基于喜樹(shù)堿為先導(dǎo)的抗腫瘤藥物的創(chuàng)制與應(yīng)用技術(shù)

生物、醫(yī)藥及醫(yī)療機(jī)械

以喜樹(shù)堿為研究對(duì)象，從多樣性合成與結(jié)構(gòu)優(yōu)化—先導(dǎo)發(fā)現(xiàn)—活 性篩選—構(gòu)效分析—活性分子模版的構(gòu)建—候選藥物分子藥效、安全 性評(píng)價(jià)—藥物分子的成藥性綜合評(píng)價(jià)的基本策略與研究路線，開(kāi)展以 喜樹(shù)堿為先導(dǎo)的抗腫瘤藥物的創(chuàng)制研究，構(gòu)建多種具活性骨架的喜樹(shù) 堿類似物，發(fā)現(xiàn)了具有臨床價(jià)值的 YQL 系列抗腫瘤候選藥物，研究 發(fā)現(xiàn)該類藥物對(duì)多藥性耐藥細(xì)胞株表現(xiàn)出較高的活性，且活性優(yōu)于目 前的臨床藥物伊立替康。

產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用