國內外技術發展現狀與趨勢：日本小野藥品工業公司(Ono)開發的手術時心動過速性心律失常(心房纖維性顫動、心房撲動及竇性心動過速)治療藥Onoact (蘭地洛爾，landiololhydrochloride)注射劑于7 月5 日獲得厚生省核準函，2002 年9 月在日本首次上市。國內無該藥的相關專利及行政保護，開發該品不存在知識產權問題。鹽酸蘭地洛爾與同類藥艾司洛爾相比，具有以下優勢：1、心臟選擇性更高：體外研究顯示，蘭地洛爾的β1/β2 值為255，艾司洛爾為33，心臟選擇性約為艾司洛爾的8 倍；2、起效更迅速：Junichi 等人的實驗表明，靜脈注射3mg/kg 劑量的蘭地洛爾在30 秒內可產生減緩心率作用，而5mg/kg的艾司洛爾在2 分鐘內才能起效；3、作用時間更短：蘭地洛爾減緩心率作用的持續時間為4 分鐘左右，而艾司洛爾約為9 分鐘；4、副作用更小：資料顯示，艾司洛爾最主要的不良反應為是低血壓，注射時低血壓發生率為63%，停止用藥后持續低血壓發生率為80%。而蘭地洛爾不良反應發生率為15.6%，低血壓的發生率為11.7%，較艾司洛爾更為安全。艾司洛爾是臨床上使用的第一個超短效、選擇性的第二代β1-受體阻滯劑。鹽酸蘭地洛爾則是在艾司洛爾基礎上進行結構改進而獲得的新化合物。無論是從療效還是安全性來說，蘭地洛爾均比艾司洛爾更具優勢，可作為艾司洛爾的換代產品。技術的特色和創新突破點：本技術提供一種鹽酸蘭地洛爾的優化工藝。技術改造包括：環氧氯丙烷取代3-氯-1, 2 丙二醇；產物1 替代原料Ⅱ制2；羰基二咪唑替代原料IV 等關鍵技術。新方法降低了合成成本，利于工業化生產。本技術提供并完成整體工藝和操作相對簡單、產物收率高、生產成本低的鹽酸蘭地洛爾的實驗室公斤級優化及實驗級工業合成的中試方應用范圍生物醫藥。 鹽酸蘭地洛爾從療效和安全性來說比艾司洛爾更具競爭優勢，可作為艾司洛爾的換代產品；本品心臟選擇性更高，起效更迅速，作用時間更短，副作用更小，因此該項目的產業化將會給企業帶來豐厚的利潤。