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磷鍺鋅多晶體的合成方法與設備
一種磷鍺鋅多晶體的合成方法,工藝采用兩溫區實時溫度監控、磷氣相輸運和機械振蕩、溫度振蕩相結合的新方法,原料采用高純度的ZN、GE、P,配料的摩爾比為鋅∶鍺∶磷=1∶1∶2,磷的加入量在按上述摩爾比計算出的重量基礎上增加0.05～0.1%。合成工藝步驟:①坩堝的清洗與干燥;②裝料;③合成。合成所采用的坩堝由本體和進料管構成,本體為兩端封閉的石英玻璃管,本體的一端為A,另一端為B,在距本體B端端部的長度為X處設置有凹槽,該凹槽的深度H為本體內徑D的1/2～2/3,進料管相貫在距本體B端端部長度為X的部段內,其進料口與凹槽槽口方向相反,其軸線與本體軸線的夾角Β為45°～70°。
四川大學
2021-04-11
雷公藤內酯醇中間體的合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛矛科植物，作為傳統中藥，它被應用于多種疾病的治療已有相當長的歷史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤內酯醇、雷公藤酮和雷酚內酯都是從雷公藤植物中分離出來的二萜類內酯類化合物。近二十年來的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導化合物。另外，雷公藤內酯醇還是治療類風濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。 對于雷公藤內酯醇
蘭州大學
2021-04-14
索非布韋的合成方法及產業化
索非布韋（商品名：Sovaldi，通用名：Sofosbuvir，結構如圖 1 所 示）是吉利德科學公司（Gilead Sciences）于 2013 年 12 月 6 日獲得 美國食品藥品監督管理局（FDA）批準的用于基因 1 型，2 型，3 型 以及 4 型慢性丙型肝炎（HCV）成人患者的有效治療藥物。 目前索非布韋 28 片/瓶在美國的銷售價格為 2.8 萬美元，即每片 1000 美元，而大多數患者需要治療 12 周，總費用將達 8.4 萬美元， 分析認為索菲布韋會成為一款超級重磅炸彈藥物。2014 年在美國的 銷售額將達到 19 億美元，到 2016 年其銷售額將達 66 億美元。 本項目將研究索非布韋的合成方法和產業化工藝條件，通過設計 和改進現有的索非布韋合成方法，獲得索非布韋的生產技術，項目的 考核指標是實現索非布韋的產業化生產。 本項目索非布韋合成方法具有以下優點： 1) 操作步驟簡單，每一步重要中間體的純化均采用重結晶或非常 普通的純化方法，不需要進行硅膠柱層析等繁瑣的純化方式； 2) 每一步的合成反應收率較高，進行產業化生產的裝置簡單，沒 有特殊的化工裝置要求； 3) 整個工藝路線設計合理，溶劑回收方便，三廢產生量很少，屬 于環境友好型綠色合成生產工藝； 4) 順利實現的所有重要反應中間體和最終索非布韋產品的立體 選擇性控制，通過 31P NMR 譜以及 1H NMR 譜檢測結果表明， 該生產工藝得到了單一立體構型的索非布韋目標化合物。
南開大學
2021-04-13
基于阿片肽 Biphalin 和神經肽 FF 的嵌合肽及其合成和應用
疼痛是人類所經受的最常見的病癥之一，每個人的一生都會經歷疼痛的困擾。據統計全球大約有 1/3 的人忍受著持續或周期性疼痛的折磨，美國在疼痛相關社會問題的花費約為 1 千億美元/年。在臨床上，嗎啡類的阿片藥物已被人們廣泛的應用于治療和緩解各種疼痛，但由于阿片類的鎮痛藥物能引起嚴重的耐受、成癮、便秘和呼吸抑制等不良反應，從而大大限制了其臨床應用范圍。已有的研究結果表明，機體內的阿片肽同樣也能通過激活阿片受體而介導鎮痛作用。為了獲得選擇性高、高效、分子較為穩定的阿片類配體分子，在腦啡肽等阿片肽的結構基礎上
蘭州大學
2021-04-14
基于內嗎啡肽 2 和神經肽 FF 的嵌合肽及其合成和應用
在臨床上，嗎啡類的阿片藥物已被人們廣泛的應用于治療和緩解各種疼痛，但是由于阿片類的鎮痛藥能引起嚴重的不良反應和阿片依賴作用，而大大限制其在臨床治療中的應用。已有的研究表明哺乳動物中樞和外周都廣泛存在著阿片受體。1997 年，發現內嗎啡肽（endomorphins，EMs），即內嗎啡肽 1（EM-1，Tyr-Pro- Trp-Phe-NH2）和 2（EM-2，Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2）為 μ 阿片受體（MOR）內源性的高效選擇性的激動劑，它們對 μ 阿片受體的 Ki 分別為 360 pM
蘭州大學
2021-04-14
具有抗腫瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮類化合物
本技術成果涉及一類具有抗腫瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮類化合物。
中山大學
2021-04-10
低共熔法分離煤焦油中的酚類化合物
酚類化合物是一種重要的化工原材料和中間體,廣泛應用于纖維、塑料的合成,農藥、醫藥的制備,以及香料、染料等其他生產領域。煤焦油中含有豐富的酚類化合物,從中提取酚類化合物具有重要的經濟價值。目前工業上比較成熟的分離方法是氫氧化鈉堿洗法,但整個過程消耗大量酸堿溶液,并且會產生含酚廢水需要后續處理。為了解決上述缺陷,采用新型非水相分離方法很有必要。本課題組發現并研究了一系列季銨鹽通過與酚類化合物形成低共熔溶劑(deep eutectic solvents, DESs)分離油中的酚類化合物,這種方法萃取效率高,萃取劑可以循環使用,萃取過程中不使用無機堿和酸,并且避免了含酚廢水的產生。針對目前使用的反萃劑乙醚具有易揮發和易爆炸等缺點、低共熔溶劑對中性油的夾帶以及缺少低共熔法萃取分離真實油酚混合物過程中酚類化合物的變化規律等問題,本技術著重考察了低共熔法分離油酚混合物過程中反萃劑的選擇、低共熔溶劑對中性油夾帶行為和中性油的脫除,以及低共熔法萃取分離真實煤焦油過程中不同酚類化合物組成變化和物料守恒等。為低共熔法分離油酚混合物的工業應用提供理論支持。TMAC相對ChCl萃取真實煤焦油中酚類化合物的能力更強,回收率更高,但會夾帶更多的中性油,且反萃劑更難去除；ChCl萃取酚中性油種類較少,主要為萘,而TMAC萃取酚中性油除了萘還有大量其他種類的中性油；使用季銨鹽萃取煤焦油中酚類物質的萃取率可以達到80%,低于模擬油酚混合物時的萃取率,這是由于煤焦油中多種芳環中性油與酚類物質間π-π鍵作用造成的；ChCl和TMAC在循環3次實驗后基本特性保持不變,可以循環使用。
北京化工大學
2021-02-01
具有抗腫瘤活性的西松烷型二萜化合物及其應用
【發 明 人】段金廒；陶偉偉；楊念云；唐于平【摘要】本發明公開了具有抗腫瘤活性的新西松烷型二萜化合物。體外抗腫瘤活性研究表明，本發明提供的西松烷型二萜化合物對多種腫瘤細胞，包括胃癌、結腸癌、肝癌或腎癌等均具有很強的抗腫瘤活性，且經過毒性實驗研究表明，本發明提供的具有抗腫瘤活性的西松烷型二萜化合物毒性較低，可望開發成新的抗腫瘤藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
基于有機籠狀與環狀化合物的自分類組分動態網絡
基于亞胺類動態共價反應以及課題組對于組分動態網絡方面的前期研究基礎，對有機籠狀與環狀化合物自分類組分動態網絡的設計和動態適應性進行了深入研究。該研究首先以兩種多胺（T、NON）和二醛（Py）構成的三元混合體系為原料，考察其自分類性能。理論上，各組分基元可以在體系中進行隨機的結合，產生由單一或混合組分基元所構成的多元復雜體系。因此，在最簡單三元組分基元體系中（Py、T、NON），可能產生三種平衡態：1）Py與T或NON選擇性結合，產生Py3T2和Py2(NON)2的同質自分類（homo-self-sorting）結構；2）Py與T和NON同時結合，產生一種特定的異質自分類（hetero-self-sorting）結構；3）Py與T，NON的反應不具備選擇性，進而產生具有統計學分布的超復雜混合狀態。而實驗結果表明，該混合體系首先產生一系列的復雜中間體，隨后這些中間體有序的轉化為熱力學穩定狀態，生成有機籠狀化合物和大環的同質自分類產物，即平衡態1進一步將三元混合體系擴展到更為復雜的四元體系，構建出基于有機籠狀與環狀化合物的自分類組分動態網絡。通過對組分基元的合理設計和選擇，該網絡能夠實現對于環境變化由動力學控制的亞穩態到熱力學穩定態的動態自適應過程：通過核磁共振對于各個組分分布的實時監控，該混合體系在有機籠狀化合物（動力學優勢產物）的驅動下首先經歷具有失衡組分分布的亞穩態；隨著時間的延長，亞穩態產物的含量會逐漸減少，進而最終達到處于相反的失衡組分分布的熱力學穩定狀態。這項工作首次將自分類的概念擴展到兩種不同維度（有機籠狀和環狀化合物）的有機拓撲學結構，為自分類設計擺脫金屬模板化的常規體系，從而實現純有機自分類體系的構建。為開發物種多樣性和環境適應性并存的復雜化學系統提供了新的設計思路。
中山大學
2021-04-13
一鍋法合成雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑類化合物
對CF3自由基引發非活性烯烴和遠程的胺β-C-H鍵的官能化的研究進展。該研究在國際上首次實現了有機膦催化的CF3自由基串聯反應：烯烴的官能化和酰胺類衍生物的β-Csp3-H鍵官能化，分別得到雙三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑。該反應具有較高區域選擇性、化學選擇性和立體選擇性；利用該方法可以一鍋法制備三取代的5-(三氟甲基)噁唑，具有方法簡單、步驟少等優點。此法不僅彌補了傳統方法中使用金屬催化劑催化時導向基團必不可少的不足，而且為自由基有機反應提供了一種新的思路。
南方科技大學
2021-04-13