臨床藥物高三尖杉酯堿的合成工藝

生物、醫藥及醫療機械

一、項目分類

關鍵核心技術突破

二、成果簡介

高三尖杉酯堿是從我國三尖杉屬植物中分離出的抗腫瘤生物堿之一，屬細胞周期特異性藥物，對G1和G2期細胞殺傷作用最強，而對S期細胞作用較小。用于急性非淋巴細胞白血病，如急性粒細胞白血病、急性早幼粒細胞白血病、急性單核細胞白血病等疾病的臨床治療，完全緩解率較HRT高。2012年10月26日，美國食品與藥物管理局（FDA）通過加速審批程序批準了高三尖杉酯堿（omacetaxine mepesuccinate）用于治療成人慢性髓性白血?。–ML）。

項目特色和創新之處：以天然植物中大量存在的三尖杉堿自身為手性源，通過化學合成的方法，高效高選擇性地完成了高三尖杉酯堿的合成。研發小試工藝成熟，合成線路短、步驟少、立體選擇性好、收率高、重現性好、可進行放大試驗，并建立了成熟的分析方法和結晶方法。產品用于急性非淋巴細胞白血病和成人慢性髓性白血?。–ML）的臨床治療。

發明專利

通過中試

達到國內領先水平

獨立研究