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簡單酮高效、高選擇性不對稱還原胺化
采用釕作為金屬源，便宜的醋酸銨作為胺源，在氫氣作為還原劑的條件下，直接對簡單烷基芳基酮進行了不對稱還原胺化得到非常有價值的手性伯胺，并且取得了高效、高選擇性以及寬的底物范圍的結果 了展示該反應的實用性，作者通過該方法克級規(guī)模合成了三種藥物的關鍵手性中間體，分別為Tecalcet hydrochloride（治療甲狀旁腺機能亢進）、鹽酸西那卡塞（Cinacalcet，用于治療進行透析的慢性腎病（CKD）患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進癥）以及利凡斯的明（Rivastgmine，膽堿酯酶抑制藥，阿爾茨海默病治療藥），證明了該催化體系在藥物合成中具有巨大的潛在應用價值。
南方科技大學
2021-04-13
一種超支化聚三唑功能化的石墨烯及其制備方法
一種超支化聚三唑功能化的石墨烯及其制備方法，其中，該超支化聚三唑功能化的石墨烯是將芳香基團修飾的超支化聚三唑修飾到石墨烯表面形成的；所述芳香基團修飾的超支化聚三唑是在超支化聚三唑末端接枝上芳香基團形成的。
華中科技大學
2021-04-10
泮托拉唑鈉及制劑關鍵技術研究與產業(yè)化
"項目通過協(xié)同創(chuàng)新與產學研合作，率先突破制藥產業(yè)化的晶型與結晶控制、遲釋包衣和雜質分離等關鍵技術難題，實現(xiàn)了原料藥、腸溶微丸膠囊、注射劑產業(yè)化。該成果顯著提高產品質量，明顯降低產品價格。形成自主知識產權保護，為行業(yè)共性關鍵技術發(fā)展與應用提供了有力支撐 "
浙江大學
2021-04-10
一種超支化聚三唑功能化的石墨烯及其制備方法
本發(fā)明公開了一種超支化聚三唑功能化的石墨烯及其制備方法， 其中，該超支化聚三唑功能化的石墨烯是將芳香基團修飾的超支化聚 三唑修飾到石墨烯表面形成的；所述芳香基團修飾的超支化聚三唑是 在超支化聚三唑末端接枝上芳香基團形成的。本發(fā)明通過點擊化學反 應制備出末端接枝上芳香基團的超支化聚三唑，然后將其以非共價鍵 法修飾到石墨烯的表面，使超支化聚三唑功能化的石墨烯具有良好的 分散性和反應能力；所得石墨烯具有良好的分散性和反應能
華中科技大學
2021-01-12
精神分裂癥治療藥物帕潘立酮的合成
帕潘立酮 (paliperidone) 是治療精神分裂癥藥物，由強生公司開發(fā)，于2006年12月美國食品 藥品管理局 (FDA) 批準上市。臨床顯示可有效延遲精神分裂癥癥狀的復發(fā)率，用于精神分裂 癥急性短期和長期維持性治療，幫助病人減輕病癥的程度，長期使用可有效穩(wěn)定病人病情。 華東理工大學近年來開發(fā)成功帕潘立酮合成工藝，做到工藝簡便、收率高。所開發(fā)的帕潘立酮合成路線，所有原材料都立足于國內，反應步驟簡潔，操作簡便，無昂 貴的輔助試劑，易于規(guī)模化生產。
華東理工大學
2021-04-11
生物轉化生產2-酮基-D-葡萄糖酸
2-酮基-D-葡萄糖酸 (2-keto-D-gluconic acid，2KGA) 是工業(yè)上大規(guī)模生產的一種有機酸，主 要用于食品抗氧化劑D-異抗壞血酸及D-異抗壞血酸鈉的合成。本項目采用氧化葡萄糖酸桿菌 靜息細胞轉化法生產2-KGA。轉化反應體系中，底物葡萄糖濃度達到300g/l左右，2-KGA的產 率在95%以上，時空產率達到13.48g/l/h。國內外報道的最高發(fā)酵生產水平是11.4g/l/h。 現(xiàn)有的2-KGA生產，主要通過熒光假單胞菌發(fā)酵葡萄糖或淀粉水解糖。工藝面臨的主要問 題是抗噬菌體菌株的篩選、連續(xù)發(fā)酵的周期長、菌體與CaSO4 的分離等。 本項目采用靜息細 胞轉化法生產2-KGA。本項目和發(fā)酵法比較，具有轉化反應簡單、易控制、時間短、后處理容 易等優(yōu)勢。
華東理工大學
2021-04-11
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三七總皂苷-丹參酮復合干粉吸入劑及其制備方法
【發(fā) 明 人】郭立瑋；付廷明；朱華旭；潘林梅；沈強；樊文玲；董潔；王天瑤【技術領域】本發(fā)明涉及一種用于治療心腦血管疾病的中藥干粉吸入劑，特別是一種三七總皂苷-丹參酮復合干粉吸入劑及該復合干粉吸入劑的制備方法。【摘要】本發(fā)明涉及中藥三七總皂苷-丹參酮復合干粉吸入劑，含有三七總皂苷8～10重量份，丹參酮1～2重量份，丹參酮包覆于三七總皂苷的粉粒表面或以泊洛沙姆188為載體分散附著在三七總皂苷粒子表面。將三七總皂苷溶于水，噴霧干燥成三七總皂苷粒子；將丹參酮溶解于溶劑環(huán)己烷，與三七總皂苷粒子混合，攪拌下?lián)]發(fā)掉環(huán)己烷，制得包覆型復合干粉吸入劑；或用1～3重量份的泊洛沙姆188在50℃溫度下熔融并與丹參酮混合，然后與三七總皂苷水溶液混合，噴霧干燥得混合型中藥三七總皂苷一丹參酮復合干粉吸入劑。本吸入劑用于吸入用藥過程中，三七總皂苷和丹參酮兩有效成分可同時到達人體的肺泡部位，協(xié)同治療，不會在吸入過程中發(fā)生分離的現(xiàn)象。
南京中醫(yī)藥大學
2021-04-13
3β-羥基雄甾-17(20)-烯-21-酮的合成方法
以 3β-羥基-5α-雄甾烷-17-酮為原料先制得 3β,17-二羥基-20-炔-21-苯基(或為對甲苯基，或為對氧基苯基， 或為對氟苯基， 或為間氟苯基)-5α-雄甾烷， 然后通過 Meyer–Schuster重排得到 21-苯基(或為對甲苯基， 或為對氧基苯基， 或為對氟苯基， 或為間氟苯基)-5α-雄甾-17(20)-烯-21-酮的合成路線。 該方法具有合成步驟少，成本低，反應條件易控制，收率高，適于大量制備的優(yōu)點。
揚州大學
2021-04-14
氣相合成甲基異丁基酮（MIBK）技術及催化劑
甲基異丁基酮（MIBK）是一種重要的溶劑，其應用范圍廣泛，需求量與日俱增。據多方面資料報道，目前我國每年需求MIBK約3.2-3.7萬噸。但長期以來，由于合成MIBK的催化劑和工藝技術上的原因，目前在國內沒有生產能力，長期依賴進口，是一個長線缺口產品。 南開大學克服了一系列技術上的難點，研制、開發(fā)成功新型催化劑和新的工藝路線，并進行了工業(yè)催化劑的放大與制備，并在放大裝置上完成了年產100噸規(guī)模中試試驗，獲得了批量合格產品，其技術指標達到了生產要求，為設計并實現(xiàn)工業(yè)生產提供了依據。該新
南開大學
2021-04-14
松香硫脲催化劑手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解熱方 面的應
在有機合成上，藥物導向的有機合成，特別是快速、有效地合成高光學純度的具有藥物或生物活性的有機分子一直是一種挑戰(zhàn)性的工作。因此，盡管在藥物為導向的手性合成領域有很大的創(chuàng)新要求，但是到目前為止，有效的合成方法的發(fā)展及最終應用于新型藥物的發(fā)現(xiàn)仍然是稀少的。神經炎癥治療有關的抗炎解熱藥物目前在臨床上是一種重要而且昂貴的藥物，對它的有效使用已經作為一種治療策略去治療伴有神經炎癥的腦部疾病。例如：阿茲海默氏癥(P.Eikelenboom，E.van Exel，J.J.Hoozemans，R.Veerhuis，A
蘭州大學
2021-04-14