來自南海真菌的結構新穎的次級代謝產物xyloketalB在防治心腦血管疾病方面的應用

生物、醫藥及醫療機械

本研究的對象為來自海洋真菌代謝產物的命名為Xyloketals的系列化合物，其結構新穎，體內實驗表明 Xyloketal B有突出的防治動脈粥樣硬化的作用，與陽性藥辛伐他汀相比其作用更明顯，同時表明Xyloketal B 具有降壓、逆轉心肌肥厚的療效，在抗動脈粥樣硬化作用的同時具有保護靶器官的作用，相對于目前臨床 用藥更有優越之處。 在作用機制的研究中發現本化合物具有極強的抗氧化應激、調控鈣內流、促NO生成、保護血管內皮 損傷和抗缺血缺氧特性。急性毒理學實驗發現xyloketal B毒性非常低，給小鼠單次口服、靜脈注射或腹腔 注射給藥，Xyloketal B的最大耐受劑量>1.4g/Kg(該劑量為降壓及抗心肌肥厚治療劑量的100倍)，極有可能發 要的作用。因此，防止血小板粘附聚集功能已經成為防治動脈粥樣硬化性疾病和血栓性疾病的重要靶標之 展成為突出的防治心腦血管疾病的藥物。 一。三七屬于五加科植物，是我國一味傳統中藥。三七具有活血化瘀、消腫定痛的功能。研究已證實三七 皂苷是其發揮一系列功能的主要活性成分。我們本次研究成果發現，三七皂苷Rb2和Rd2可以抑制血小板 活化、粘附和聚集功能，

小批量或小范圍應用