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2-氟代苯胺喹唑啉類腫瘤正電子顯像劑及制備和應(yīng)用
本發(fā)明提供一種F-18標(biāo)記的2-氟代苯胺喹唑啉化合物，由回旋加速器通過18O(p?n)18F核反應(yīng)生產(chǎn)18F，通過放射合成模塊進(jìn)行自動化合成，也可以通過現(xiàn)有的國產(chǎn)F-18多功能合成裝置經(jīng)流程改造后進(jìn)行生產(chǎn)。本發(fā)明是2位正電子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉結(jié)構(gòu)，可以在6位，7位，以及與氨基相連的苯環(huán)上進(jìn)行修飾。本發(fā)明提供了一類新型腫瘤正電子顯像劑，與18F-氟代脫氧葡萄糖（18FDG）相比較，該類顯像劑有特異性，可以識別那些表皮生長因子（EGFR）高表達(dá)腫瘤。制備方法設(shè)計合理，標(biāo)記方法簡單，可以實現(xiàn)自動化生產(chǎn)，適于實用。本發(fā)明結(jié)構(gòu)通式如下：。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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微生物發(fā)酵法生產(chǎn) α-酮戊二酸技術(shù)
一、成果簡介 α-酮戊二酸又稱α-膠酮酸（２-氧代戊二酸或α-羰基戊二酸），是三羧酸循環(huán)（TCA）中重要的 中間產(chǎn)物。α-酮戊二酸在生物體內(nèi)參與氨基酸、蛋白質(zhì)、維生素的合成以及能量代謝，廣泛應(yīng)用于食品、醫(yī)藥、有機(jī)合成、化妝品、飼料等行業(yè)。在食品領(lǐng)域，α-酮戊二酸與精氨酸等氨基酸復(fù)配， 能快速幫助運(yùn)動員補(bǔ)充能量，可用于開發(fā)功能飲料。在醫(yī)藥行業(yè)，服用α-酮戊二酸能減輕腎病患者
中國農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-14
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一種新型2,4-二羥基二苯甲酮綠色合成催化工藝
Friedel-Crafts反應(yīng)是有機(jī)合成中經(jīng)典的對芳環(huán)上進(jìn)行衍生的反應(yīng)，包括烷基化和酰基化反應(yīng)。通常，F(xiàn)riedel-Crafts烷基化反應(yīng)所用溶劑為石油醚、苯、氯苯等有機(jī)溶劑，在Lewis酸或Br?nsted酸的催化下進(jìn)行反應(yīng)。目前工業(yè)上仍普遍使用AlC13等傳統(tǒng)均相催化劑。但傳統(tǒng)的烷基化反應(yīng)，無論從催化劑還是到終產(chǎn)物都會產(chǎn)生酸性氣體HCl，不僅使得反應(yīng)的原子經(jīng)濟(jì)性低，而且嚴(yán)重腐蝕設(shè)備、污染環(huán)境，催化劑也會大量消耗、難以回收。從根源上使烷基化反應(yīng)綠色化的工藝開發(fā)具有重要的理
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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硫酸頭孢喹肟的合成
頭孢喹肟 是目前唯一一個動物專用第四代頭孢類抗生素，具有抗菌譜廣， 抗菌活性強(qiáng)的特點，適用于非腸道用藥。 頭孢喹肟對 β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。其內(nèi)在抗菌活性強(qiáng)于第三代頭孢菌素頭 孢噻呋。與第三代頭孢相比，四代頭孢的血漿半衰期長，無腎毒性。該產(chǎn)品有 很強(qiáng)的抗菌活性，其對金葡菌、鏈球菌、銅綠假單孢菌、腸細(xì)菌科（大腸桿菌、 沙門氏菌、克雷伯氏菌、檸檬酸菌、粘質(zhì)沙雷菌）都有極強(qiáng)的殺滅作用，對許 多耐甲氧西林的葡萄球菌及腸桿菌也有良好的殺滅作用。抗菌譜廣，抗菌活性 強(qiáng)，適于非腸道給藥。 在臨床應(yīng)用中，頭孢喹肟主要應(yīng)用于敏感細(xì)菌引起的豬、牛的呼吸系統(tǒng)感 染及奶牛乳房炎及母豬的無乳綜合癥的臨床治療。
山東大學(xué)
2021-04-13
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扁桃酸喹諾酮類鹽
扁桃酸是從桃樹葉中提取的一種具有殺精子和滅滴蟲的有機(jī)強(qiáng)酸。水溶性較好。95年獲兩個新藥證書。 但對淋病的治療無效。喹諾酮類為第三代抗菌消炎藥，主要用于呼吸系統(tǒng)及泌尿系統(tǒng)的感染，特別是淋病的治療有較好的療效，但水溶性較差。 因此扁桃酸和喹諾酮類結(jié)合在一起的新藥―扁桃酸喹諾酮類鹽，既可改變喹諾酮類的水溶性，增大生物利用率，同時在同一給藥途徑下，達(dá)到既
西安交通大學(xué)
2021-01-12
扁桃酸喹諾酮類鹽
扁桃酸是從桃樹葉中提取的一種具有殺精子和滅滴蟲的有機(jī)強(qiáng)酸。水溶性較好。95年獲兩個新藥證書。 但對淋病的治療無效。喹諾酮類為第三代抗菌消炎藥，主要用于呼吸系統(tǒng)及泌尿系統(tǒng)的感染，特別是淋病的治療有較好的療效，但水溶性較差。因此扁桃酸和喹諾酮類結(jié)合在一起的新藥―扁桃酸喹諾酮類鹽，既可改變喹諾酮類的水溶性，增大生物利用率，同時在同一給藥途徑下，達(dá)到既可避孕，又能
西安交通大學(xué)
2021-01-12
一種1, 2-二酮衍生物及其制備方法
本發(fā)明公開了一種重要的化學(xué)合成中間體1，2-二酮衍生物，其結(jié)構(gòu)如式(1)所示，R1為取代苯基、萘基、吡咯基、噻吩基或呋喃基；R2為苯基或噻吩基。本發(fā)明還公開了上述1，2-二酮衍生物的制備方法，包括：將1，3-二酮化合物、亞硝酸叔丁酯、無水三氯化鐵加入到有機(jī)溶劑中，在20～35℃下攪拌反應(yīng)完全。該制備方法操作簡單，反應(yīng)過程使用的催化劑價廉易得、生物相容性好，制備過程環(huán)境友好。
浙江大學(xué)
2021-04-11
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1，3-環(huán)戊二酮的工業(yè)化生產(chǎn)技術(shù)
項目簡介： 1，3-環(huán)戊二酮是一種重要的應(yīng)用十分廣泛的中間體，在抗生素、 除草劑以及香料的制備中有著重要的應(yīng)用，是一種重要的精細(xì)有機(jī)合 成中間體。由于其制備方法較少，合成難度較大而使得其目前在市場 上較為緊缺，特別是百公斤以上的供貨非常難得，且售價很高。 項目特色： 本課題組發(fā)展了一類易于大規(guī)模生產(chǎn) 1，3-環(huán)戊二酮的合成方法， 以 4-氯乙酰乙酸甲酯為起始原料，經(jīng)過四步反應(yīng)，以 30%的總收率得 到 1，3-環(huán)戊二酮，產(chǎn)品純度大于 98%，產(chǎn)品外觀成淡黃色，符合目前市場要求，整個生產(chǎn)工藝投料簡單，后處理不涉及硅膠柱層析等復(fù) 雜操作，目前以進(jìn)行多次公斤級投料，產(chǎn)率穩(wěn)定，三廢較少，且易于 處理。
南開大學(xué)
2021-04-13
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一種溶酶體定位熒光探針硒代嗎啉-氟硼二吡咯及其制備方法和應(yīng)用
一種溶酶體定位熒光探針硒代嗎啉?氟硼二吡咯及其制備方法和應(yīng)用。本發(fā)明提供一種熒光分子Se?BODIPY，該熒光分子Se?BODIPY包含氟硼二吡咯熒光團(tuán)和硒代嗎啉溶酶體定位基。本發(fā)明還提供了該熒光分子Se?BODIPY的制備方法和應(yīng)用。該熒光分子可以作為溶酶體定位熒光探針。本發(fā)明的溶酶體定位熒光探針是由8?氯甲基?1,3,5,7?四甲基?氟硼二吡咯和硒代嗎啉反應(yīng)制得的熒光分子，通過過氧化氫誘導(dǎo)的硒代嗎啉氧化反應(yīng)，由光誘導(dǎo)電子轉(zhuǎn)移機(jī)制靈敏調(diào)控探針分子的熒光發(fā)射性能，其靈敏度高、選擇性強(qiáng)、生物相容性好，能快速進(jìn)入溶酶體，可作為性能優(yōu)異的溶酶體定位熒光探針，在熒光成像、生物熒光分析、熒光標(biāo)記、內(nèi)源性或外源性過氧化氫檢測及凋亡細(xì)胞黏度檢測方面具有重要應(yīng)用。
東南大學(xué)
2021-04-11
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苯并咪唑酮合成技術(shù)
苯并咪唑酮是一種雜環(huán)化合物，能形成很強(qiáng)的分子間氫鍵，是合成苯并咪唑酮類顏料的重 要原料，例如能合成5-氨基苯并咪唑酮、5-乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮分子等顏料。 由于分子中氨基和羰基的存在，容易形成分子間氫鍵，環(huán)狀酰胺基團(tuán)的存在也增加了分 子的極性，改變分子聚集狀態(tài)，從而使得苯并咪唑酮類顏料具有許多偶氮類顏料不可比擬的耐 光、耐熱穩(wěn)定性、耐氣候牢度、耐遷移性、耐溶劑性能等。這些諸多優(yōu)異的性能，可使苯并咪 唑酮類顏料被廣泛用于PVC、PE、PS等塑料的著色；油漆、轎車面漆、罩光漆、修補(bǔ)漆；外 廣告印刷油墨、建筑用涂料和乳膠漆等。 本項目以二氧化碳為羰基化試劑，鄰苯二胺為原料合成苯并咪唑酮。通過催化劑的作用， 在溫度為150℃～250℃，2.0～7.0MPa的條件下反應(yīng)合成苯并咪唑酮，轉(zhuǎn)化率97%以上，收率 98%以上。合成過程雖然在較高的溫度和壓力下進(jìn)行，但過程簡單、羰基化試劑CO2廉價、易 得。由于采用先進(jìn)的工藝和過程，過程產(chǎn)生的有機(jī)廢棄物很少。溶劑經(jīng)過處理后可回用。
華東理工大學(xué)
2021-04-13