開了這些化合物作為殺蟲劑的應(yīng)用。

成果背景及主要用途： 乙二醇二醋酸酯，又名二乙酸乙二醇酯，為無色液體，沸點 190.2℃。它是 優(yōu)良、高效、安全無毒的有機溶劑。廣泛用于制藥工業(yè)；鑄造樹脂有機酯固化劑； 也作為各種有機樹脂特別是硝化纖維素的優(yōu)良溶劑，和皮革光亮劑的原料；在油 漆涂料中作為硝基噴漆、印刷油墨、纖維素酯、熒光涂料的溶劑；在煙草工業(yè)中， 乙二醇二乙酸酯可用作三醋酸甘油酯的代用品，在有機合成工業(yè)中用途也十分廣 泛。 傳統(tǒng)生產(chǎn)乙二醇二醋酸酯的方法是 1，2-二溴乙烷合成法和乙二醇、醋酸酯 化合成法。1,2-二溴乙烷法是用無水醋酸鉀(鈉)與 1，2-二溴乙烷反應(yīng)而得，此法 原料要求嚴(yán)格，且收率不高(小于 60％)，這限制了它的生產(chǎn)和開發(fā)利用。醋酸酯 化合成法是以對甲苯磺酸、樹脂、氯化物、硫酸鹽等作為催化劑，通過酯化反應(yīng) 合成乙二醇二醋酸酯，此法原料有醋酸，對反應(yīng)裝置的耐腐蝕性要求高，成本增 加，環(huán)境污染嚴(yán)重。 技術(shù)原理與工藝流程簡介： 本工藝針對目前乙二醇二醋酸酯生產(chǎn)中存在的問題，提供了一種新的合成方 法，本工藝采用反應(yīng)精餾技術(shù)，反應(yīng)條件溫和，設(shè)備損耗小，而且副產(chǎn)物仲丁醇 也是一種重要的化工原料，理論原子收率為 100%。 應(yīng)用領(lǐng)域：乙二醇二醋酸酯生產(chǎn)企業(yè) 技術(shù)轉(zhuǎn)化條件：根據(jù)具體情況面議 作方式及條件：根據(jù)具體情況面議