本發(fā)明涉及一種新型的G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)細(xì)胞水平篩選系統(tǒng)及其構(gòu)建方法與應(yīng)用。所述篩選系統(tǒng)由HEK293細(xì)胞或CHO細(xì)胞構(gòu)建，含有來自以下序列中不同組間基因序列構(gòu)建的2種融合表達(dá)載體：第1組：(1)DnaE基因的C端與報(bào)告基因的C端的拼接序列：DnaE-C-Report-C，(2)DnaE基因的N端與報(bào)告基因的N端的拼接序列：Report-N-DnaE-N；第2組：①GPCR基因，②β-arrestin基因。本發(fā)明的有益效果主要體現(xiàn)在：應(yīng)用本發(fā)明篩選系統(tǒng)進(jìn)行G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)細(xì)胞水平篩選，靈敏度高、特異性強(qiáng)，操作簡單、快速，檢測范圍廣，對任何靶細(xì)胞型中任何GPCR或GPCR信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑的激動劑、拮抗劑都可以篩選。