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表藤黃醇酸及其制備方法和在醫藥上的應用
【發 明 人】文紅梅；李偉；吳皓；熊海偉；董棒；岳愉馨【摘要】本發明涉及一種籠狀多異戊烯基xanthones類化合物表藤黃醇酸，其具有抗腫瘤活性。本發明還涉及表藤黃醇酸的制備方法：以藤黃酸為原料，加熱，制備液相色譜分離即得。本發明還涉及表藤黃醇酸在制備抗腫瘤藥物中的應用。
南京中醫藥大學
2021-04-13
雷公藤內酯醇—氨基葡萄糖結合物
腎病，尤其是免疫相關的腎病是威脅人類健康的常見病之一。2012年柳葉刀報道，中國腎病患者達到10.8%，最常見的有急性腎炎、慢性腎炎、原發性腎病綜合癥等，在后期可發展成為末期腎?。‥SRD），2012年我國ESRD病人達120萬人。病人只能依靠血液透析或腎移植來延長生命。目前國內臨床上治療常用激素沖擊治療，雷公藤多甙片維持治療的治療方案。大劑量使用激素和長期服用雷公藤多甙片所帶來的毒副作用嚴重限制了腎病的治療。因此，腎病臨床治療中，研究發展腎臟的靶向給藥系統，以提高藥物療效和降低毒副作用，具有十分重要的意義。該產品的生產工藝簡單、成熟，所需設備簡單，易于產業化。 合成了雷公藤內酯醇－氨基葡萄糖結合物，并確證了雷公藤內酯醇－氨基葡萄糖結合物（TP—AGL）。TP/AGL摩爾比約為1:1。以3%甘露醇為凍干保護劑，將TP—AGL結合物制成了溶液型凍干粉針劑，并進行了制劑綜合性能評價。動物研究表明：TP—AGL結合物在30%大鼠血漿中（37℃，2 h）水解量小于10%。在大鼠腎溶酶體溶液中12 h釋放80％以上原藥，表明結合物在血中穩定而在細胞能釋放出活性母藥。與原藥相比，結合物具有較短的血漿半衰期，具有很好的腎靶向性和滯留時間；在其它各臟器中的分布很少。藥效研究表明，結合物能明顯改善實驗所致大鼠腎炎和缺血再灌注引起的損傷，其對肝臟、免疫和生殖系統的毒性降低，局部免疫抑制效果顯著提高。
四川大學
2016-04-18
三聚氰胺纖/聚乙烯醇阻燃纖維
隨著合成纖維在人們日常生活中得到越來越廣泛的應用，由合成纖維引發的火災事故也日益得到人們的重視。據統計由紡織品所引起的火災事故已占總火災事故的37.5%，成為火災事故的主要起源，因此阻燃纖維成為化纖行業的研究和發展的重要方向。隨著人民生活水平的提高，對阻燃纖維和紡織品的要求也日趨嚴格，傳統的含鹵阻燃纖維和織物將會受到越來越嚴格的限制。從阻燃纖維的應用市場來看，無鹵化、低毒化、不熔滴、耐久化、低煙、低成本將是阻燃纖維的發展趨勢。 三聚氰胺甲醛(MF)纖維又稱密胺纖維，它主要是以三聚氰胺
四川大學
2021-04-14
雷公藤內酯醇中間體的合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛矛科植物，作為傳統中藥，它被應用于多種疾病的治療已有相當長的歷史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤內酯醇、雷公藤酮和雷酚內酯都是從雷公藤植物中分離出來的二萜類內酯類化合物。近二十年來的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導化合物。另外，雷公藤內酯醇還是治療類風濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。 對于雷公藤內酯醇
蘭州大學
2021-04-14
具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及制備方法和應用
研發階段/n本發明公開了具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制備方法和應用。其制備方法包括：制備靈芝子菌絲體或子實體的乙醇提取物；將靈芝子菌絲體或子實體的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反復萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；將乙酸乙酯提取物通過正相、反相以及凝膠柱層析反復分離得到三部分；用制備高效液相色譜，分別以乙腈－甲醇－水體系洗脫，收集相應組分后，減壓蒸干后即得。本發明從靈芝子實體或發酵菌絲體中分離得到５種新的羊毛甾烷衍生物，經生物活性評價，本發明新分離的５種羊毛甾烷衍生物能夠有效抑
湖北工業大學
2021-01-12
有機磷多面體低聚硅倍半氧烷(P-POSS)阻燃劑
本成果首次成功合成了有機磷多面體低聚硅倍半氧烷(P-POSS)阻燃劑。P-POSS以硅、磷為主要阻燃元素，以籠型無機Si-O結構為內核、含磷有機基團為外殼的獨特結構，具有常溫下為固體、聚合物材料加工溫度下出現玻璃化轉變的良好加工性能，同時具有熱穩定性高和與聚合物相容性好的特點，指向一類新型高效阻燃劑分子的未來特征。前期研究結果表明，P-POSS在環氧樹脂和聚碳酸酯中均表現出優異的阻燃性能，同時，使聚合物材料保持良好的綜合性能，具有廣闊的市場應用前景。
在阻燃環氧樹脂應用中，低含量的P-POSS（硅、磷元素含量為0.1——0.5wt%）即可使阻燃環氧樹脂的氧指數達到30%以上，獲得UL-94 V0級別。而且P-POSS 阻燃的環氧樹脂表現出獨特的“吹熄”現象，即樣條點燃后，點燃端明顯有氣流從炭層燃燒點噴射而出，將火焰吹離聚合物表面并迅速熄滅，正是這種“吹熄”現象實現P-POSS的高效阻燃環氧樹脂。P-POSS不但能夠提高環氧樹脂阻燃性能和熱穩定性，還能保持環氧樹脂本身的透明性、機械性能和電性能。
在阻燃聚碳酸酯應用中，P-POSS不但能夠保持POSS結構熱穩定性高的特點，而且還可以有效回避原料磷系阻燃劑的增塑作用。常溫下這種P-POSS的固體狀態使其更容易儲存和添加，而它們在PC加工溫度范圍內存在的玻璃化轉變現象更是使其分散狀態較一般固體阻燃劑有著顯著的改善，甚至達到納米級分散。P-POSS在2wt%的添加量下就可以使聚碳酸酯達到UL-94 V0級別，同時熱變形溫度保持在140℃。
北京理工大學
2023-05-09
手性醇的高效不對稱催化氫化合成
項目簡介： 手性醇是有機合成化學中非常重要的手性化合物，它是合成手性 藥物、天然有機化合物等的重要手性中間體。目前已有很多手性醇的不對稱合成方法。其中，酮的不對稱催化氫化是合成手性醇最高效、 最原子經濟且環境友好的方法之一。本項目可依據需要提供多種類型 手性醇合成的新技術，特別是光學活性手性芳基烷基醇等公斤級以上 合成工藝技術。 項目特色： 利用具有自主知識產權的手性合成核心技術，為醫藥企業等提供 各種類型的光學活性芳基烷基醇等多樣性手性醇的不對稱氫化合成 工藝技術。相應的合成工藝技術操作簡單、條件溫和、安全、環保， 能給企業帶來效益。 提供的光學活性手性醇合成技術，具有原子經濟、環境友好、效 率高、選擇性好的特點，不會給環境帶來污染。相應的手性醇合成新 工藝技術面向醫藥企業，在能給企業帶來效益的同時，可促進人類的 健康和社會的可持續發展。
南開大學
2021-04-11
農作物秸稈原料生產化工二元醇成套技術
乙二醇和丙二醇等化工二元醇主要用于聚酯樹脂、防凍液以及粘合劑、油漆溶劑、耐寒潤 滑劑和表面活性劑等的生產。目前絕大多數的化工二元醇是通過氫化裂解石油基底物或糧食基 葡萄糖得到的，面臨著化石原料的日益枯竭和糧食安全等重大戰略問題。利用豐富的、開再生 的農作物秸稈生產乙二醇和丙二醇等化工二元醇，是木質纖維素生物煉制的重要方向。本技術 的產業化實施將對傳統農業的可持續發展和產業更新換代具有重大的提升作用，并大幅減少因 秸稈焚燒帶來的霧霾等大氣污染因素。然而，高額生產成本嚴重阻礙了本技術的產業化進程。 秸稈化工醇的生產成本具體表現在過程的高能耗和高廢水排放上。 本項目的農作物秸稈原料生產乙二醇和丙二醇等化工二元醇成套技術采用華東理工大學研 發的干法生物煉制技術。該技術主要包括干法稀酸預處理、高固體含量酶促糖化和秸稈糖連續 加氫裂解等主要工序。其中，干法稀酸預處理技術使用新型的螺帶攪拌式預處理反應器，實現 了過程零廢水排放，新鮮水和蒸汽用量比典型的預處理技術降低80%以上；高固體含量酶促糖 化技術則通過自主研發的螺帶型反應器處理固含量達20%以上的秸稈底物酶解，可得到糖濃度 高于10%的秸稈糖化液；秸稈糖連續加氫裂解技術則實現了化工二元醇生產過程的連續化和催 化劑的循環利用。通過該成套技術可以得到不低于20%（w/w）濃度化工二元醇的裂解液，纖 維素轉化率達75%以上。本技術的實施將會大大降低纖維素化工醇的生產成本，為纖維素化工 醇的產業化奠定基礎
華東理工大學
2021-04-11
菊芋生物質生產葡萄糖酸和山梨醇技術
葡萄糖酸和山梨醇都是用途非常廣泛的化工原料。目前山梨醇的生產主要是通過化學催化 加氫裂解葡萄糖得到的，這是一種高能耗、高分離成本且高污染的生產工藝。生物法生產山梨 醇主要利用運動發酵單孢菌周質空間內的葡萄糖果糖氧化酶催化氧化還原果糖和葡萄糖得到， 反應過程簡單，條件溫和且環境友好。但生物法的底物葡萄糖和果糖相對于產物來講是價格不 菲的。因此，分別利用價格低廉的菊芋生物質原料替代果糖和木薯淀粉質生物質代替葡萄糖來 生產山梨醇和葡萄糖酸可以大大提高該生產過程的經濟性。 本項目的菊芋生物質生產葡萄糖酸和山梨醇技術采用華東理工大學研發的利用固定化運 動發酵單胞菌同時催化菊芋果糖和木薯葡萄糖生產高濃度山梨醇和葡萄糖酸的技術。該技術主 要包括高濃度菊芋果糖和木薯葡萄糖混合水解液的生產、重組運動發酵單胞菌的細胞固定化和 利用運動發酵單孢菌催化果糖和葡萄糖生產高濃度山梨醇和葡萄糖酸等主要工序。其中，高濃 度菊芋果糖和木薯葡萄糖混合水解液的制備采用同一種糖化酶同時催化菊芋聚果糖的酶解和木 薯淀粉的酶解，避免了昂貴的多酶組分的添加，有效降低了催化底物-葡萄糖和果糖的生產成 本；運動發酵單胞菌的細胞固定化則實現了催化細胞的循環使用，降低了催化成本；利用運動 發酵單孢菌催化果糖和葡萄糖生產高濃度山梨醇和葡萄糖酸則可得到濃度達20%以上的山梨醇 溶液，大大降低了后續的分離成本，果糖和葡萄糖轉化率都在90%以上。
華東理工大學
2021-04-11
注射用紫杉醇（白蛋白結合型納米制劑）
已有樣品/n注射用紫杉醇（白蛋白結合型）采用納米結晶技術使疏水性紫杉醇 與白蛋白結合，無需使用有毒溶劑。利用白蛋白天然的獨特轉運機制 (gp60-窖蛋白-SPARC)，使紫杉醇更多分布于腫瘤組織，達到更高腫瘤細 胞內濃度。白蛋白紫杉醇的溶解更快，游離紫杉醇濃度的達峰時間更早， 更快分布到組織。白蛋白紫杉醇的游離紫杉醇峰濃度約為傳統紫杉醇的 10 倍，AUC 約為 3 倍 。具有“三高一低”（高劑量、高腫瘤組織分布、 高療效、低毒性）和使用方便（無需抗過敏預處理、無需特殊輸液裝置、 30 分鐘可完成輸
華中科技大學
2021-01-12