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青蒿琥酯在體內、外有確切的抗肝纖維化作用，對實驗性肝纖維化的效果顯著，安全，使用方便，可用于慢性病毒性肝炎及化學毒物等所致的肝纖維化及肝硬化的預防與治療，應用前景光明

1．成果介紹有機無機雜化發光材料是一類重要功能性雜化材料，因無機物與有機物在分子水平或納米尺寸復合和雜化，使其制得的雜化材料同時兼具無機和有機組分的優良特性、便于分

碳酸乙烯酯、碳酸丙烯酯是一類性能優良的溶劑及萃取劑。廣泛用于天然氣、油田氣及合 成氨原料中CO2、H2S的脫除。在紡織印染方面，是聚酰胺、聚乙烯腈、雙酚樹脂等的良好溶 劑，在合成纖維工業中可用作泡脹劑來改善纖維的性能，改善織物的手感，改進抗皺性能。在 印染方面，可以強化疏水性合成纖維的印染性能，使染色分布均勻，提高日曬褪色性能。在油 漆工業上用作脫漆溶劑。在塑料加工中作為增塑劑的溶劑或直接作增塑劑使用。在電容電池工 業上用作電解液。在醫藥方面作為可的松油膏的基礎劑成份等。 該技術以綠色化學原理為準則，將化學工程與精細化工、環境工程、系統工程等多學科交 叉、滲透、融合與系統集成，結合我國實際情況，利用二氧化碳廢氣在二氧化碳近臨界狀態下 與環氧乙 (丙) 烷直接合成碳酸乙 (丙) 烯酯的新工藝路線。與原工藝相比，生產每噸產品可以 節約冷卻水42噸、蒸汽826kg、節約電120Kwh、節約原料環氧丙烷約50kg；同時設備投資減少 20%以上。 經年產3000噸、20000、80000噸工業化裝置生產檢驗，各項技術指標達到設計要求，實踐 證明：該生產技術裝置投資少、能耗低、產品質量好，工藝先進、技術成熟。生產過程無三廢 排放，是一條綠色清潔生產工藝路線。 經上海科技情報研究所文獻技術水平查新與專家組評議，鑒定結論：碳酸丙烯酯清潔生產 技術填補了國內空白，達到國際先進水平，獲得上海市科技進步二等獎。

碳酸乙烯酯、碳酸丙烯酯是一類性能優良的溶劑及萃取劑。廣泛用于天然氣、油田氣及合成氨原料中CO 2 、H 2 S的脫除。在紡織印染方面，是聚酰胺、聚乙烯腈、雙酚樹脂等的良好溶劑，在合成纖維工業中可用作泡脹劑來改善纖維的性能，改善織物的手感，改進抗皺性能。在印染方面，可以強化疏水性合成纖維的印染性能，使染色分布均勻，提高日曬褪色性能。在油漆工業上用作脫漆溶劑。在塑料加工中作為增塑劑的溶劑或直接作增塑劑使用。在電容電池工業上用作電解液。在醫藥方面作為可的松油膏的基礎劑成份等。該技術將化學工程與精細化工、環境工程、系統工程等多學科交叉、滲透、融合與系統集成，利用二氧化碳廢氣在二氧化碳近臨界狀態下與環氧乙（丙）烷直接合成碳酸乙（丙）烯酯的新工藝路線。與原工藝相比，生產每噸產品可以節約冷卻水42噸、蒸汽826kg、節約電120Kwh、節約原料環氧丙烷約50kg；同時設備投資減少20%以上。經年產3000噸、20000、80000噸工業化裝置生產檢驗，各項技術指標達到設計要求，實踐證明：該生產技術裝置投資少、能耗低、產品質量好，工藝先進、技術成熟。生產過程無三廢排放，是一條綠色清潔生產工藝路線。

本項目建立了一套完整、高效的微生物發酵制備雙乙酰的工藝方法。該方法利用具有自主知識產權的雙乙酰高產枯草桿菌，通過基因工程與代謝工程手段，強化雙乙酰合成途徑，并通過有效的發酵控制策略，實現了雙乙酰的高效穩定生產；并建立了一套高效的雙乙酰產品提取純化工藝。 創新要點 利用具有自主知識產權的雙乙酰高產菌株，建立了一套完整、高效、穩定、適于規模化生產的微生物發酵制備雙乙酰的工藝路線；所生產雙乙酰產品具有天然等同度。 

醋碳酸二乙酯、碳酸甲乙酯是一種新型的、性能優良的環境友好型溶劑及助劑。廣泛用于 有機合成的甲 (乙) 基化劑、羰基化劑、羰基甲 (乙) 氧基化劑，用作硝化纖維素、纖維素醚、 合成樹脂和天然樹脂的溶劑，合成農藥除蟲菊酯和醫藥苯巴比妥；在儀器儀表工業中用于制取 固定漆，用在電子管陰極的密封固定上。在紡織印染方面，是聚酰胺、聚丙烯腈、雙酚樹脂等 的良好溶劑，在合成纖維工業中可用作泡脹劑來改善纖維的性能，改善織物的手感，改進抗皺 性能。在印染方面，碳酸二乙酯可以強化疏水性合成纖維的印染性能，使染色分布均勻，提高 日曬褪色性能。在油漆工業上用作脫漆溶劑。在塑料加工中作為增塑劑的溶劑或直接作增塑劑 使用。在電容電池、鋰電池工業上用作電解液。在醫藥方面作為可的松油膏的基礎劑成份等。 有著廣泛的市場開發前景。本課題組開發了國際首創的多重耦合過程強化技術，節能45%以 上，通過上海市科委鑒定，達到國際先進水平。年產1萬噸：7000噸碳酸甲乙酯、3000噸碳酸 二乙酯，設備投資約2000萬元。 碳酸二苯酯是生產工程塑料、光學玻璃及光盤樹脂等聚碳酸酯的基本原料，另外也被廣 泛用于增塑劑、溶劑以及藥用有機碳酸酯的制備，最早是由光氣與苯酚在堿存在下反應制得。 由于該工藝使用劇毒的光氣作原料，工藝復雜，設備腐蝕嚴重，而且副產相當數量難以處理的 NaCl，此外，大量氯化物的存在又極大地影響了產品的純度及性能，不能用作光學玻璃和光 盤樹脂。本技術采用碳酸二甲酯代替劇毒的的光氣作原料，使整個工藝清潔、安全，而且最終 產品不含雜質氯、純度高，可應用于光盤、光學級聚碳酸酯的制備。

碳酸二乙酯、碳酸甲乙酯是一種新型的、性能優良的環境友好型溶劑及助劑。廣泛用于有機合成的甲（乙）基化劑、羰基化劑、羰基甲（乙）氧基化劑，用作硝化纖維素、纖維素醚、合成樹脂和天然樹脂的溶劑，合成農藥除蟲菊酯和醫藥苯巴比妥；在儀器儀表工業中用于制取固定漆，用在電子管陰極的密封固定上。在紡織印染方面，是聚酰胺、聚丙烯腈、雙酚樹脂等的良好溶劑，在合成纖維工業中可用作泡脹劑來改善纖維的性能，改善織物的手感，改進抗皺性能。在印染方面，碳酸二乙酯可以強化疏水性合成纖維的印染性能，使染色分布均勻，提高日曬褪色性能。在油漆工業上用作脫漆溶劑。在塑料加工中作為增塑劑的溶劑或直接作增塑劑使用。在電容電池、鋰電池工業上用作電解液。在醫藥方面作為可的松油膏的基礎劑成份等。有著廣泛的市場開發前景。碳酸二苯酯是生產工程塑料、光學玻璃及光盤樹脂等聚碳酸酯的基本原料，另外也被廣泛用于增塑劑、溶劑以及藥用有機碳酸酯的制備，最早是由光氣與苯酚在堿存在下反應制得。由于該工藝使用劇毒的光氣作原料，工藝復雜，設備腐蝕嚴重，而且副產相當數量難以處理的NaCl，此外，大量氯化物的存在又極大地影響了產品的純度及性能，不能用作光學玻璃和光盤樹脂。本技術采用碳酸二甲酯代替劇毒的的光氣作原料，使整個工藝清潔、安全，而且最終產品不含雜質氯、純度高，可應用于光盤、光學級聚碳酸酯的制備。

亞氨基二乙酸(IDA)是生產除草劑草甘膦的重要中間體。它也被用于生產新型兩性鉻絡合 品紅染料、漂白活化劑、順鉑類抗癌藥物等。目前生產亞氨基二乙酸主要有化學合成法和生物 合成法。利用高效、高酶活、穩定的產腈水解酶生產亞氨基二乙酸，符合綠色化學的發展方 向，有著化學方法無可比擬的優越性。本項目篩選到一株高效、高酶活、穩定的產腈水解酶的 菌株，一步水解得到所需的亞氨基二乙酸。 本項目通過篩選適合的菌株、對菌株發酵優化以及整個催化過程的優化，最后分離純化得 到亞氨基二乙酸。整個反應過程條件溫和、操作簡單、無副產物產生。

納微結構賦予材料新的功能和功效。利用CO2 輔助霧化制備和組裝納微顆粒結構材料，通過二相或多相流的噴頭結構元件膨脹和霧化，根據混合和相分離的變化，組裝納微顆粒結構和形態。根據液滴在射飛過程中由于環境的變化而潰散、霧化、溶劑蒸發射飛過程中環境以及混合方式的調節，可形成各種納微尺度和不同結構組裝的顆粒材料。例如，根據多相流結構元件可快速形成高過飽和度快速成析和射流分散這樣的特點，可設計給藥系統，形成芯囊型或相互包嵌的超微細給藥系統。又如用本方法制備的含能材料納微顆粒，具有獨到之處。

【項目來源】1、南京市科技局項目“酶親合超濾篩選圓滑番荔枝抗癌活性成分與產品開發”，編號：220401091；2、江蘇省科技廳自然科學基金項目“抗腫瘤中藥有效物質與作用機制研究”，編號：2002201；3、江蘇省自然科學基金資助項目“番荔枝植物抗癌化學成分的分離及抗腫瘤作用的研究”，編號BK97115；4、南京中醫藥大學風險基金資助項目“抗癌藥林酯素的研制”，編號CX200601。 【成果鑒定】經江蘇省科技廳組織專家鑒定，達到國際先進、國內領先水平。2003年獲江蘇省科技進步三等獎；2005年被江蘇省自然科學基金評議為優等項目。 【類    別】中藥新藥一類和五類兩種。 【劑    型】脂質體注射劑。 【處方來源】南京中醫藥大學中醫藥學資探專家教授研究發明方。處方特色：創新性提出氣滯、血瘀、痰濕、熱毒、正虛均可生成“毒”而致癌的中醫理論，確立解毒化毒抗癌的治療大法，研制成新的靶向抗癌中藥制劑林酯素脂質體注射劑，提高了藥物生物利用度，降低了藥物毒性，達到強抗癌活性物質與先進靶向制劑的完美結合。處方組成：林酯素A的組成成分（98%以上）為番荔枝內酯單體AS；林酯素B的組成成分（90%以上）為番荔枝內酯活性部位，其中主要單體成分（50%以上）為AD、AA、AE等幾種。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技術指標】 1、抗癌活性 （1）林酯素A的組分AS的體內抗肝癌活性：極小劑量AS每天腹腔注射一次，連用7天，即能顯著抑制小鼠腫瘤的生長(P<0.01)，其平均體內抗癌活性是化療藥5-氟脲嘧啶（5-FU）的540倍，（2）林酯素B的主要組分AD、AA、AE的體內抗肝癌活性：極小劑量即能顯著抑制小鼠腫瘤的生長(P<0.01)，其平均體內抗癌活性是化療藥5-氟脲嘧啶（5-FU）的449倍，（3）林酯素A和B組分有超過某些化療藥的強抗腫瘤活性，其抗癌作用機制可能與調控癌細胞凋亡的相關基因表達、影響癌細胞信號傳導有關。 2、藥物毒性 藥物組分經過灌胃給藥途徑，初步摸索出藥物組分對小鼠的半數致死量（LD50）為137.97mg/㎏。 【推廣應用前景】 癌癥是危害人類健康的殺手，據衛生部統計，我國每年新增癌癥病人200多萬人，死亡130多萬人，目前全國癌癥病人總數約為450萬人，形成了一個龐大的抗癌藥物市場。抗癌藥林酯素的研制，將會產生較大的社會效益和經濟效益。番荔枝植物在我國資源豐富，番荔枝種子價格低廉，本項目將帶動番荔枝相關產業的發展，是一個造福于社會經濟發展的非常有意義的項目。 【進展情況】 已完成臨床前部分研究工作；已申請4項發明專利。將繼續按照“《藥品注冊管理辦法》“中藥、天然藥物注冊分類及申報資料要求”中1類和5類新藥的技術要求，完善藥學藥劑學和藥效毒理學研究、申報臨床批件。